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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:地貝卡星的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

地貝卡星

地貝卡星副作用;別名:達芐霉素、雙去氧卡那霉素、DideoxykanamycinB、Panimycin;地貝卡星適應癥:用于敏感菌所致的支氣管炎、扁桃體炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、皮膚與軟組織感染、手術后感染等。;地貝卡星藥理學作用:本品為卡那霉素的衍生物,抗菌譜與慶大霉素相似。對革蘭陰性桿菌和陽性球菌均有殺菌作用,對銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷白桿菌以及金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性。對大多數菌株的MIC為1.56~6.25μg/ml,對銅綠假單胞菌的抗菌活性強于慶大霉素,對慶大霉素耐藥的菌株約20%仍對本品敏感。與慶大霉素、妥布霉素有較大程度的交叉耐藥性。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:氨基糖苷類抗生素 
 藥品英文名
Dibekacin
 藥品別名
達芐霉素、雙去氧卡那霉素、DideoxykanamycinB、Panimycin
 藥物劑型
注射劑(粉):100mg。
 藥理作用
本品為卡那霉素的衍生物,抗菌譜與慶大霉素相似。對革蘭陰性桿菌和陽性球菌均有殺菌作用,對銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷白桿菌以及金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性。對大多數菌株的MIC為1.56~6.25μg/ml,對銅綠假單胞菌的抗菌活性強于慶大霉素,對慶大霉素耐藥的菌株約20%仍對本品敏感。與慶大霉素、妥布霉素有較大程度的交叉耐藥性。
 藥動學
口服不吸收,肌內注射或靜脈注射吸收良好,單劑量0.1g肌內注射,血漿藥物濃度達峰時間為30min,血漿藥物濃度峰值為16.6μg/ml,2h后為9.3μg/ml,4h為6.8μg/ml,6h約為2.9μg/ml。在體內分布良好,在肺、腎臟濃度最高,脾、肝、腦和肌肉次之,并可透入生殖器官、羊水、扁體、膽汁、乳汁中。血漿半衰期為2~3h。本品主要由尿液中排泄,8h內尿中排出原形藥物為劑量的70%~80%,24h排出80%以上。
 適應證
用于敏感菌所致的支氣管炎、扁桃體炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、皮膚與軟組織感染、手術后感染等。
 禁忌證
對本品或其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。醫(yī)學/全在線f1411.cn
 注意事項
1.慎用:早產兒和新生兒慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。嚴重肝腎功能不全者、老年和嚴重虛弱者慎用或減少劑量和延長間隔時間。聽力下降者、重癥肌無力和帕金森病者慎用。2.本品偶致過敏或休克,遇有異常應停藥。連續(xù)應用超過14天者應檢查肝腎功能和聽力。應用期間應監(jiān)測血漿濃度,依個體癥狀或血漿濃度合理安排劑量和療程,腎功能不全者可減量,1次50mg,并依據損害程度延長給藥時間間隔,中度損害間隔12h,重度間隔24~72h。遇有AST或ALT升高、血漿膽紅素升高等異常時應立即停藥。
 不良反應
與卡那霉素相比,耳毒性和腎毒性較重,偶見致敏或休克、腎功能障礙,表現為蛋白尿、血尿、皮疹、蕁麻疹,瘙癢、紅斑、發(fā)熱、頭痛、麻木、耳鳴、聽力減退、口炎等。少見惡心,嘔吐,腹瀉腹痛,食欲缺乏,肌內注射部位疼痛,肝臟損害,AST、ALT一過性升高,白細胞減少,血漿膽紅素升高等異常癥狀。罕見維生素B、維生素K缺乏的報道。醫(yī)學全在/線f1411.cn
 用法用量
肌注1次50~100mg,溶于注射用水或0.9%氯化鈉注射劑中使用。靜脈滴注每次100mg,每天2次,溶于5%葡萄糖注射劑100~250ml中,于30~60min內滴注完畢。兒童每天2~4mg/kg,分2次給予。
 藥物相應作用
1.與羧芐西林、磺芐西林、氧化哌嗪青霉素混合應用,可降低療效,應分別給藥。2.與強利尿藥聯合應用可致耳、腎毒性加強,應避免與呋塞米依他尼酸等強利尿藥聯合應用。3.不宜與肌肉松弛藥聯合應用,以免加強神經-肌肉阻滯,甚至引起呼吸驟停。4.與血漿代用品聯合應用可增加腎毒性,避免聯合應用。
 專家點評
本品為卡那霉素的衍生物,抗菌譜與慶大霉素相似,但活性稍弱于慶大霉素,對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌均有較好的殺菌作用。本品耳、腎毒性較重。國外報道,對700例呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、骨與關節(jié)、皮膚與軟組織感染、膿皮病、手術患者應用本品肌注,每天100~200mg,兒童每天2~4mg/kg,連續(xù)5~7天。結果有效率為80%,細菌清除率為72.5%。醫(yī)學全/在線f1411.cn
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