|
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:常用抗病毒藥物 三級(jí)分類: | |
|
|
|
|
|
|
|
本品是口服有效的非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,可以在反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑三聯(lián)療法中使用,用于HIV-1感染患者的治療。本品對(duì)HIV-1病毒有良好的抑制作用,但對(duì)HIV-2病毒無(wú)活性。本品通過(guò)與HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶上的特定位點(diǎn)可逆性結(jié)合,終止RNA和DNA依賴性DNA聚合酶的活性,從而阻止病毒復(fù)制。 | |
|
口服吸收良好。健康志愿者單劑量100~600mg頓服,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為5h,血漿峰濃度為0.51~2.87μg/ml。與高脂肪食物同服可增加吸收,在劑量不超過(guò)1600mg時(shí),血漿峰濃度與藥-時(shí)曲線下面積等參數(shù)隨劑量而改變。HIV感染者一日服用劑量200mg、400mg或600mg后,血漿達(dá)峰時(shí)間為3~5h,6~10天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,峰濃度為4.05μg/ml。在體內(nèi)可通過(guò)血-腦脊液屏障,并微量進(jìn)入腦脊液或乳汁中,濃度為血漿濃度的0.26%~1.19%,血漿蛋白結(jié)合率為99.5%~99.75%。在肝經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,CYP3A4和CYP2B6是主要的同工酶,長(zhǎng)期服用可誘導(dǎo)自身代謝,使藥物蓄積程度下降22%~42%,半衰期縮短。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn本品血漿消除半衰期在單劑量時(shí)為52~76h,多劑量時(shí)為40~55h。約14%~34%的藥物以代謝物形式由尿液中排出,16%~61%以原形藥物由糞便中排出。 | |
|
與其他病毒反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用,用于HIV-1感染。 | |
|
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.妊娠及哺乳婦女禁用。 | |
|
1.輕至中度肝功能不全者,乙型或丙型肝炎患者,應(yīng)檢測(cè)肝酶,如轉(zhuǎn)氨酶升高達(dá)正常值的5倍,則應(yīng)考慮停藥。2.嚴(yán)重腎功能不全者,應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。3.有精神病史和藥物濫用傾向者慎用。 | |
|
本品使用可出現(xiàn)皮疹,如嚴(yán)重須中斷治療;還可引起神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(如頭暈、失眠、注意力不集中等)以及精神病反應(yīng),胃腸道不適,疲勞及肝酶升高。 | |
|
與蛋白酶抑制劑和(或)核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn成人每天600mg。兒童3歲以下或體重13kg以下,不推薦使用。體重13~15kg,每天200mg;15~20kg,每天250mg;20~25kg,每天300mg;25~32.5kg,每天350mg;32.5~40kg,每天400mg;40kg或17歲以上,每天600mg。 | |
|
|
|
本品和齊多夫定、拉米夫定聯(lián)合應(yīng)用,與后二者加蛋白酶抑制劑英地那韋合用比較顯示,本品在臨床效果和耐受性方面都優(yōu)于英地納韋。48周的臨床研究中,病毒數(shù)量降至可計(jì)數(shù)水平以下(<400/ml)的患者,本品組為98%,英地那韋組為86%。超敏感分析(<50/ml)分別為90%和79%。進(jìn)一步分析顯示患者原有的病毒數(shù)量對(duì)本品治療無(wú)影響。而英地納韋當(dāng)病毒數(shù)量超過(guò)300000/ml時(shí),療效較差。本品對(duì)病毒的抑制作用很強(qiáng),作為病毒反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí),對(duì)病毒的抑制作用可持續(xù)兩年以上。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn | |