| 通用名 | 鹽酸美西律膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MEXILETINE HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN MEIXILU PIAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動作電位0相除極
速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心
臟沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起II度或III度房室
傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長的室性
心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較
小。美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為
2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。 |
| 藥代動力學(xué) | 美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%~90%，急性心肌梗死
者吸收較低�？诜�30分鐘作用開始，約持續(xù)8小時(shí)，2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃
度。口服200mg的血藥峰值為0.3ug/ml，口服400mg時(shí)約為1.0ug/ml。2～3小
時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5~7L/kg，有或無心力衰
竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰（t1/2）
期為10～12小時(shí)。長期服藥者為13小時(shí)，急性心肌梗死者為17小時(shí)。肝功能
受損者半衰期（t1/2）也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為50～60%。美西律在肝臟代
謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿PH值不影響藥物清除，尿
PH值顯著異�？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其
清除速度。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。 |
| 用法用量 | 口服：首次200～300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100～200mg。一般維持量
每日約400～800mg，分2～3次服。成人極量為每日1200mg，分次口服。 |
| 不良反應(yīng) | 約20%-30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。
1、胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括GOT
增高。
2、神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共
濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。
3、心血管：竇性心動過緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失
常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升
壓藥、起搏器等
4、過敏反應(yīng)：皮疹。
5、極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少。 |
| 禁忌癥 | 心源性休克和有II或III度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺
激試驗(yàn)中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。
2、美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床
試驗(yàn)表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。
3、美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失�；颊�。
4、在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。
5、肝功能異常者慎用。
6、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動過緩者慎用。
7、用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影
響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報(bào)道，因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律
在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。 |
| 兒童用藥 | 美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。 |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥需監(jiān)測肝功能。 |
| 藥物相互作用 | 1、有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用
未見相互影響。
2、美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好�？捎糜趩斡靡�
種藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ib類藥物合用。
3、如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，
可以降低美西律的血藥濃度。
4、有報(bào)道苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。
5、美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT
間期。
6、在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲
有關(guān)。
7、制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度，但也可因尿PH值增高，血藥濃
度升高。 |
| 藥物過量 | 過量時(shí)心電圖可產(chǎn)生P-R間期延長及QRS波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增
高，偶有抗核抗體陽性。有報(bào)道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的
表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳
導(dǎo)阻滯和心跳驟停。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
