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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：激素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 諾雷德、高瑞林、Goserelinum、Zoladex | |
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| 本藥是一種合成的強(qiáng)效十肽促性腺素釋放素(GnRH)類(lèi)似物。本藥及其他GnRH激動(dòng)劑的特點(diǎn)在于其促使垂體釋放黃體生成素(LH)和尿促卵泡素(FSH)的能力比天然激素強(qiáng)40到200倍。本藥對(duì)垂體的作用取決于給藥的持續(xù)時(shí)間，開(kāi)始1周本藥對(duì)垂體-性腺起興奮作用，性激素水平升高，繼續(xù)用藥則起抑制作用，性激素水平下降，3周后降至最低。這種反應(yīng)的確切機(jī)制尚未明確，可能來(lái)自于LH釋放的中樞性反饋調(diào)節(jié)的改變或在垂體、生殖腺的LH受體向下調(diào)節(jié)。雖然有直接抑制生殖腺性激素的假設(shè)，但尚無(wú)證據(jù)支持這種理論。男性血漿睪酮水平的降低可能繼發(fā)于由戈舍瑞林所致的LH水平下降。 | |
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| 本藥皮下注射吸收迅速，口服不能被利用。治療前列腺癌的起效時(shí)間為2～4周，血清睪酮濃度降至男性睪丸切除的水平。治療乳腺癌的起效時(shí)間為3周，黃體酮濃度顯著降低，血清雌二醇水平被抑制到接近于絕經(jīng)后婦女的水平。前列腺體積降低的最大效應(yīng)出現(xiàn)在給藥后第3個(gè)月。多次給藥，作用持續(xù)時(shí)間達(dá)12個(gè)月。3.6mg長(zhǎng)效制劑的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為12～15天(男性)和8～22天(女性)。10.8mg長(zhǎng)效制劑的達(dá)峰時(shí)間為2h。本藥的曲線下面積為每小時(shí)27.8ng/ml(男性)和每小時(shí)18.5ng/ml(女性)。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn總蛋白結(jié)合率為27%。表觀分布容積為44.1L(男性)和20.3L(女性)。每28天皮下注射本藥長(zhǎng)效制劑，血藥濃度始終保持在可檢測(cè)的水平以上，睪酮被抑制并維持在去勢(shì)水平。治療達(dá)2年的患者均未發(fā)現(xiàn)本藥的抗體。本藥在肝臟通過(guò)C-末端氨基酸的水解進(jìn)行代謝。腎排泄率為90%。母體化合物的清除半衰期為4.2h(男性)和2.3h(女性)。總體清除率為每分鐘163.9ml(女性)和每分鐘110.5ml(男性)。 | |
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| 1.晚期前列腺癌的姑息治療。2.治療絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位和子宮纖維瘤。 | |
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| 1.對(duì)戈舍瑞林、GnRH或其激動(dòng)劑擬似物過(guò)敏者。2.孕婦或可能在治療期間受孕的婦女。3.哺乳婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)輸尿管梗阻引起腎損傷患者；(2)脊髓壓迫患者；(3)有引起骨礦物質(zhì)密度降低的治療史及危險(xiǎn)因素的患者。2.常用的注射部位為上腹壁，但也可在下腹中線，可在注射前局部用麻醉劑。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn3.男性晚期前列腺癌治療開(kāi)始時(shí)可并用氟他胺(Flutamide)。4.戈舍瑞林10.8mg的植入制劑不適用于婦女。5.每天給0.2～0.6mg的可樂(lè)定(Clonidine)可治療面部發(fā)熱的不良反應(yīng)。 | |
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| 1.內(nèi)分泌及代謝系統(tǒng)：常見(jiàn)面部發(fā)熱、潮紅。還可見(jiàn)乳房腫脹。此外，女性可見(jiàn)性欲降低、陰道干燥、月經(jīng)失調(diào)，男性可見(jiàn)陽(yáng)痿。2.心血管系統(tǒng)：國(guó)外有轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者用藥后發(fā)生靜脈血栓的報(bào)道。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見(jiàn)頭痛，國(guó)外有用藥后出現(xiàn)硬膜外脊髓壓迫的報(bào)道。4.消化系統(tǒng)：可見(jiàn)惡心，少見(jiàn)味覺(jué)障礙、腹瀉、腹痛、齒齦萎縮。5.泌尿生殖系統(tǒng)：少數(shù)患者用藥早期可見(jiàn)血尿和尿道阻塞加重。國(guó)外偶有子宮肌瘤淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)的報(bào)道。6.皮膚：可見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢、注射部位疼痛，個(gè)別可發(fā)生多軟骨炎。7.骨骼：本藥治療前列腺癌開(kāi)始階段病情可加重，表現(xiàn)為骨痛加劇，有時(shí)可見(jiàn)下肢軟弱無(wú)力和感覺(jué)異常。 | |
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| 長(zhǎng)效制劑，每次3.6mg，每4周1次，腹壁皮下注射。 | |
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| 本品系性腺激素釋放激素的類(lèi)似物，有促進(jìn)促性腺激素釋放的作用。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn對(duì)植入部位有輕微的刺激，在接受治療第1個(gè)月應(yīng)監(jiān)護(hù)管理，如出現(xiàn)骨痛，尿路梗阻所致排尿困難或脊髓壓迫、及時(shí)對(duì)癥處理、治療開(kāi)始階段應(yīng)考慮并用抗雄性激素藥物。 | |
