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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 眼科用藥 > 正文:倍他洛爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

倍他洛爾

倍他洛爾副作用;別名:貝特舒、倍美多心安、倍他索洛爾、倍他心安、卡爾侖、環(huán)丙甲氧心安、Betaxololum、Betoptic S、Betoptic-S、Kerlone;倍他洛爾適應(yīng)癥:1.本藥滴眼液用于開(kāi)角型青光眼、手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼和高眼壓癥。2.口服可用于高血壓、可預(yù)防運(yùn)動(dòng)期間出現(xiàn)的心絞痛發(fā)作。;倍他洛爾藥理學(xué)作用:本藥為選擇性β1受體阻滯藥,幾乎不阻斷β2受體,并具有鈣離子拮抗作用,無(wú)內(nèi)源性擬交感活性(ISA),有一定的膜穩(wěn)定作用(MSA),作用類似阿替洛爾。在臨床試用劑量的情況下,沒(méi)有可見(jiàn)的心臟抑制作用。其主要作用機(jī)制為:1.眼科:本藥可通過(guò)抑制房水產(chǎn)生以及增加房水流出來(lái)降低眼壓,可降低青光眼或其他眼病引起的眼壓升高。另外,本藥可使具有β2腎上腺素受體的視神經(jīng)乳頭和視網(wǎng)膜血管保持內(nèi)源性舒張,從而增加灌注壓、改善微循環(huán),保護(hù)視野。2.心血管:當(dāng)心肌缺血時(shí),本藥能阻斷心肌上的β1受體、拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用,使心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓降低、心肌耗氧量降低,并使冠狀動(dòng)脈血流重新分布,從而增加缺血區(qū)心內(nèi)膜的血流灌注,改善心肌缺血情況。另外,本藥較大劑量時(shí)對(duì)血管及支氣管平滑肌也有一定的作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:眼科用藥 二級(jí)分類:抗腎上腺素藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Betaxolol
 藥品別名
貝特舒、倍美多心安、倍他索洛爾、倍他心安、卡爾侖、環(huán)丙甲氧心安、Betaxololum、Betoptic S、Betoptic-S、Kerlone
 藥物劑型
1.滴眼液:0.25%,0.5%,1%。2.片劑:20mg。
 藥理作用
本藥為選擇性β1受體阻滯藥,幾乎不阻斷β2受體,并具有鈣離子拮抗作用,無(wú)內(nèi)源性擬交感活性(ISA),有一定的膜穩(wěn)定作用(MSA),作用類似阿替洛爾。在臨床試用劑量的情況下,沒(méi)有可見(jiàn)的心臟抑制作用。其主要作用機(jī)制為:1.眼科:本藥可通過(guò)抑制房水產(chǎn)生以及增加房水流出來(lái)降低眼壓,可降低青光眼或其他眼病引起的眼壓升高。另外,本藥可使具有β2腎上腺素受體的視神經(jīng)乳頭和視網(wǎng)膜血管保持內(nèi)源性舒張,從而增加灌注壓、改善微循環(huán),保護(hù)視野。2.心血管:當(dāng)心肌缺血時(shí),本藥能阻斷心肌上的β1受體、拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用,使心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓降低、心肌耗氧量降低,并使冠狀動(dòng)脈血流重新分布,從而增加缺血區(qū)心內(nèi)膜的血流灌注,改善心肌缺血情況。另外,本藥較大劑量時(shí)對(duì)血管及支氣管平滑肌也有一定的作用。
 藥動(dòng)學(xué)
1.本藥滴眼液脂溶性強(qiáng),具有較強(qiáng)的角膜穿透力。滴眼后30min眼壓開(kāi)始降低,2h作用達(dá)最大,其降眼壓作用可持續(xù)12h,眼壓下降率為24%。使用本藥滴眼后1年,波動(dòng)性眼血流量保持穩(wěn)定或增加,彩色超聲多普勒顯示眼內(nèi)血管舒張。滴眼4年后,眼壓控制穩(wěn)定,無(wú)漂移現(xiàn)象,80%的患者可獲得有效的眼壓控制。本藥口服吸收完全,首關(guān)效應(yīng)少,2~4h達(dá)到血漿峰濃度。體內(nèi)分布廣泛,重復(fù)給藥的平均分布容積為7.7~78.8L/kg。生物利用度為80%~90%,血漿蛋白結(jié)合率為50%。半衰期為16~20h。本藥主要經(jīng)肝臟代謝為無(wú)活性產(chǎn)物隨尿排出,原形藥物僅占15%,還有部分可透過(guò)胎盤(pán)及隨乳汁分泌。嚴(yán)重腎臟功能損害者、老年人和嬰兒的半衰期延長(zhǎng)。
 適應(yīng)證
1.本藥滴眼液用于開(kāi)角型青光眼、手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼和高眼壓癥。2.口服可用于高血壓、可預(yù)防運(yùn)動(dòng)期間出現(xiàn)的心絞痛發(fā)作。
 禁忌證
1.嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn2.房室傳導(dǎo)阻滯。3.心力衰竭。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)糖尿病。(2)腎臟疾病。(3)肝臟疾病。(4)外周血管疾病(手指或腳趾血液循環(huán)不暢)。(5)甲狀腺功能低下。(6)肺功能異常。(7)孕婦、哺乳婦女。2.藥物對(duì)兒童的影響:本藥對(duì)兒童的安全性尚未確立,故宜慎用。3.藥物對(duì)妊娠的影響:妊娠期使用本藥的安全性尚未確立。4.藥物對(duì)哺乳的影響:雖然沒(méi)有報(bào)道表明本藥可對(duì)哺乳嬰兒有不良影響,但因本藥可以通過(guò)乳汁分泌,故宜慎用。5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:本藥能降低眼壓,會(huì)導(dǎo)致青光眼檢查出現(xiàn)假陰性的情況。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)肺功能異常者,用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肺功能。(2)服藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查心率,若心率比平時(shí)低或每分鐘低于50次,可能會(huì)導(dǎo)致循環(huán)障礙。7.外科手術(shù)前,應(yīng)至少停用本藥48h。8.患者若無(wú)心臟疾病,在使用本藥時(shí),可與鈣通道阻滯藥(如硝苯地平)合用。8.應(yīng)整片吞服,不要嚼啐。
 不良反應(yīng)
1.眼:可有一過(guò)性刺痛感、癢感、干澀感、燒灼感等,偶有異物感、視物模糊、畏光流淚、分泌物增多、點(diǎn)狀角膜炎、角膜感覺(jué)減低等。2.呼吸系統(tǒng):偶有呼吸困難、支氣管痙攣。3.心血管系統(tǒng):偶有心率減慢,心臟傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn心功能受損的患者服用本藥可表現(xiàn)出血壓異常降低及心力衰竭。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶有疲倦、頭疼、頭暈、失眠、嗜睡、抑郁。5.消化系統(tǒng):偶有胃腸功能紊亂,如惡心、嘔吐、便秘等。6.其他:偶有蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛和舌炎。
 用法用量
成人:1.口服給藥:用于治療高血壓患者,每次10~20mg,每天1次,通常在7~14天效果明顯。如需要也可增加劑量至每次40mg,每天1次。2.經(jīng)眼給藥:每次1~2滴,每天1~2次,搖勻后滴于結(jié)膜囊內(nèi),滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部片刻。3.老年人劑量:用于高血壓時(shí),用法同口服給藥,但開(kāi)始劑量宜酌減。
 藥物相應(yīng)作用
1.與縮瞳藥和碳酸酐酶抑制藥合用有相加作用。2.與利尿藥合用時(shí)可提高降壓效果。3.與其他抗高血壓藥合用,本藥不良反應(yīng)增加。4.本藥可加強(qiáng)洋地黃類藥物對(duì)心臟傳導(dǎo)減慢的作用。5.本藥滴眼液能增加利血平的不良反應(yīng)。6.與腎上腺素、去氧腎上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪類安定藥、可樂(lè)定哌唑嗪或單胺氧化酶抑制藥合用,不良反應(yīng)會(huì)增加。7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水楊酸類藥物可使本藥的降壓作用減弱。8.本藥可降低氨茶堿、茶堿、沙丁胺醇異丙腎上腺素、奧西那林,特布他林的作用。9.巴比妥類藥物、利福平可使本藥的血藥濃度降低,導(dǎo)致本藥療效降低。10.本藥可與胰島素或口服降糖藥發(fā)生相互作用,干擾血糖水平。
 專家點(diǎn)評(píng)
倍他洛爾是目前眼科臨床惟一應(yīng)用的選擇性β受體阻滯藥,其選擇作用于β1受體,通過(guò)減少房水生成,增加房水流出,達(dá)到降壓作用。由于本品僅阻滯β1受體而對(duì)眼β2受體無(wú)影響,因而它具有舒張眼部血管的作用,同時(shí)它還可抑制鈣離子的細(xì)胞膜內(nèi)流,因此倍他洛爾在降低眼壓的同時(shí)可升高眼灌注壓,從而促進(jìn)視網(wǎng)膜血流的增加。臨床適用于慢性開(kāi)角型青光眼、高眼壓癥、正常眼壓性青光眼。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
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