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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:索立夫定的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

索立夫定

索立夫定副作用;別名:索利伐;BVAU;BvaraU;Brovavir;Usevir;索立夫定適應(yīng)癥:本品為抗病毒藥。適用于帶狀皰疹的治療。;索立夫定藥理學(xué)作用:本品為胸嘧啶核苷的類似物,屬新一代高度選擇性抗皰疹病毒藥,其作用機(jī)制是抑制病毒的DNA合成,是胸嘧啶核苷磷酸化抑制劑和胸苷激酶的替代底物。對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ型和水痘-帶狀皰疹病毒具有特異性的抑制作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:抗病毒藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Sorivudine
 藥品別名
索利伐。籅VAU;BvaraU;Brovavir;Usevir
 藥物劑型
片劑:50mg。
 藥理作用
本品為胸嘧啶核苷的類似物,屬新一代高度選擇性抗皰疹病毒藥,其作用機(jī)制是抑制病毒的DNA合成,是胸嘧啶核苷磷酸化抑制劑和胸苷激酶的替代底物。對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ型和水痘-帶狀皰疹病毒具有特異性的抑制作用。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服生物利用度50%~70%,口服后2~4h達(dá)到血漿濃度的峰值,血漿蛋白的結(jié)合率高達(dá)96%~98%,向血球分布只有4%~5%,向帶狀皰疹的水痘中分布的濃度約為血漿濃度的30%,半衰期為2~4h。本品在體內(nèi)不易代謝,大部分以原形從尿中排出體外,尿中24h的累計(jì)排出率55%~82%,未見蓄積性。
 適應(yīng)證
本品為抗病毒藥。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn適用于帶狀皰疹的治療。
 禁忌證
禁忌證:對(duì)本品過敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.使用本品7d,若癥狀無改善或有惡化時(shí),應(yīng)換用其他治療。2.腎肝功能障礙者慎用;本品為腎排泄型藥物,老年人生理功能減退,易發(fā)生不良反應(yīng),應(yīng)減量。3.孕婦、哺乳婦女和兒童的安全性尚未確定,應(yīng)權(quán)衡利弊后使用。
 不良反應(yīng)
可見紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血紅蛋白下降及谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶、血尿素氮和尿蛋白升高。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn偶見惡心、嘔吐、厭食、上腹痛、皮炎和皮疹。
 用法用量
口服:成人每次50mg,1日3次。
 藥物相應(yīng)作用
本品與氟尿嘧啶類藥物合用可引起氟尿嘧啶類代謝紊亂,導(dǎo)致造血功能障礙,故應(yīng)避免合用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為胸腺嘧啶核苷的代謝拮抗劑,感染細(xì)胞攝入本品后由皰疹病毒本身的胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化后,再由細(xì)胞的激酶磷酸化成索立夫定三磷酸鹽,抑制皰疹病毒的DNA合成,從而阻止病毒的增殖。本品幾乎不影響細(xì)胞的DNA合成。本品對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ型HSV-I和水痘皰疹病毒具有抗病毒作用,但對(duì)單純皰疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)及人巨細(xì)胞病毒幾乎無抑制作用。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn
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