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一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗高血壓藥物 三級(jí)分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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本品是一種非多肽的AT1受體拮抗藥。與AT1受體呈競(jìng)爭(zhēng)性或混合性拮抗。本品與AT1受體結(jié)合特異性強(qiáng),其拮抗作用比氯沙坦及其代謝產(chǎn)物EXP3174強(qiáng),亦強(qiáng)于纈沙坦。藥物對(duì)腎上腺素α1、α2受體及多巴胺受體無(wú)作用,對(duì)ACE、腎素?zé)o抑制作用。對(duì)調(diào)節(jié)血壓和鈉平衡有關(guān)的離子通道也無(wú)抑制作用。 | |
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口服吸收迅速,生物利用度為60%~80%,1.5~2h血藥濃度達(dá)高峰,且吸收不受食物影響。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn藥物主要經(jīng)肝臟代謝,被細(xì)胞色素P450 2C9代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)活性。原藥及代謝產(chǎn)物經(jīng)肝、腎雙通道排泄,清除半衰期長(zhǎng),為11~15h。 | |
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高血壓、心力衰竭,尤其是高血壓、糖尿病,并發(fā)左心室肥厚或腎功能不全。 | |
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妊娠、哺乳期婦女及對(duì)該藥成分過敏者禁用。 | |
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老年人及輕度肝、腎功能不全者無(wú)需減少劑量。 | |
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頭痛、眩暈、心悸、疲乏、罕有蕁麻疹、骨骼肌肉疼痛及血管神經(jīng)性水腫。一般程度輕微,呈一過性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥能夠耐受。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn | |
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起始劑量為75~150mg,每天1次,口服。療效不滿意時(shí),可增加劑量至600mg,每天1次。可單獨(dú)服用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。 | |
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與氫氯噻嗪、地高辛、華法林、阿替洛爾合用時(shí),未見明顯的相互作用;與洋地黃、β受體阻滯劑、鈣拮抗藥等合用,不影響相互的藥動(dòng)學(xué);與其他的抗高血壓藥物合用可增加該藥的降壓效果,與保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀劑或其他增加血鉀濃度的藥物合用,有引起血鉀升高的危險(xiǎn)。 | |
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本品治療原發(fā)性高血壓療效確切,用量小、用藥安全方便,可使患者收縮壓和舒張壓明顯降低。本品對(duì)輕、中度高血壓療效顯著。與利尿劑合用可得到明顯的療效。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn | |