| 公開(公告)號 | CN1696141A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN200410101621.5 |
| 申請日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 一種寡糖的合成方法 |
| 主分類號 | C07H3/06 |
| 分類號 | C07H3/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 US 60/532,065 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葉新山;黃雪飛 |
| 發(fā)明(設計)人 | 黃雪飛;葉新山 |
| 地址 | 100083北京市海淀區(qū)學院路38號北京大學醫(yī)學部天然藥及仿生藥物國家重點實驗室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種寡糖的合成方法，該寡糖包含三個或三個以上的糖基單元，彼此通過糖苷鍵連接，該寡糖從第一個具非還原端的糖基單元開始，到最后一個具還原端的糖基單元結(jié)束，在第一個和最后一個糖基單元之間有一個或多個中間糖基單元按順序排列，其合成方法包括以下步驟：(a)合成對應于第一個糖基單元的羥基被保護的糖基供體，該糖基供體異頭碳上連有能夠被活化的糖苷配基，并且沒有裸露的羥基；合成一個或多個分別對應于中間糖基單元的經(jīng)過保護的糖基供/受體，該糖基供/受體既是糖基供體，同時也是糖基受體，既含有在異頭碳上能夠被活化的糖苷配基，又含有一個裸露的羥基；合成對應于最后一個糖基單元的經(jīng)過保護的糖基受體，該糖基受體僅有一個裸露的羥基，在異頭碳上沒有能夠被活化的糖苷配基，(b)在加入糖基受體前，用促進劑將糖基供體活化，生成活性中間體，(c)加入一個保護的糖基供/受體，該糖基供/受體與活性中間體反應生成一個新的糖基供體，(d)重復(b)和(c)的操作，將其它的糖基供/受體加入，(e)加入保護的糖基受體，生成寡糖。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種新的寡糖合成方法，該方法主要包括以下步驟：(a)在不加糖基受體的情況下用促進劑活化糖基供體，該糖基供體的異頭碳上連有可活化的糖苷配基且不含裸露羥基，獲得活性中間體；(b)向活性中間體中加入保護的糖基供/受體，該糖基供/受體的異頭碳上有可活化的糖苷配基且含一個裸露羥基，生成新的糖基供體；(c)重復步驟(a)和(b)，加入目標寡糖組成中下一個所需的保護的糖基供/受體；(d)加入保護的糖基受體，該糖基受體含一個裸露羥基且異頭碳上有不可活化的糖苷配基，得到目標寡糖。本發(fā)明寡糖合成方法具有步驟簡捷、便于監(jiān)測和收率高等優(yōu)點。 |
| 國際公布 |
