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一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:其他β內(nèi)酰胺類 三級(jí)分類: | |
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吡阿陪南、百阿培南、必安培南、L-627、Omegacin | |
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本品具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn),對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌(包括耐藥的銅綠假單胞菌)、厭氧菌等均具有較強(qiáng)的抗菌活性;對(duì)革蘭陰性菌、銅綠假單胞菌的作用強(qiáng)于亞胺培南,對(duì)厭氧菌作用相似,對(duì)革蘭陽性菌的活性略遜于亞胺培南。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定;對(duì)腎脫氫肽酶(DHp-1)的穩(wěn)定性較伊米培南強(qiáng)。較其他已上市的碳青霉烯類品種,本品腎毒性幾乎為零,能單獨(dú)給藥;無中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,不會(huì)誘發(fā)癲癇發(fā)作,能用于細(xì)菌性腦膜炎的治療。對(duì)不動(dòng)桿菌、厭氧菌比頭孢他啶有效。對(duì)各種細(xì)菌有良好的抗生素后效應(yīng)。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn | |
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用14C標(biāo)記本品,按10mg/kg給狗和猴靜注或靜滴,測(cè)定14C血藥濃度和排泄量。靜注后即測(cè)血藥濃度,狗43.7μg/ml,猴48.3μg/ml,狗和猴t1/2β分別為26.2h和9.9h,藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為58.8μg·h/ml和62.2/μg·h/ml;多次與單次靜注給藥,本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無明顯差異,但靜滴的血藥濃度明顯比靜注低。本品在體內(nèi)穩(wěn)定,在血和尿中以原形為主。腎功能不全的動(dòng)物,其t1/2β延長(zhǎng)。主要在尿中排泄,24h的尿中回收率為99.3%,其中77%為原形。本品除在腦和脊髓僅有微量外,在各器官或組織中均有廣泛分布,其中腎和膀胱的藥物濃度最高,其次為皮膚、肺和肝等。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn健康志愿者靜滴本品O.3g,峰濃度(Cmax)為18.9μg/ml,AUC為27.2μg·h/ml,t1/2β為1.1h,12h的尿中排泄量為61.5%。 | |
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用于由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、明串珠菌屬、糞腸球菌、腸桿菌科細(xì)菌、假單胞菌屬、淋球菌、不動(dòng)桿菌屬、弗氏枸櫞酸桿菌、脆弱擬桿菌等引起的感染:慢性呼吸道疾病的二次感染,肺炎、肺部化膿,腎盂腎炎,復(fù)雜性膀胱炎,腹膜炎,子宮旁結(jié)締組織炎。 | |
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不良反應(yīng)主要為消化道癥狀與過敏癥狀,未出現(xiàn)中樞神經(jīng)癥狀。臨床檢驗(yàn)值異常主要是天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)上升,嗜酸性粒細(xì)胞增多。 | |
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成人每天靜滴兩次,每次0.3g(按比阿培南計(jì),30~60min內(nèi)滴完)。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn也可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減,但日最大劑量不得超過1.2g(按比阿培南計(jì))。 使用時(shí)應(yīng)將其溶解于生理鹽水或葡萄糖注射液中。 | |
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