【藥品名稱】
通用名:注射用戈那瑞林
曾用名:
商品名:
英文名:Gonadorelin for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Genɑruilin
本品主要成份及化學名稱:5'-氧化脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C55H15N17O13
分子量:1182.33
【性狀】
本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
為LH-RH受體拮抗劑(LH-Lutenising hormone,黃體生成激素;RH-Releasing hormone,釋放激素)。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素,從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH,與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH(黃體生成素)和FSH(促卵泡生成素)。醫(yī)學全在線應用LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結(jié)合了垂體LH-RH的大部分受體,而使LH,F(xiàn)SH的生成和釋放呈一過性增強,但這種刺激的持續(xù),會導致受體的吞噬、分解增多,受體數(shù)減少,垂體細胞的反應下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負反饋作用來抑制垂體功能,而起治療作用。對前列腺癌的作用是因為LH、LH-RH減少,使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。
【藥代動力學】
靜脈注射后T1/2初始相為2~10min,終末相為10~40min,作用時間3~5h,在血漿中很快代謝為無活性的片段,經(jīng)尿排出。醫(yī).學全在線f1411.cn
【適應癥】
前列腺癌。
【用法用量】
皮下注射,開始每周1次,每次0.5mg,而后每日1次,每次0.1mg。
【不良反應】
注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適;骨質(zhì)疏松;血栓性靜脈炎及性欲減退等。
【禁忌】
【注意事項】
鑒于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治療的第1周內(nèi)可見腫瘤癥狀加劇,約有10%的病例骨痛加劇以及排尿困難等,嚴重者甚至造成尿道梗阻。醫(yī)學全在.線f1411.cn如有腦轉(zhuǎn)移者,問題更為嚴重,為了防止腫瘤癥狀加劇,可加用氟他胺或醋酸環(huán)丙孕酮。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規(guī)格】
【貯藏】
遮光、密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:
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