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| 通用名 | 利福噴丁膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | RIFAPENTIN CAPSULES |
| 拼音名 | LIFUPENDING JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗結(jié)核病藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑，體外對結(jié)核桿菌有很強的抗菌活性，最低抑菌濃度 （MIC）為0.12～0.25mg/L，比利福平強2～10倍；在小鼠體內(nèi)的抗結(jié)核感染作用也優(yōu) 于利福平。麻風桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對本品敏感，但 鳥分枝桿菌耐藥。另外本品對多數(shù)革蘭陽性球菌有高度抗菌活性，其MIC＜0.025 mg/L； 對革蘭陰性菌的作用差。對衣原體屬的作用與紅霉素、多西環(huán)素相仿，較利福平差；對 耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗結(jié)果，衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌 都會對本品產(chǎn)生耐藥性。與多西環(huán)素聯(lián)合，對淋病奈瑟菌有協(xié)同作用；與異煙肼聯(lián)合， 對結(jié)核桿菌的作用遠遠超過利福平與異煙肼聯(lián)合。 其作用機制與利福平相同，為與依賴DNA的RNA多聚酶的亞單位牢固結(jié)合，抑制 細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白 的合成停止。 動物實驗證明本品有一定的肝功能毒性，對胎兒有致畸作用。 |
| 藥代動力學 | 本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全，健康成人單次口服4mg/kg，血藥峰濃度(Cmax) 平均5.13mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為14.1小時；單次口服8mg/kg，則血藥峰濃度(Cmax) 平均8.5mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為19.9小時。本品蛋白結(jié)合率>98%，口服本品5～ 15小時后血濃度可達高峰。本品在體內(nèi)分布廣，尤其肝組織中分布最多，其次為腎，其 他組織中亦有較高濃度，但不易透過血-腦脊液屏障。主要在肝內(nèi)酯酶作用下去乙�；�， 成為25-去乙酰利福平；后者在肝臟內(nèi)去乙�；壤Ｆ铰�，其蛋白結(jié)合率顯著降低， 它水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán)，故由膽汁排入腸道的原 藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出，僅部分由尿中排出。 |
| 適應癥 | 1. 本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復治，但不宜用于結(jié)核性腦膜 炎的治療。 2. 適合醫(yī)務人員直接觀察下的短程化療。 3. 亦可用于非結(jié)核性分枝桿菌感染的治療。 4. 與其他抗麻風藥聯(lián)合用于麻風治療可能有效； |
| 用法用量 | 口服，抗結(jié)核。成人一次0.6g（體重<55Kg者應酌減），一日1次，空腹時（餐前1 小時）用水送服；一周服藥1～2次。需與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應用，肺結(jié)核初始患者其 療程一般為6～9個月。 |
| 不良反應 | 本品不良反應比利福平輕微，少數(shù)病例可出現(xiàn)白細胞、血小板減少；丙氨酸氨基轉(zhuǎn) 移酶升高；皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應較少。應用本品未發(fā)現(xiàn)流感癥候群和免疫 性血小板降低，也未發(fā)現(xiàn)過敏性休克樣反應。如果出現(xiàn)這類不良反應須及時停藥。 |
| 禁忌癥 | 1. 對本品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。 2. 肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和孕婦禁用。 |
| 注意事項 | 1. 本品與其他利福霉素有交叉過敏性。 2. 酒精中毒、肝功能損害者慎用。肝功能減退患者必須密切觀察肝功能的變化。 3. 服用本品后引起白細胞和血小板減少患者，應避免進行拔牙等手術，并注意口腔 衛(wèi)生，剔牙需謹慎，直至血象恢復正常。 4. 對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗（Coombs試驗）陽性；干擾血清葉酸 濃度測定和血清維生素B12濃度測定結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現(xiàn)假陽性；可干擾 利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結(jié)果；可使血液尿素氮、血清 堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃 度測定結(jié)果增高。 5. 應用本品過程中，應經(jīng)常觀察血象和肝功能的變化情況。 6. 如曾間歇服用利福平因產(chǎn)生循環(huán)抗體而發(fā)生變態(tài)反應，如血壓下降或休克、急性 溶血貧血、血小板減少或急性間質(zhì)性腎小管腎炎者，均不宜再用本品。 7. 本品應在空腹時（餐前1小時）用水送服；國外推薦給予高脂和少量碳水化合物 的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀者可改服本品。 8. 本品單獨用于治療結(jié)核病可能迅速產(chǎn)生細菌耐藥性，必須聯(lián)合其他抗結(jié)核藥治 療。 9. 患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用 本品可經(jīng)乳汁排泄，哺乳期婦女用藥應充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥，如應需要使 用本品時應暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 本品在5歲以下小兒應用的安全性尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者肝功能有所減退，用藥量應酌減。 |
| 藥物相互作用 | 1. 服用本品時每日飲酒，可導致本品肝毒性增加，故服用本品期間應戒酒。 2. 對氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導致其血藥濃度減低；如必須聯(lián)合應用時， 兩者服用間隔至少6小時。 3. 苯巴比妥類藥，可能會影響本品的吸收，故不宜與本品同時服用。 4．本品與口服抗凝藥同時應用時會降低后者的抗凝效果，應加以注意。 5．本品與異煙肼合用可致肝毒性發(fā)生危險增加，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼 快乙酰化患者。 6．本品與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應。 7．制酸藥合用會明顯降低本品的生物利用度。 8．腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、 環(huán)孢素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、 口服降血糖藥、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與本品合用時，由 于后者誘導肝微粒體酶活性，可使上述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在 用本品前和療程中上述藥物需調(diào)整劑量。與香豆素或茚滿二酮類合用時應每日或定期測 定凝血酶原時間，據(jù)以調(diào)整劑量。 9．本品可誘導肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝， 形成烷化代謝物，促使白細胞減低，因此需調(diào)整劑量。 10．與地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血藥濃度減低，故需調(diào)整劑量。 11．本品可增加苯妥因在肝臟中的代謝，故兩者合用時應測定苯妥因血藥濃度并調(diào) 整用量。 12．本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解、因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量 應增加。 13．本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律 血藥濃度減低，故合用時后兩者需調(diào)整劑量。 14．丙磺舒可與本品競爭被肝細胞的攝人，使本品血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應。 但該作用不穩(wěn)定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血藥濃度。 15．氯苯酚嗪可減少本品的吸收，達峰時間延遲且半衰期延長。 16．與咪康唑或酮康唑合用，可使后兩者血藥濃度減低，故本品不宜與咪唑類合用。 |
| 藥物過量 | 逾量的處理：(1)洗胃，洗胃后給予活性炭糊，以吸收胃腸道內(nèi)殘余的利福噴��；有 嚴重惡心、嘔吐者，給予止吐劑。（2）輸液，給利尿藥促進藥物排泄。（3）出現(xiàn)嚴重肝 功能損害達24～48小時以上者，可考慮進行膽汁引流，以切斷本品的肝腸循環(huán)。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | （1）0.1g （2）0.15g （3）0.2g （4）0.3g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 利福噴丁 | ||||||||
| 化學名 | 利福噴丁 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | RIFAPENTINE | ||||||||
| CAS No. | 61379-65-5 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
