【藥品名稱】
通用名:蒿甲醚片
曾用名:
商品名:
英文名:Artemether Tablets
漢語拼音:Hɑojiɑmi Piɑn
本品主要成份為:蒿甲醚。其化學名稱為:[3R-(3R,5? S,6S,8aS,9R,10R,12R,12?R)?-(+)氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H吡喃(4,3,-j )-苯并二塞平。
結構式:(參見蒿甲醚膠囊)
分子式:
分子量:
【性狀】
白色片。
【藥理毒理】
藥理學
蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結構,使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導,產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。醫(yī)學考試網(wǎng)蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外,無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
【藥代動力學】
蒿口服后易吸收。體內(nèi)分布廣泛,以腦中最多,肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過脫甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時。醫(yī)學全.在線f1411.cn主要通過糞便排泄,其次為尿液排泄。
【適應癥】
適用于各類瘧疾的治療,包括抗氯喹惡性瘧的治療,如惡性瘧和間日瘧。
【用法用量】
口服:一日一次,連服五天或七天,成人一次口服80mg或按體重1.6mg/kg,首次加倍,兒童按年齡遞減。
【不良反應】
本藥的不良反應輕微,個別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性輕度升高,網(wǎng)織紅細胞數(shù)可有一過性減少。極個別患者可能的心律失常(如室性期前收縮等)。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
嚴重嘔吐者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。醫(yī)學全/在線f1411.cn
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)mg (2)40mg (3)50mg
【貯藏】
遮光,密閉,置陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:
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