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硫酸小諾霉素注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:硫酸小諾霉素注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Micronomicin Sulfate Injection
漢語拼音:Liusuɑn Xiɑonuomeisu Zhusheye
本品主要成份為:硫酸小諾霉素。其化學(xué)名稱為:O-2-氨基-2,3,4,5-四脫氧-5-(甲基氨基)-2-D-赤型-己糖吡喃基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲基氨基)-?-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C20H41N5O7?5/2H2SO4
分子量:708.76

【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】
1.藥理
本品為氨基糖苷類抗生素?咕V與慶大霉素相似,對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)?-內(nèi)酰胺酶株)對本品敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細(xì)菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(6’)穩(wěn)定,故對因產(chǎn)生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細(xì)菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1~6.25mg/L。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
2.毒理
急性毒性:靜脈注射本品的半數(shù)致死量(LD50)為78.9mg/kg,肌內(nèi)注射的LD50為(286±19.7)mg/kg。
慢性毒性:以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進(jìn)行實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明,即使肌內(nèi)大劑量注射本品(156mg/kg),連續(xù)30天,動物均可存活;雖在注射后7~10天,動物有時(shí)出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況,但注射后期反應(yīng)好轉(zhuǎn),停藥后活動恢復(fù)正常。
腎、耳毒性:南京醫(yī)學(xué)院藥理教研室的研究結(jié)果表明,本品的腎臟毒性較輕微,大劑量(156mg/kg)給藥時(shí),僅見腎上皮細(xì)胞有較明顯的空泡變性,其他無特殊病變,豚鼠(10只)應(yīng)用本品后,聽力與前庭功能均無變化,處死動物后作耳蝸鋪片,7只豚鼠耳蝸毛細(xì)胞完全正常,另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細(xì)胞壞死(分別為10,10,17個(gè))。

【藥代動力學(xué)】
本品肌內(nèi)注射吸收良好。肌內(nèi)注射本品60mg和120mg,血藥峰濃度(Cmax)分別為(4.67±1.00)mg/L和(9.60±3.86)mg/L,達(dá)峰時(shí)間(tmax)分別為0.67小時(shí)和0.75小時(shí),血消除半衰期(t1/2?)分別為2.34小時(shí)和2.63小時(shí)。以60mg/小時(shí)恒速滴注本品,半小時(shí)血藥濃度平均值約為2.54mg/L,血藥峰濃度(Cmax)(滴注完畢時(shí))為(4.75±0.65)mg/L,血消除半衰期(t1/2?)約為2.5小時(shí)。本品吸收后廣泛分布于各種體液和組織中,但在膽汁中濃度低。本品主要隨尿排泄,給藥后6~8小時(shí),給藥量的60%~70%被排泄,腎功能減退時(shí),尿中排泄量減低。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn本品可進(jìn)入胎兒臍帶和羊水中,但濃度僅為母體濃度的二分之一;乳汁中的濃度約為母體濃度的15%。尿中未發(fā)現(xiàn)有活性的代謝物。

【適應(yīng)癥】
本品主要用于大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外傷感染,也可用于敗血癥

【用法用量】
肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。
成人 肌內(nèi)注射:一次60~80mg,必要時(shí)可用至120mg,一日2~3次;靜脈滴注:一次60mg,加入氯化鈉注射液100ml中恒速滴注,于1小時(shí)滴完。
小兒 按體重3~4mg/kg,分2~3次給藥。

【不良反應(yīng)】
1.常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。
2.少見視力減退(視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎等。
3.極少見過敏性休克。

【禁忌】
1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、重癥肌無力或帕金森病及老年患者慎用。
2.用藥時(shí)間一般不宜超過14日,若必須繼續(xù)用藥時(shí),應(yīng)對聽覺器官和腎功能進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
3.交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者,可能對本品過敏。
4.有條件時(shí)療程中應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,并據(jù)此調(diào)整劑量,不能測定血藥濃度時(shí),應(yīng)根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量,尤其對腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭腹水或嚴(yán)重失水等患者。
5.本品一般只供肌內(nèi)注射;稀釋后可靜脈滴注;但不能靜脈注射,以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6.長期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。
7.應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分,以減少腎小管損害。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可進(jìn)入胎兒臍帶和羊水中,濃度約為母體濃度的二分之一,故孕婦禁用。
2.本品在乳汁中的濃度約為母體濃度的15%,故哺乳期婦女使用本品時(shí)暫停哺乳。

【兒童用藥】
早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品,應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能減量使用。高齡患者禁用本品。

【藥物相互作用】
1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用?赡馨l(fā)生聽力減退,停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發(fā)生聽力損害,且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾,聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用,后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用,因可發(fā)生配伍禁忌。
7. 本品與?-?內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)合用?色@得協(xié)同作用。
8.本品與?-?內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活,需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。

【藥物過量】
長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作用等。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn由于缺少特異性拮抗劑,主要用對癥療法和支持療法。

【規(guī)格】
(1)1ml:30mg(3萬單位) (2)2ml:60mg(6萬單位) (3)2ml:80mg(8萬單位)

【貯藏】
密閉,在涼暗處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)單位】
企業(yè)名稱:
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