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氯霉素膠囊

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名氯霉素膠囊
曾用名 
英文名CHLORAMPHENICOL CAPSULES
拼音名LUMEISU JIAONANG
藥品類別酰胺醇類
性狀本品為硬膠囊劑。
藥理毒理本品在體外具廣譜抗微生物作用,包括需氧革蘭陰性菌 及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。 對下列細菌具殺菌作用:流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜 炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化 膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、 肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、 志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐 藥:銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、 吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。 本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細 胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增 長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形 成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
藥代動力學口服后吸收迅速而完全,約可吸收給藥量的80%~90%, 給藥后1~3小時血藥濃度達峰值。成人一次口服12.5mg/kg 后,血藥峰濃度(Cmax)為11.2~18.4mg/L,兒童一次口服 25mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為19~28mg/L。應用氯霉素 的常用劑量(一日1~2g),可使血藥濃度維持在5~10mg/L。 吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度較 高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦?赏高^血腦屏障進 入腦脊液中,腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的 21%~50%,腦膜有炎癥時,可達血藥濃度的45%~89%,新生 兒及嬰兒患者可達50%~99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒循 環(huán),胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%~80%。還可透過 血眼屏障進入房水、玻璃體液,并可達治療濃度。尚可分泌 至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6~ 1L/kg。蛋白結(jié)合率約為50~60%。血消除半衰期(t1/2?)成人 為1.5~3.5小時,腎功能損害者為3~4小時,嚴重肝功能 損害者t1/2?延長(4.6~11.6小時),出生2周內(nèi)新生兒t1/2? 為24小時,2~4周者為12小時,大于1月的嬰幼兒為4小 時。在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡萄醛酸結(jié)合為無活性的氯霉 素單葡萄糖醛酸酯。在24小時內(nèi)5%~10%以原形由腎小球濾 過排泄, 80%以無活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄,口服 后約有3%由膽汁分泌排出,1%由糞便排出。透析對本品的清 除無明顯影響。
適應癥1.傷寒和其他沙門菌屬感染:為敏感菌株所致傷寒、 副傷寒的選用藥物,由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用 本品,如病情嚴重,有合并敗血癥可能時仍可選用;在成人 傷寒、副傷寒沙門菌感染中,以氟喹諾酮類藥物為首選(孕 婦及小兒不宜用該類藥)。 2.耐氨芐西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或?qū)η嗝顾剡^ 敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌腦膜炎、敏感的革蘭陰 性桿菌腦膜炎,本品可作為選用藥物之一。 3.腦膿腫,尤其耳源性,常為需氧菌和厭氧菌混合感染。 4.嚴重厭氧菌感染,如脆弱擬桿菌所致感染,尤其適用 于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者,可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應 用治療腹腔感染和盆腔感染,以控制同時存在的需氧和厭氧 菌感染。 5.無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所致的 各種嚴重感染,如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰 性桿菌所致敗血癥及肺部感染等,常與氨基糖苷類合用; 6.立克次體感染,可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方 性斑疹傷寒等的治療。
用法用量口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服用;小兒按體重 一日25~50mg/kg,分3~4次服用;新生兒一日不超過 25mg/kg,分4次服用。
不良反應1.對造血系統(tǒng)的毒性反應是氯霉素最嚴重的不良反應。 有兩種不同表現(xiàn)形式: (1)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制,常見于血藥濃度超過 25mg/L的患者,臨床表現(xiàn)為貧血,并可伴白細胞和血小板減 少。 (2)與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應,常表現(xiàn)為嚴重的、不可 逆性再生障礙性貧血,發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至數(shù) 月的潛伏期,不易早期發(fā)現(xiàn),其臨床表現(xiàn)有血小板減少引起 的出血傾向,如瘀點、瘀斑和鼻衄等,以及由粒細胞減少所 致感染征象,如高熱、咽痛、黃疸等。絕大多數(shù)再生障礙性 貧血于口服氯霉素后發(fā)生。 2.溶血性貧血,可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫 氫酶不足的患者。 3.灰嬰綜合征,典型的病例發(fā)生在出生后48小時內(nèi)即 投予高劑量的氯霉素,治療持續(xù)3~4日后可發(fā)生灰嬰綜合 征,血藥濃度可高達40~200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、 進行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙,體溫不升、呼吸不規(guī)則。 常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應用大劑量氯霉素(按體重一日超 過25mg/kg)時,類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應用 更大劑量(按體重一日約100mg/kg)時。及早停藥,尚可完 全恢復。 4.用本品長程治療可誘發(fā)出血傾向,可能與骨髓抑制、 腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均 有關(guān)。 5.周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎,常在長程治療時發(fā)生,及早 停藥,常屬可逆,也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。 6.消化道反應,可有腹瀉、惡心、嘔吐等。 7.過敏反應較少見。可致各種皮疹、日光性皮炎、血管 神經(jīng)性水腫。一般較輕,停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。 8.二重感染,可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡 萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。
禁忌癥對本品過敏者禁用。
注意事項1.由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制,本品應避免重復療 程使用。 2.肝、腎功能損害患者宜避免使用本品,如必須使用時 須減量應用,有條件時進行血藥濃度監(jiān)測,使其峰濃度(Cmax) 在25mg/L以下,谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此 范圍,可增加引起骨髓抑制的危險。 3.口服本品時應空腹服用,即于餐前1小時或餐后2小 時服用,以期達到有效血藥濃度。 4.在治療過程中應定期檢查周圍血象,長程治療者尚 須查網(wǎng)織細胞計數(shù),必要時作骨髓檢查,以便及時發(fā)現(xiàn)與劑 量有關(guān)的可逆性骨髓抑制,但全血象檢查不能預測通常在治 療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。 5.對診斷的干擾:采用硫酸銅法測定尿糖時,應用氯 霉素患者可產(chǎn)生假陽性反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥由于氯霉素可透過胎盤屏障,對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒 均可能引起毒性反應,發(fā)生“灰嬰綜合征”,因此在妊娠期, 尤其是妊娠末期或分娩期不宜應用本品。本品自乳汁分泌, 有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應的可能,包括嚴重的骨髓抑制 反應,因此本品不宜用于哺乳期婦女,必須應用時應暫停哺 乳。
兒童用藥新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟,腎臟排泄功能又 差,藥物自腎排泄較成人緩慢,故氯霉素應用于新生兒易導 致血藥濃度過高而發(fā)生毒性反應(灰嬰綜合征),故新生兒 不宜應用本品,有指征必須應用本品時應在監(jiān)測血藥濃度條 件下使用。
老年患者用藥老年患者組織器官大多退化,功能減退,自身免疫功能 亦降低,氯霉素可致嚴重不良反應,故老年患者應慎用。
藥物相互作用1.抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)。由于氯霉素可抑制肝細胞 微粒體酶的活性,導致此類藥物的代謝降低,或氯霉素替代 該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位,均可使藥物的作用增強或毒 性增加,故當與氯霉素同用時或在其后應用須調(diào)整此類藥物 的劑量。 2.與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用時,由于蛋白結(jié) 合部位被替代,可增強其降糖作用,因此需調(diào)整該類藥物劑 量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點,使其所受影響 較其他口服降糖藥為小,但同用時仍須謹慎。 3.長期口服含雌激素的避孕藥,如同時服用氯霉素, 可使避孕的可靠性降低,以及經(jīng)期外出血增加。 4.由于氯霉素可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者 經(jīng)腎排泄量增加,可導致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生,因此維 生素B6與本品同用時機體對前者的需要量增加。 5.氯霉素可拮抗維生素B12的造血作用,因此兩者不宜 同用。 6.與某些骨髓抑制藥同用時,可增強骨髓抑制作用, 如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等, 同時進行放射治療時,亦可增強骨髓抑制作用,須調(diào)整骨髓 抑制劑或放射治療的劑量。 7.如在術(shù)前或術(shù)中應用,由于本品對肝酶的抑制作用, 可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除,延長其作用時間。 8.苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時, 可增強其代謝,致使血藥濃度降低。 9.與林可霉素類或紅霉素類等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用 可發(fā)生拮抗作用,因此不宜聯(lián)合應用。
藥物過量本品無特異性拮抗藥,藥物過量時應給予對癥和支持治 療,如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。
貯藏密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氯霉素
化學名D-蘇式-(-)-N-[α- (羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
拼音名LUMEISU
英文名CHLORAMPHENICOL
CAS No.56-75-7
結(jié)構(gòu)式
分子式C11H12Cl2N2O5
分子量323.13
規(guī)  格0.25g
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