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| 一級(jí)分類(lèi)：消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：止吐及催吐藥物 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 滅吐靈、胃復(fù)安、Metoclopramidum、Primperan、Paspertin | |
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| 1.片劑：5mg，10mg，20mg；2.注射劑：10mg(1ml)，20mg(1ml)。 | |
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| 本藥為多巴胺受體阻斷藥，其結(jié)構(gòu)類(lèi)似普魯卡因胺，但無(wú)麻醉和心臟作用，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用和胃腸道興奮作用。本藥主要通過(guò)抑制中樞催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)中的多巴胺受體而提高CTZ的閾值，使傳入自主神經(jīng)的沖動(dòng)減少，從而呈現(xiàn)強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。同時(shí)，本藥可抑制胃平滑肌松弛，促使胃腸平滑肌對(duì)膽堿能的反應(yīng)增加，使胃排空加快，增加胃竇部時(shí)相活性，同時(shí)促使上部的小腸松弛，因而促使胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。食管反流減少則由于本藥使下食管括約肌靜止壓升高，食管蠕動(dòng)收縮幅度增加、因而使食管內(nèi)容物廓清能力增強(qiáng)所致。此外，本藥尚有刺激催乳激素釋放作用。 | |
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| 本藥易自胃腸道吸收，主要吸收部位在小腸。由于本藥促進(jìn)胃排空，故吸收和起效迅速，靜脈注射后1～3min，口服后30～60min，肌注后10～15min生效。進(jìn)入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合�？诜惺走^(guò)效應(yīng)，血漿峰濃度有顯著的個(gè)體差異。作用持續(xù)時(shí)間一般為1～2h。本藥口服給藥的生物利用度為70%，直腸給藥生物利用度為50%～100%，鼻內(nèi)給藥的平均生物利用度為50.5%，并有顯著的個(gè)體差異。本藥經(jīng)肝臟代謝，半衰期一般為4～6h，根據(jù)用藥劑量大小而有所不同，腎功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延長(zhǎng)。本藥經(jīng)腎臟排泄，口服量約為85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物形式隨尿排出，也可隨乳汁排泄。容易透過(guò)血腦和胎盤(pán)屏障。 | |
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| 1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃動(dòng)力低下和功能性消化不良者，以及由此或其他原因(膽胰疾病、脂肪肝等)引起的腹脹、腹痛、噯氣、燒心及食欲缺乏等癥狀。2.用于糾正迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障礙，也用于反流性食管炎。3.用于中樞性嘔吐，胃源性嘔吐以及腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷、藥物、腫瘤、手術(shù)、化療及放療引起的惡心和嘔吐。4.用于緩解�？兆鳂I(yè)、暈車(chē)癥等引起的嘔吐，減輕偏頭痛引起的惡心。5.用于十二指腸插管、胃腸鋇劑X線(xiàn)檢查，可減輕檢查時(shí)的惡心、嘔吐反應(yīng)，促進(jìn)鋇劑通過(guò)，并有助于順利插管；可增加食管括約肌壓力，從而減少全身麻醉時(shí)胃腸道反流所致的吸入性肺炎的發(fā)生率。6.用于幽門(mén)梗阻及對(duì)常規(guī)治療無(wú)效的十二指腸潰瘍。7.用于膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。8.用于硬皮病等結(jié)締組織疾病。9.本藥的催乳作用可試用于乳量嚴(yán)重不足的產(chǎn)婦。 | |
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| 1.對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過(guò)敏。2.癲癇患者(因癲癇發(fā)作的頻率及嚴(yán)重性均可因用藥而增加)。3.胃腸道出血、機(jī)械性梗阻或穿孔(本藥可使胃腸道的動(dòng)力增加，使前述疾病病情加重)。4.嗜鉻細(xì)胞瘤(可因用藥而出現(xiàn)高血壓危象)。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)f1411.cn5.進(jìn)行放療或化療的乳癌患者。6.抗精神病藥致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)功能障礙史者。7.孕婦、哺乳婦女禁用。 | |
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| 1.本品長(zhǎng)期或大劑量應(yīng)用時(shí)不可避免地發(fā)生錐體外系反應(yīng)，必要時(shí)可將抗膽堿能類(lèi)藥物與之合用。2.本品主要口服或肌內(nèi)注射，也可靜脈點(diǎn)滴，但大劑量靜脈點(diǎn)滴時(shí)有可能引起直立性低血壓，應(yīng)注意。3.本品對(duì)胎兒的影響尚待研究，孕婦禁用。少兒及老年人更易發(fā)生錐體外系反應(yīng)，劑量酌減。4.胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)可導(dǎo)致危險(xiǎn)的病例，如機(jī)械性腸梗阻、胃腸出血等慎用。5.肝功能不全者尚無(wú)證據(jù)表明應(yīng)如何增減劑量。6.遇光可變成黃色或棕黃色，毒性亦增加。7.慎用：(1)肝功能衰竭；(2)腎功能衰竭(因重癥慢性腎功能衰竭使本藥發(fā)生錐體外系反應(yīng)的危險(xiǎn)性增加)。8.靜注時(shí)須緩慢。 | |
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| 主要的不良反應(yīng)是錐體外系反應(yīng)，這也是劑量限制性毒性，小劑量發(fā)生率約5.9%，大劑量時(shí)可達(dá)50%。發(fā)生錐體外系反應(yīng)的主要原因是甲氧氯普胺阻斷了D2受體后，使機(jī)體膽堿能M受體的作用相對(duì)增強(qiáng)，產(chǎn)生肌張力增高的類(lèi)帕金森綜合征癥狀，故只要能拮抗M受體的藥物均能防治錐體外系反應(yīng)。其他不良反應(yīng)包括鎮(zhèn)靜為6%、腹瀉6.8%、頭痛5.8%，一旦發(fā)生只要停藥即可自行緩解，癥狀較重者可對(duì)癥處理。1.較常見(jiàn)的不良反應(yīng)：昏睡、煩躁不安、倦怠無(wú)力。2.少見(jiàn)的不良反應(yīng)為：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)。3.用期間可出現(xiàn)乳汁增多，這是由于催乳素的刺激所致。4.注射給藥可引起直立性低血壓。5.靜脈快速給藥可出現(xiàn)躁動(dòng)不安，隨即可進(jìn)入昏睡狀態(tài)。6.本藥大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人)。主要表現(xiàn)為帕金森綜合征，可出現(xiàn)肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發(fā)性雙眼向上注視、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。 | |
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| 1.口服給藥：(1)一般性治療：每次5～10mg，每天10～30mg，餐前30min服用。(2)糖尿病性胃排空功能障礙：于癥狀出現(xiàn)前30min口服10mg；或于三餐前及睡前口服5～10mg，每天4次。2.肌內(nèi)注射：每次10～20mg。每天劑量不宜超過(guò)0.5mg/kg，否則易引起錐體外系反應(yīng)。3.靜脈滴注：每次10～20mg。用于不能口服者或治療急性嘔吐。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)f1411.cn4.在腫瘤化療引起的惡心、嘔吐方面一般應(yīng)用劑量1～3mg/kg，每2小時(shí)重復(fù)，口服或肌內(nèi)注射均可，亦有靜脈應(yīng)用者。有效率可達(dá)60%～70%；小劑量為10～20mg/次，療效不理想，尤其是對(duì)高度致吐能力的化療藥物如順鉑，一般無(wú)效。中、低度化療藥物引起惡心、嘔吐時(shí)較易控制，可用中小劑量，必要時(shí)緩慢加量，直到完全控制惡心、嘔吐為止。 | |
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| 1.本藥與對(duì)乙酰氨基酚、左旋多巴、四環(huán)素類(lèi)抗生素、氨芐西林、利福平、鋰鹽等藥物同用時(shí)，因胃內(nèi)排空加快，上述藥物的小腸內(nèi)吸收過(guò)程因而加快。2.本藥可加快胃排空，因而促進(jìn)麥角胺的吸收，有利于偏頭痛的治療。3.本藥可使奎尼丁的血清濃度升高20%。4.本藥與硫酸鎂有協(xié)同性利膽作用。5.卡巴膽堿可增強(qiáng)本藥的藥理作用。6.本藥與中樞抑制藥合用時(shí)，后者的胃腸道吸收減少。7.本藥與地高辛合用時(shí)，后者的胃腸道吸收減少。8.本藥可降低西咪替丁的口服生物利用度，如兩藥必須合用，則服藥時(shí)間應(yīng)至少間隔1h。9.本藥與阿撲嗎啡合用時(shí)，后者的中樞性與周?chē)孕?yīng)均可被抑制。10.抗膽堿藥(如阿托品、丙胺太林等)能減弱本藥增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)功能的效應(yīng)，兩藥合用時(shí)應(yīng)予注意。11.安坦、苯海拉明可治療本藥所致的錐體外系運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)。12.本藥可減輕甲硝唑的胃腸道不良反應(yīng)。13.本藥與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物如吩噻嗪類(lèi)藥等合用時(shí)，錐體外系反應(yīng)的發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。14.因本藥可增加直立性低血壓及低血壓危險(xiǎn)，故與抗高血壓藥合用時(shí)應(yīng)予重視。15.單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、擬交感胺類(lèi)藥物均不宜與本藥聯(lián)用。16.耳毒性藥物(如氨基苷類(lèi)抗生素等)禁忌與本藥聯(lián)用。17.本藥與乙醇同用時(shí)，中樞抑制作用增強(qiáng)。 | |
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| 本品有促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)作用，可作為胃腸鋇餐時(shí)的輔助用藥，使鋇劑加速進(jìn)入腸道，縮短檢查時(shí)間。也可作小腸撐管和十二指腸引流的術(shù)前用藥，使撐管易通過(guò)幽門(mén)。1.本品是傳統(tǒng)的腫瘤化療、放療止吐藥，是普魯卡因胺類(lèi)的代表藥物，對(duì)其研究已很深入。因其同時(shí)阻斷D2及5-HT3兩種受體，既作用于中樞又作用于外周，是止吐效果優(yōu)于其他傳統(tǒng)止吐藥的主要原因，一直以來(lái)是首選的抗嘔吐藥。2.作用特點(diǎn)是具有顯著的量效關(guān)系，劑量越大，療效越好，血藥濃度超過(guò)850mg/ml時(shí)，止吐效果最明顯。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，每次口服1～3mg/kg的效果與靜脈類(lèi)似。3.本品最好在化療前1～2h開(kāi)始應(yīng)用，一般提前0.5～1h。4.一般選用能拮抗膽堿能M受體的其他止吐藥與之聯(lián)合應(yīng)用，這樣既能增加止吐效果，又可降低錐體外系反應(yīng)的發(fā)生率。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)f1411.cn | |
