| 通用名 | 克霉唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CLOTRIMAZOLE TABLETS |
| 拼音名 | KEMEIZUO PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 抗真菌類(lèi) |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品屬吡咯類(lèi)抗真菌藥，對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢
轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過(guò)程。本品具廣譜抗真菌活性，對(duì)表皮
癬菌、毛發(fā)癬菌、曲菌、著色真菌、隱球菌屬和念珠菌屬均
有較好抗菌作用，對(duì)申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢
子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。本品對(duì)曲霉、
某些暗色孢科、毛霉菌屬等作用差。
本品通過(guò)干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)
胞膜主要固醇類(lèi)-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并
改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真
菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的
活性，引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)
胞壞死。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小時(shí)的血藥峰
濃度僅1.29mg/L，6小時(shí)為0.78mg/L。連續(xù)給藥時(shí)，由于肝
酶的誘導(dǎo)作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5～6小
時(shí)。本品大部分在肝內(nèi)代謝滅活，由膽汁排出，僅少量（不
足1%的給藥量）以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分為無(wú)
活性的代謝產(chǎn)物。本品在糞便中濃度高，包括口服未吸收部
分及經(jīng)膽汁排泄部分。該藥在體內(nèi)分布廣泛，在肝、脂肪組
織中濃度高，不能穿透正常腦膜進(jìn)入腦脊液中。本品的血清
蛋白結(jié)合率為50%。 |
| 適應(yīng)癥 | 預(yù)防和治療免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由
于本品口服吸收差，治療深部真菌感染療效差，不良反應(yīng)又
多見(jiàn)，現(xiàn)已很少應(yīng)用，僅作局部用藥。 |
| 用法用量 | 口服 ，一次0.25～1g ， 一日0.75～3g 。
小兒：按體重一日20～60mg/kg，分3次服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．口服后常見(jiàn)胃腸道反應(yīng)，一般在開(kāi)始服藥后即可出
現(xiàn)納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，嚴(yán)重者常需中止服藥。
2．肝毒性 ：由于本品大部分在肝內(nèi)代謝，故可出現(xiàn)肝
損害，引起血清膽紅素、堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停
藥后可恢復(fù)。
3．偶可發(fā)生暫時(shí)性神經(jīng)精神異常，表現(xiàn)為抑郁，幻覺(jué)
和定向力障礙等。此類(lèi)反應(yīng)一旦出現(xiàn)，必須中止治療。 |
| 禁忌癥 | 肝功能不全、粒細(xì)胞減少、腎上腺皮質(zhì)功能減退及對(duì)本
品過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 因吸收差且毒性大而少用于內(nèi)服。出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)
立即停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，應(yīng)用100倍于人體劑量時(shí)具胚胎毒性。
孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺
乏資料。但由于許多藥物經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 |
| 兒童用藥 | 3歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 本品與制霉菌素、兩性霉素B及氟胞嘧啶對(duì)白色念珠菌
無(wú)協(xié)同作用。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
