【藥品名稱】
通用名：洋地黃毒苷片
曾用名：
商品名：
英文名：Digitoxin Tablts
漢語拼音：Yɑnɡdihuɑnɡ Duɡɑn Piɑn
本品化學(xué)名稱為：3? -［O-2，6-二脫氧-? -D-核-己吡喃糖基-(1→4)-0-2，6-二脫氧-? -D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-? -D-核-己吡喃糖基氧代］-14? -羥基-5? -心甾-20(22)烯內(nèi)酯。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C41H64O13
分子量：764.95
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
治療劑量
1．正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2．負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心排出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量（通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3．心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野纖維有效不應(yīng)期。
【藥代動力學(xué)】
口服幾乎能完全吸收（96%以上)。生物利用度高達90%以上，口服1～4小時起效，8～14小時作用達峰，持續(xù)約14天。靜注后0.5小時起效，4～8小時達最大效應(yīng)。由于有較大蓄積作用，可能引起洋地黃中毒。治療血藥濃度為13～25ng/ml,半衰期為120～216小時。
本品向組織分布慢而廣泛，以腎、心肌濃度最高，骨骼肌內(nèi)濃度雖低于心肌濃度，但因骨骼肌占身體重量40%故骨骼肌內(nèi)含藥量最多。本品血漿蛋白結(jié)合率達97%。表觀分布容積為0.5L/㎏。
本品主要經(jīng)肝微粒體酶代謝清除，故肝微粒體酶誘導(dǎo)劑可促進其代謝。代謝速率存在個體差異，清除半衰期長短有差異，一般為4～7天，經(jīng)腎排泄量20%～30%。本品吸收后部分進入肝腸循環(huán)經(jīng)膽道排泄入腸，再由腸道吸收，故其原形隨糞排出量僅10%～20%。肝功不良時，其肝外消除途徑增強，故清除半衰期稍延長。洋地黃毒苷中毒濃度為＞35ng/ml。
【適應(yīng)癥】
主要用于充血型心力衰竭，由于其作用慢而持久，適用于慢性心功能不全患者長期服用。尤其適用于伴有腎功能損害的充血型心力衰竭患者。
【用法用量】
1．成人常用量，洋地黃化總量0.7～1.2mg，每6～8小時給0.05～0.1mg口服。維持量為每日0.05～0.1mg。
2．小兒常用量：洋地黃化按下列劑量分三次或每6小時給予。早產(chǎn)兒或足月新生兒，按體重0.022mg/kg或按體表面積0.3～0.35mg/m,；
2周～1歲，按體重0.045mg/kg；
2歲及2歲以上，按體重0.03mg/kg。
3．維持量為洋地黃化總量的1/10，每日一次。
【不良反應(yīng)】
1．常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞)、下腹痛、無力等。
2．少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。
3．罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng))。
4．在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。
【禁忌】
1．任何強心苷制劑中毒。
2．室性心動過速、心室顫動。
3．梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)。
4．預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
【注意事項】
1．洋地黃排泄緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應(yīng)詳詢服藥史，原則上兩周內(nèi)未用過慢效洋地黃者，才能按常規(guī)給予，否則應(yīng)按具體情況調(diào)整用量。
2．強心苷治療量和中毒量之間相差很小，每個病人對其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據(jù)病情、制劑、療效及其他因素來摸索不同病人的最佳劑量。
3．陣發(fā)性室性心動過速、、房室傳導(dǎo)阻滯、主動脈瘤及小兒急性風(fēng)濕熱所引起的心力衰竭，忌用或慎用強心苷。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn心肌炎及肺心病患者對強心苷敏感，應(yīng)注意用量。
4．強心苷中毒，一般會有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應(yīng)鑒別是由于心功能不全加重，還是強心苷過量所致，因前者需調(diào)整劑量，后者則宜停藥。中毒一旦確立，須立即停藥，并根據(jù)具體情況應(yīng)用下列藥物。
（1)輕者，口服鉀制劑，如氯化鉀，每次1g，1日3次；若病情緊急，如出現(xiàn)精神癥狀及嚴重心律失常，則每24小時用1.5～3g氯化鉀，溶于5%葡萄糖溶液500ml中，緩慢靜滴；同時也需補充鎂鹽，可使用硫酸鎂或L-天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜用鉀鹽。
（2)強心苷引起的房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏等，可靜注阿托品0.5～1mg，2～3小時重復(fù)一次。
（3)洋地黃引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對緊急病例，一般先靜滴250mg，然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜滴100mg或肌注100mg，此后可改口服，每日400mg分次服用。對非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用于洋地黃類引起的室性心律失常和心室顫動。心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合征的可能時，可安置臨時起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
（4)用藥期間忌用鈣劑。
5．用藥期間忌用鈣劑。
6．不宜與酸、堿類配伍。
7．慎用：①低鉀血癥；②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；③高鈣血癥；④甲狀腺功能低下；⑤缺血性心臟病；⑥心肌梗死；⑦心肌炎；⑧腎功能損害。
8．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓、心率及心律；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)查洋地黃血藥濃度。
9．強心苷劑量計算應(yīng)按標準體重，因脂肪組織不攝取強心苷。
10．推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
11．肝功能不全者，擬選用不經(jīng)肝臟代謝的洋地黃制劑。
12．腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒苷。
13．洋地黃化患者常對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕嚴重并發(fā)癥的出現(xiàn)。
14．透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
15．在本品引起嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補鉀。
16．腎功能不全、老年患者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。
17．傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日內(nèi)給本品較大劑量（負荷量)以達到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補消除量。目前速給法多選用速效強心苷，如毒毛化苷K等，因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用。
18．當患者由強心苷注射液改為本品時，為補償藥物間藥代動力學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。
19．依地酸鈉（Disodium Edetate)，以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。
20．對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0、6mg地高辛或洋地黃毒苷。
21．注意肝功能不良時應(yīng)減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋地黃毒苷濃度降低50%。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】
新生兒對本品的耐受性個體差異較大，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
【老年患者用藥】
老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。尤其適用于伴有腎功能損害的心力衰竭患者。
【藥物相互作用】
1．與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺)、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2．與制酸藥（尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine)或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心苷吸收而導(dǎo)致強心苷作用減弱。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn
3．與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4．有嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5．? 受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6．與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達到中毒濃度，即使停用洋地黃，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出洋地黃，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減洋地黃用量 ～ 。
7．與維拉帕米、地爾硫、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對洋地黃的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。
8．螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。
9．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10．依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。
11．吲哚美辛（Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。
12．與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
13．洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)十分謹慎，尤同時靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
14．紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。
15．甲氧氯普胺（Metoclopramide)因促進腸道運動而減少洋地黃的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高洋地黃生物利用度約25%。
16．應(yīng)用強心苷期間，或停用后7天以內(nèi)，忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物，因為這些藥物可能增加強心苷的毒性。
17．利血平可增加洋地黃對心臟的毒性反應(yīng)，引起心律失常，對洋地黃毒苷則使其排泄增加，故二者與利血平合用時須加警惕。
【藥物過量】
1．若地高辛血藥濃度為＞2.0～2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。
2．患者在2～3周之前服用過任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。
3．強心苷劑量計算應(yīng)按標準體重，因脂肪組織不攝取強心苷。
4．推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
5．肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。
6．腎功能不全者，應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。
7．應(yīng)用洋地黃患者對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。
8．透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
9．在本品引起嚴重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補鉀。
10．腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。
11．當患者由強心苷注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。
12．應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。
13．本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用：
（1)氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。
（2)苯妥英納，該藥能與強心苷競爭性爭奪Na-K-ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100～200mg加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1mg，每日3～4次。
（3)利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50～100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復(fù)。
（4)阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5～2mg皮下或靜脈注射。
（5)心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可植入臨時起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
（6)依地酸鈉（Disodium Edetate)，以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn
（7)對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6mg地高辛或洋地黃毒苷。
【規(guī)格】
0.1mg
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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