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二鹽酸奎寧注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】
通用名:二鹽酸奎寧注射液
商品名:
漢語(yǔ)拼音:Eryansuan Kuining Zhusheye
英文名:Quinine Dihydrochloride Injection
化學(xué)名稱:6′–甲氧基–(8a,9R)–辛可寧–9–醇的二鹽酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C20H24N2O2?2HCl
分子量:397.34

【性狀】
本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。

【藥理毒理】
奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲(chóng)的DNA結(jié)合,形成復(fù)合物,抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲(chóng)的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲(chóng)氧耗量,抑制瘧原蟲(chóng)內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素凝集,但發(fā)展緩慢,很少形成大團(tuán)塊,并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見(jiàn)原蟲(chóng)的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。
本品對(duì)紅外期無(wú)效,長(zhǎng)療程可根治惡性瘧,但對(duì)惡性瘧的配子體亦無(wú)直接作用,故不能中斷傳播。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn

【適應(yīng)癥】
用于治療腦型瘧疾和其它嚴(yán)重的惡性瘧。

【用法用量】
1、成人用量 按體重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注,4小時(shí)滴完,12小時(shí)后重復(fù)1次,病情好轉(zhuǎn)后改口服。
2、小兒用量 劑量同成人,按體重5~10mg/kg(最高量500mg)。

【不良反應(yīng)】
①本品每日用量超過(guò)1g或連用較久,常致金雞納反應(yīng),此與水楊酸反應(yīng)大致相似,有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐,視力聽(tīng)力減退等癥狀,嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時(shí)性耳聾,停藥后?苫謴(fù);②24小時(shí)內(nèi)劑量大于4g時(shí),可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管,出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等;③大劑量中毒時(shí),除上述反應(yīng)加重外,還可抑制心肌、擴(kuò)張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等,多死于呼吸麻痹;④少數(shù)病人對(duì)奎寧高度敏感,小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng);⑤少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死;⑥奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等。⑦靜脈滴注應(yīng)密切觀察血壓變化。

【禁忌癥】
孕婦禁用。

【注意事項(xiàng)】
(1)對(duì)于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué)全在線
(2)對(duì)診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測(cè)定。
(3)靜脈推注易致休克,所以嚴(yán)禁靜脈推注。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用,奎寧有催產(chǎn)作用,本品可通過(guò)胎盤(pán)引起胎兒聽(tīng)力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】
①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收;②抗凝藥與奎寧合用后,抗凝作用可增強(qiáng);③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同,可能會(huì)引起呼吸抑制;④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應(yīng)可增加;⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對(duì)奎寧的重吸收,導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加;⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收;⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈;⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。

【藥物過(guò)量】
奎寧致死量約8g。

【規(guī)格】
(1)1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3)10ml:0.25g

【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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