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卡莫司汀注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名卡莫司汀注射液
曾用名卡氮芥
英文名CARMUSTINE INJECTION
拼音名KAMOSITING ZHUSHEYE
藥品類別烷化劑類抗腫瘤藥
性狀本品為淡黃色的澄明液體
藥理毒理本品及其代謝物可通過(guò)烷化作用與核酸交鏈,亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗 癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用,對(duì)增殖期細(xì)胞各期都有作用,對(duì)兔子及小 鼠有致畸性。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈注射人血后迅速分解;瘜W(xué)半衰期5分鐘,生物半衰期15~30分鐘。 本品可通過(guò)血腦屏障。由肝臟代謝,代謝物可在血漿中停留數(shù)日,造成延遲骨髓 毒性。可能有肝腸循環(huán)。96小時(shí)有60~70%由腎排出(其中原形不到l%)。l %由糞排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通過(guò)血腦屏 障。腦脊液中的藥物濃度為血漿中的50%或以上。
適應(yīng)癥因能夠通過(guò)血腦屏障,故對(duì)腦瘤(惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管 細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤)、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效,對(duì)惡性淋 巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤,與其它藥物合用對(duì)惡性黑色素瘤有效。
用法用量靜脈注射按體表面積100mg/m2,每日一次,連用2~3日;或200mg/m2,用 一次,每6~8周重復(fù)。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點(diǎn)滴。
不良反應(yīng)一次靜脈注射后,骨髓抑制經(jīng)常發(fā)生在用藥后4~6周,白細(xì)胞最低值見(jiàn)于 5~6周,在6~7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥,可延遲至10~12周恢復(fù)。一次靜 脈注射后,血小板最低值見(jiàn)于4~5周,在6~7周內(nèi)恢復(fù),血小板下降常比白細(xì) 胞嚴(yán)重。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。長(zhǎng)期治療 可產(chǎn)生肺間質(zhì)或肺纖維化。有時(shí)甚至l~2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥,部分患者不 能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),用藥后2小時(shí)即可出現(xiàn),常持續(xù) 4~6小時(shí)。 對(duì)肝腎均有影響,肝臟損害常可恢復(fù),腎臟毒性可見(jiàn)氮質(zhì)血癥,功能減退, 腎臟縮小。 本品有繼發(fā)白血病的報(bào)道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睪丸或卵子功 能,引起閉經(jīng)或精子缺乏。
禁忌癥既往對(duì)本藥過(guò)敏的病人,妊娠及哺乳期婦女禁用。
注意事項(xiàng)1、老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應(yīng)慎用。 2、對(duì)診斷的干擾:本品可引起肝腎功能異常。 3、下列情況慎用:骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過(guò)放射治療或抗 癌藥治療的患者。 4、用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。 5、本品可抑制身體免疫機(jī)制,使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。化療結(jié) 束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。 6、預(yù)防感染,注意口腔衛(wèi)生。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦使用會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重問(wèn)題,如果使用或使用過(guò)程中懷孕,患者應(yīng)知道其潛在 的危險(xiǎn),應(yīng)禁用。哺乳期婦女亦禁用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí),應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞血小板作用,或 產(chǎn)生嚴(yán)重胃腸反應(yīng)的抗癌藥。
藥物過(guò)量沒(méi)有藥物可以對(duì)抗藥物過(guò)量,如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制可輸注成份血或使用粒細(xì) 胞集落刺激因子。
貯藏遮光,密閉,在5℃以下冷凍處保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名卡莫司汀
化學(xué)名1,3-雙(α-氯乙基)-1-亞硝基脲
拼音名KAMOSITING
英文名CARMUSTINE
CAS No.154-93-8
結(jié)構(gòu)式
分子式C5H9Cl2N3O2
分子量214.05
規(guī)  格2g∶125mg
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