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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:莫西沙星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

莫西沙星

莫西沙星副作用;別名:莫昔沙星;莫西沙星適應(yīng)癥:用于由肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌或卡他摩拉菌所致的急性支氣管炎、慢性支氣管炎、上呼吸道感染,肺炎衣原體引起的社區(qū)獲得性肺炎,急性鼻竇炎,淋球菌或衣原體所致的無(wú)并發(fā)癥淋病、非特異性尿道炎(子宮頸炎)、尿道炎,也用于尿道、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚和軟組織感染。;莫西沙星藥理學(xué)作用:莫西沙星的抗菌作用是抑制細(xì)菌細(xì)胞的合成。細(xì)菌攝入藥物后,DNA螺旋酶受到抑制,導(dǎo)致mRNA和蛋白質(zhì)的合成不能控制,使細(xì)胞不再分裂,從而起到殺菌作用。莫西沙星對(duì)絕大多數(shù)革蘭陰性菌和很多革蘭陽(yáng)性菌及厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、脊髓灰質(zhì)炎病毒等都具有較強(qiáng)的抗菌活性。在體外抗菌試驗(yàn)中,本品對(duì)肺炎鏈球菌的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)4~16倍;對(duì)金黃色葡萄球菌(包括MRSA)的活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍,比司氟沙星強(qiáng)2倍;對(duì)厭氧菌的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍;對(duì)支原體和衣原體的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)66~125倍。莫西沙星的生物學(xué)特征是對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌特別是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。國(guó)外臨床資料顯示,肺炎鏈球菌對(duì)本品很敏感,是第4代氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥物中活性最強(qiáng)者之一。該藥用于呼吸系統(tǒng)感染時(shí),對(duì)與呼吸系統(tǒng)感染有關(guān)的細(xì)菌和綠色鏈球菌的抑制作用比頭孢呋辛紅霉素要強(qiáng),且不受β-內(nèi)酰胺酶的影響。但對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌作用較弱。莫西沙星在結(jié)構(gòu)上進(jìn)行修飾,在抗菌活性、抗菌范圍、藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)上都明顯發(fā)生改變,表現(xiàn)在下述方面:1.抗菌譜更廣,既保留了前3代藥物抗革蘭陰性菌的高活性,又明顯增強(qiáng)了抗革蘭陽(yáng)性菌的活性,并對(duì)厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均顯示出較強(qiáng)的作用。2.體內(nèi)分布好,對(duì)組織的穿透力較強(qiáng),可向炎性滲出液、痰液、膽汁、前列腺液、皮膚、軟組織、耳、鼻、喉、女性生殖器等組織轉(zhuǎn)運(yùn),以肺、腎的藥物濃度最高,且可持續(xù)6h。3.莫西沙星的細(xì)菌耐藥性非常低,毒副反應(yīng)發(fā)生率也較低,沒(méi)有某些抗生素出現(xiàn)過(guò)的嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi):抗生素類(lèi)藥物 三級(jí)分類(lèi):喹諾酮類(lèi)藥物 
 藥品英文名
Mosifloxacin
 藥品別名
莫昔沙星
 藥物劑型
片劑:200mg。
 藥理作用
莫西沙星的抗菌作用是抑制細(xì)菌細(xì)胞的合成。細(xì)菌攝入藥物后,DNA螺旋酶受到抑制,導(dǎo)致mRNA和蛋白質(zhì)的合成不能控制,使細(xì)胞不再分裂,從而起到殺菌作用。莫西沙星對(duì)絕大多數(shù)革蘭陰性菌和很多革蘭陽(yáng)性菌及厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、脊髓灰質(zhì)炎病毒等都具有較強(qiáng)的抗菌活性。在體外抗菌試驗(yàn)中,本品對(duì)肺炎鏈球菌的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)4~16倍;對(duì)金黃色葡萄球菌(包括MRSA)的活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍,比司氟沙星強(qiáng)2倍;對(duì)厭氧菌的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍;對(duì)支原體和衣原體的抗菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)66~125倍。莫西沙星的生物學(xué)特征是對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌特別是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。國(guó)外臨床資料顯示,肺炎鏈球菌對(duì)本品很敏感,是第4代氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥物中活性最強(qiáng)者之一。該藥用于呼吸系統(tǒng)感染時(shí),對(duì)與呼吸系統(tǒng)感染有關(guān)的細(xì)菌和綠色鏈球菌的抑制作用比頭孢呋辛紅霉素要強(qiáng),且不受β-內(nèi)酰胺酶的影響。但對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌作用較弱。莫西沙星在結(jié)構(gòu)上進(jìn)行修飾,在抗菌活性、抗菌范圍、藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)上都明顯發(fā)生改變,表現(xiàn)在下述方面:1.抗菌譜更廣,既保留了前3代藥物抗革蘭陰性菌的高活性,又明顯增強(qiáng)了抗革蘭陽(yáng)性菌的活性,并對(duì)厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均顯示出較強(qiáng)的作用。2.體內(nèi)分布好,對(duì)組織的穿透力較強(qiáng),可向炎性滲出液、痰液、膽汁、前列腺液、皮膚、軟組織、耳、鼻、喉、女性生殖器等組織轉(zhuǎn)運(yùn),以肺、腎的藥物濃度最高,且可持續(xù)6h。3.莫西沙星的細(xì)菌耐藥性非常低,毒副反應(yīng)發(fā)生率也較低,沒(méi)有某些抗生素出現(xiàn)過(guò)的嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。
 藥動(dòng)學(xué)
口服在腸道吸收完全,吸收率為75%~86%,并能很快達(dá)到血漿藥物峰濃度,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1.5h。單劑量200mg頓服后,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,血漿藥物峰濃度為1.16μg/ml,與空腹服用相比較,與食物同服或餐后給藥使血漿濃度達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)1.5h,但血漿半衰期和藥-時(shí)曲線下面積幾無(wú)改變。本品在體內(nèi)分布廣泛,對(duì)組織的穿透力強(qiáng),表觀分布容積為3~4L/kg。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn血漿半衰期為12.0~15.2h。本品主要在肝代謝,經(jīng)膽汁、尿液和糞便排泄。性別、不同年齡的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)并無(wú)重大差異。
 適應(yīng)證
用于由肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌或卡他摩拉菌所致的急性支氣管炎、慢性支氣管炎、上呼吸道感染,肺炎衣原體引起的社區(qū)獲得性肺炎,急性鼻竇炎,淋球菌或衣原體所致的無(wú)并發(fā)癥淋病、非特異性尿道炎(子宮頸炎)、尿道炎,也用于尿道、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚和軟組織感染。
 禁忌證
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.產(chǎn)婦和哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:16歲以下兒童慎用,老年人和嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用或減量。2.其他:應(yīng)用中避免與其他延長(zhǎng)Q-T間期的藥物如索他洛爾胺碘酮、普魯卡因奎尼丁聯(lián)合并用。本品避免用于耐甲氧西林葡萄球菌的感染,也不適于銅綠假單胞菌所致的感染。
 不良反應(yīng)
本品毒副反應(yīng)發(fā)生率較低,沒(méi)有某些抗生素出現(xiàn)過(guò)的嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng),特別是幾乎沒(méi)有光敏反應(yīng)(需指出的是,所有喹諾酮的光分解產(chǎn)物都表現(xiàn)出10倍以上的細(xì)胞毒性)。因此服用更可靠、更安全。國(guó)外報(bào)道,對(duì)各種喹諾酮藥物的光毒性在體內(nèi)、外的研究中比較,給豚鼠口服莫昔沙星、環(huán)丙沙星和司帕沙星100mg/kg,尚未發(fā)現(xiàn)本品會(huì)使皮膚發(fā)紅并隨紫外線呈依賴(lài)性增加,而環(huán)丙沙星則產(chǎn)生弱皮膚反應(yīng),司帕沙星則產(chǎn)生強(qiáng)皮膚反應(yīng)。另從對(duì)喹諾酮的臨床研究和銷(xiāo)后反饋得知的主要毒性反應(yīng)有:胃腸道反應(yīng)(惡心、腹瀉);中樞神經(jīng)毒性(頭痛、頭昏、眩暈、失眠、痙攣等);變態(tài)反應(yīng)(藥疹、皮膚瘙癢等);肝毒性(AST、ALT的短暫升高);腎毒性(間質(zhì)性腎炎);骨關(guān)節(jié)損害;偶見(jiàn)低血糖。另一報(bào)道,在應(yīng)用本品的4926例患者中,發(fā)生惡心反應(yīng)的比例為7.2%、腹痛5.7%、頭暈2.8%,因不良反應(yīng)而停藥者為3.8%。
 用法用量
口服:每次200~400mg,每天1次,連續(xù)5~7天。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn用于急性、慢性支氣管炎,每次400mg,每天1次,連續(xù)10天。用于單純性淋病,單劑量400mg頓服,用于非淋球菌性尿道炎,每次400mg,每天1次,連續(xù)7天。老年患者不需要調(diào)整劑量。
 藥物相應(yīng)作用
硫酸亞鐵每次100mg,每天3次,并同服本品每天400mg,可使本品的相對(duì)生物利用度由61%降至41%,達(dá)峰時(shí)間由1h延至2.8h。氫氧化鋁或氫氧化鎂可使本品的藥-時(shí)曲線下面積和血漿峰濃度分別下降45%和40%。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
莫昔沙星對(duì)肺炎鏈球菌很敏感,為第4代氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥物中活性最強(qiáng)者之一。本品抗菌譜廣,幾乎包括所有引起呼吸道疾病的病原體。莫昔沙星作為呼吸道感染一線治療藥用于慢性支氣管炎的急性發(fā)作(AECB)、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎(CAP)和無(wú)并發(fā)癥的皮膚感染。德國(guó)根據(jù)8000多例慢性支氣管炎的急性發(fā)作者、社區(qū)獲得性肺炎和急性鼻竇炎患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,它與對(duì)照品有相同療效。國(guó)外報(bào)道,700例社區(qū)獲得性肺炎患者口服本品,每天1次,每次400mg,連續(xù)10天,結(jié)果臨床有效率為94.4%,細(xì)菌學(xué)清除率為91%。療效與阿莫西林每天3次、每次1g或甲紅霉素每天2次、每次500mg相當(dāng)。另在其他4項(xiàng)臨床研究中,支氣管炎急性發(fā)作的患者口服本品,每天1次,每次400mg,連續(xù)5~10天,結(jié)果臨床有效率為89%,細(xì)菌學(xué)清除率為87%。對(duì)照組分別口服甲紅霉素(每天2次、每次500mg)或頭孢呋辛(每天2次、每次250mg),連續(xù)5~10天,臨床有效率分別為83%和77%。另一報(bào)道,對(duì)1090例急性鼻竇炎患者應(yīng)用本品,每天1次,每次400mg,連續(xù)7天,結(jié)果臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率分別為92.5%和95.6%。對(duì)照組口服頭孢呋辛,每天2次,每次250mg,連續(xù)10天,臨床有效率和細(xì)菌學(xué)清除率分別為92.8%和87.7%。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn急性上頜竇炎最常見(jiàn)的病原菌為流感嗜血桿菌和肺炎鏈球菌,兩項(xiàng)隨機(jī)、雙、多中心的臨床研究表明,以本品每天400mg口服,連續(xù)10天,或頭孢呋辛酯每次250mg,每天2次,連續(xù)10天,或曲伐沙星每天2000mg,連續(xù)10天。結(jié)果本品臨床癥狀消失率分別為90%(200/223)和88%(223/253),頭孢呋辛酯為89%(209/234),曲伐沙星為89%(232/260)。
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