|
|
|
| Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium | |
|
|
|
| 注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉：1.25g(美洛西林鈉1.0g，舒巴坦鈉0.25g)。2.5g(美洛西林鈉2.0g，舒巴坦鈉0.5g)。貯法：密閉，涼暗干燥處保存。 | |
|
| 本藥為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4∶1的比例組成的復(fù)方制劑。1.作用機制：美洛西林為青霉素類廣譜抗生素，主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌有抗菌活性，且對多種耐藥菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保護(hù)美洛西林不被β-內(nèi)酰胺酶水解，從而增強后者的抗菌活性。2.抗菌譜：本藥對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，且體外對多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗表明，本藥可增強對多種產(chǎn)酶菌株(如金黃色葡萄球菌、大腸埃希桿菌)及不動桿菌屬、糞產(chǎn)堿桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、銅綠假單胞菌等的抗菌作用。此外，體外試驗表明本藥還對下列細(xì)菌有體外抗菌活性：奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。 | |
|
| 本藥肌注或靜脈給藥后吸收良好。健康成人靜脈注射美洛西林鈉1g，15min后平均血藥濃度為53.4µg/ml，1h后達(dá)12.8µg/ml。1h內(nèi)靜滴2g，滴注結(jié)束時血藥濃度為86.5µg/ml，1h后達(dá)28.3µg/ml。美洛西林吸收后在多數(shù)組織、體液中分布良好，尤其在膽汁中濃度最高，到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，也可透過胎盤屏障。藥物主要以原形經(jīng)腎臟隨尿液排泄，少量經(jīng)膽汁、乳汁分泌，連續(xù)給藥無蓄積作用。靜脈給藥半衰期約為1h，肌內(nèi)注射半衰期約為1.5h。健康成人靜脈注射舒巴坦鈉1g，5min后血藥濃度達(dá)峰值，約為104µg/ml，6h后濃度降至0.56µg/ml，24h內(nèi)約98.8%的舒巴坦隨尿液排出。 | |
|
| 適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染(如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張、膿胸、肺膿腫等)。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹內(nèi)感染(如膽道感染、腹膜炎等)。4.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如婦科感染、產(chǎn)后感染、淋病等)。5.皮膚及軟組織感染(如蜂窩組織炎、傷口感染、癤、膿性皮炎、膿皰病等)。6.其他嚴(yán)重感染(如急性化膿性腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、敗血癥等)。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn | |
|
| 1.對青霉素、頭孢菌素類抗生素過敏者。2.對舒巴坦過敏者。 | |
|
| 1.交叉過敏：本藥與青霉素類、頭孢菌素類藥物存在交叉過敏性。2.慎用：(1)肝功能不全者。(2)過敏性體質(zhì)患者(如支氣管哮喘、花粉癥或蕁麻疹)。3.藥物對妊娠的影響：美洛西林能通過胎盤，并在臍帶血和羊水中有較低的濃度。動物實驗未發(fā)現(xiàn)美洛西林及舒巴坦有生育力損傷和對胎兒的毒性；但對孕婦尚無充分和嚴(yán)格的臨床研究資料，妊娠期使用本藥應(yīng)權(quán)衡利弊。4.藥物對哺乳的影響：美洛西林可少量經(jīng)乳汁分泌，哺乳婦女用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。5.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)直接抗球蛋白(coombs)試驗可出現(xiàn)陽性反應(yīng)。(2)非酶尿糖反應(yīng)、尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現(xiàn)假陽性。6.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)長期用藥應(yīng)監(jiān)測血象、肝腎功能。(2)與高劑量肝素、抗凝血藥同用時，應(yīng)監(jiān)測凝血參數(shù)。(3)淋病患者初診及治療3個月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。7.使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗，陽性反應(yīng)者禁用。治療中，若發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理，包括吸氧、靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。8.本藥與酸、堿性較強(PH≤4或PH≥8)的藥物呈配伍禁忌。9.用于治療致命的全身性細(xì)菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，應(yīng)與其他殺菌藥聯(lián)用。10.用藥中如出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)腹瀉時，應(yīng)考慮到出現(xiàn)假膜性腸炎的可能性。須立即停用本藥并采取相應(yīng)的治療(如口服萬古霉素，并禁用減少蠕動藥物)。 | |
|
| 1.過敏反應(yīng)：偶見過敏反應(yīng)，通常表現(xiàn)為：皮疹、瘙癢。其他罕見的過敏反應(yīng)表現(xiàn)有：嗜酸紅細(xì)胞增多、藥物性發(fā)熱、急性間質(zhì)性腎炎及脈管炎等。如出現(xiàn)青霉素過敏即發(fā)性蕁麻疹反應(yīng)須立即停用本藥。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn2.胃腸道：通常表現(xiàn)為：腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或停藥后消失。3.肝臟：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高、膽紅素升高等)。4.血液系統(tǒng)：個別患者可出現(xiàn)白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。高劑量用藥時罕見血小板功能紊亂(如出血時間延長)、紫癜或黏膜出血，但通常僅見于嚴(yán)重腎功能損害患者中。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：高劑量用藥時，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。6.腎臟：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。7.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：罕見低鉀血癥。8.其他：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。 | |
|
| 1.成人靜脈滴注：1次2.5～3.75g(美洛西林鈉2～3g、舒巴坦鈉0.5～0.75g)，每8小時或12小時1次，療程7～14天。每天最高劑量不宜超過15g(美洛西林鈉12g，舒巴坦3g)。用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注時間為30～50min。2.兒童靜脈滴注：(1)對1～14歲兒童或體重超過3kg的嬰兒：每次75mg/kg，2～3次/d。(2)體重不足3kg的嬰兒：每次75mg/kg，2次/d。 | |
|
| 1.與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使本藥經(jīng)腎臟的排泄時間延長，血藥濃度增高。2.與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類藥合用，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌等有協(xié)同抗菌作用。3.與頭孢他啶合用，對銅綠假單胞菌和大腸埃希桿菌可產(chǎn)生協(xié)同或累加抗菌作用。4.與維庫溴銨類肌松藥合用，可延長其神經(jīng)肌肉阻滯作用。5.與頭孢噻肟合用，可使后者的總清除率降低。6.與甲氨蝶呤合用，可干擾甲氨蝶呤的腎小管排泄，降低甲氨蝶呤腎臟清除率，出現(xiàn)甲氨蝶呤毒性反應(yīng)。7.與華法林、肝素、香莢蘭醛、茚滿二酮等抗凝血藥合用，可能增加凝血障礙和出血的危險。8.與傷寒活疫苗合用，可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn可能的機制是本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。 | |
|
