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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:格列齊特的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

格列齊特

格列齊特副作用;別名:達美康、克里克那隆、甲磺吡脲、甲磺雙環(huán)脲、Diclazide、Diamicron、Dramion、Nordialex;格列齊特適應(yīng)癥:用于2型糖尿病患者,肥胖型糖尿病,老年性糖尿病及伴有心血管并發(fā)癥的糖尿病。也可與胰島素聯(lián)合治療胰島素信賴性糖尿病。;格列齊特藥理學(xué)作用:本品為第2代口服磺脲類降血糖藥,作用較強,其機制與甲苯磺丁脲相似,即選擇性地作用于胰島β細胞,促進胰島素分泌,并提高進食葡萄糖后的胰島素釋放。其作用比甲苯磺丁脲強10倍以上。近年來研究還發(fā)現(xiàn)本品尚有胰外作用,使周圍組織對胰島素作用增強?赡苁且葝u素受體后的生物效應(yīng)加強的結(jié)果,同時肝糖生成與輸出亦受到抵制,使本品有胰外受體或受體后作用。另一種觀點認(rèn)為磺脲類藥物能增加靶組織的胰島素受體數(shù)量,提高外周靶組織對胰島素的敏感性。本品經(jīng)動物實驗和臨床使用證明能降低血小板聚集和黏附力,防止維蛋白沉積在微血管壁上,對糖尿病微血管病變有防治作用。有動物實驗表明,長期使用本品能明顯降低肝臟膽固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。組織學(xué)檢查表明,它可抵制由高膽固醇食物引起的動脈、尤其是冠狀動脈的損傷,對減少糖尿病的心血管并發(fā)癥有益。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Gliclazide
 藥品別名
達美康、克里克那隆、甲磺吡脲、甲磺雙環(huán)脲、Diclazide、Diamicron、Dramion、Nordialex
 藥物劑型
片劑:80mg。
 藥理作用
本品為第2代口服磺脲類降血糖藥,作用較強,其機制與甲苯磺丁脲相似,即選擇性地作用于胰島β細胞,促進胰島素分泌,并提高進食葡萄糖后的胰島素釋放。其作用比甲苯磺丁脲強10倍以上。近年來研究還發(fā)現(xiàn)本品尚有胰外作用,使周圍組織對胰島素作用增強?赡苁且葝u素受體后的生物效應(yīng)加強的結(jié)果,同時肝糖生成與輸出亦受到抵制,使本品有胰外受體或受體后作用。另一種觀點認(rèn)為磺脲類藥物能增加靶組織的胰島素受體數(shù)量,提高外周靶組織對胰島素的敏感性。本品經(jīng)動物實驗和臨床使用證明能降低血小板聚集和黏附力,防止維蛋白沉積在微血管壁上,對糖尿病微血管病變有防治作用。有動物實驗表明,長期使用本品能明顯降低肝臟膽固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。組織學(xué)檢查表明,它可抵制由高膽固醇食物引起的動脈、尤其是冠狀動脈的損傷,對減少糖尿病的心血管并發(fā)癥有益。
 藥動學(xué)
口服由胃腸道迅速吸收,血漿藥物濃度達峰時間為3~4h,其作用可維持24h,血漿蛋白結(jié)合率為94.2%,血漿半衰期為10~12h,口服后主要在肝臟代謝,代謝物無活性,約有60%~70%經(jīng)尿排泄,10%~20%隨糞便中排出,48h內(nèi)排泄達98%,僅有劑量的5%以原形物經(jīng)尿液中排出。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
 適應(yīng)證
用于2型糖尿病患者,肥胖型糖尿病,老年性糖尿病及伴有心血管并發(fā)癥的糖尿病。也可與胰島素聯(lián)合治療胰島素信賴性糖尿病。
 禁忌證
1.幼年糖尿病者、嚴(yán)重酮體病者、酸中毒、糖尿病性前驅(qū)昏迷及嚴(yán)重肝腎功能衰竭者禁用。2.對磺胺類藥物過敏者禁用。
 注意事項
妊娠及哺乳期婦女慎用。本品作用時間較長,一般每天應(yīng)用2次即可。病情重者,每天可用至320mg。餐后血糖仍高者,可與雙胍類或葡萄糖苷酶抑制劑等藥物聯(lián)用。
 不良反應(yīng)
過量偶見有低血糖,減量后即消失。不良反應(yīng)還有胃腸反應(yīng)如惡心、嘔吐、上腹痛、頭昏、便秘、腹瀉,與食物同服可減少這些反應(yīng);黏膜皮膚反應(yīng)在,偶見瘙癢、紅斑、蕁麻疹等皮膚過敏反應(yīng),大多數(shù)于停藥后幾天消失;血常規(guī)變經(jīng),偶見血小板減少、粒性白細胞缺乏、貧血等,大多數(shù)于停藥后消失。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
 用法用量
口服初始劑量每次40~80mg,每天1~2次,以后根據(jù)血、尿糖水平調(diào)整至每天80~240mg,分2~3次服用,待血、尿糖控制后,每天改服維持量,老年患者酌減。重癥時最大日劑量達0.32g,輕癥時每天80mg每次服用已有療效。療程大都在3個月~1年,視病情需要而定。
 藥物相應(yīng)作用
利尿劑、巴比妥可降低此藥的活性。吡唑衍生物、水楊酸類藥物、保泰松、磺胺藥、雙香豆素、單胺氧化酶抑制劑、苯二氮卓類藥物、四環(huán)素、氯霉素、雙環(huán)己乙哌啶、氯貝丁酯、青霉素、β受體拮抗劑如普萘洛爾心得安)、乙醇等可能增強本藥的降糖作用。與咪康唑合用,易導(dǎo)致低血糖昏迷。
 專家點評
本品降血糖作用較平穩(wěn),其強度不及格列本脲,但很少發(fā)生嚴(yán)重低血糖反應(yīng),故較穩(wěn)妥。本品可使空腹血糖下降34%,餐后2h血糖下降2.8.5%,糖化血紅蛋白下降30.5%,同時三酰甘油、膽固醇亦明顯下降。一般于初始口服后1~2周血糖下降,至1個月時達最低值,此后可維持于此水平達3個月以上,血漿胰島素與C肽亦相應(yīng)提高。國內(nèi)報道,對45例2型糖尿病患者長期采用本品,另74例應(yīng)用其他磺脲類,40例采用飲食療法,隨訪5年,并定期隨訪眼底,結(jié)果證實經(jīng)本品治療者發(fā)展為增殖性視網(wǎng)膜病變者較少。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn另一報道,南京軍區(qū)總醫(yī)院等對112例2型糖尿病者應(yīng)用本品,有效劑量為每天112mg,(每天20~240mg),結(jié)果有效率為99.11%除其具有降糖、降低糖化血紅蛋白作用外,還具有調(diào)節(jié)血脂代謝紊亂作用。具有良好降糖效果,且不良反應(yīng)發(fā)生率低,是2型糖尿病合并微血管病變常用藥物之一。
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