【藥品名稱】
通用名:二鹽酸奎寧注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Quinine Dihydrochloride Injection
漢語拼音:Eryɑnsuɑn Kuininɡ Zhusheye
本品化學(xué)名稱為:6′-甲氧基-(8a,9R)-辛可寧-9-醇的二鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C20H24N2O2?2HCl
分子量:397.34
【性狀】
本品為無色或微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,形成復(fù)合物,抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素凝集,但發(fā)展緩慢,很少形成大團塊,并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。
【適應(yīng)癥】
用于治療腦型瘧疾和其他嚴(yán)重的惡性瘧。
【用法用量】
(1)成人用量 按體重5~10mg/kg(最高量500mg),加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注,4小時滴完,12小時后重復(fù)1次,病情好轉(zhuǎn)后改口服。
(2)小兒用量 劑量同成人,按體重5~10mg/kg(最高量500mg)。
【不良反應(yīng)】
① 本品每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應(yīng),此與水楊酸反應(yīng)大致相似,有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐,視力聽力減退等癥狀,嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時性耳聾,停藥后?苫謴(fù);
② 24小時內(nèi)劑量大于4g時,可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管,出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等;
③ 大劑量中毒時,除上述反應(yīng)加重外,還可抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等,多死于呼吸麻痹;
④ 少數(shù)病人對奎寧高度敏感,小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng);
⑤ 少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死;
⑥ 奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等;
⑦ 靜脈滴注應(yīng)密切觀察血壓變化。
【禁忌】
孕婦禁用。
【注意事項】
(1)對于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
(2)對診斷的干擾 奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
(3)靜脈推注易致休克,所以嚴(yán)禁靜脈推注。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用,奎寧有催產(chǎn)作用,本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
① 制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收;
② 抗凝藥與奎寧合用后,抗凝作用可增強;
③ 肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同,可能會引起呼吸抑制;
④ 奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應(yīng)可增加;
⑤ 尿液堿化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對奎寧的重吸收,導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加;
⑥ 與維生素K合用可增加奎寧的吸收;
⑦ 與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈;
⑧ 與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。
【藥物過量】
奎寧致死量約8g。
【規(guī)格】
(1)1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3)10ml:0.25g
【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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