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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級分類：苯二氮卓類藥物 | |
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| 酒石酸唑吡坦、樂坦、諾賓、思諾思、Stilnox、Zolpidem Tartrate | |
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| 本藥為唑吡坦的酒石酸鹽，是一種咪唑吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥物。能選擇性地與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的γ-氨基丁酸A受體ω1亞型結(jié)合，而具有較強的催眠鎮(zhèn)靜作用，沒有抗驚厥、肌松弛及抗焦慮作用。其作用特點為：可縮短入睡時間，減少夜間蘇醒次數(shù)，增加睡眠總時間和改善睡眠質(zhì)量；對快動眼睡眠無任何影響。次日清醒后能保持警覺，無精神運動障礙。一般研究未發(fā)現(xiàn)停藥后的反跳性失眠和藥理耐受性。 | |
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| 口服吸收良好，服藥后7～27min起效，達峰時間為0.5～3h，單劑作用持續(xù)6～8h。肝臟的首過效應為35%，生物利用度為70%，與食物同服會影響其吸收。蛋白結(jié)合率為92%，在肝臟廣泛代謝，代謝產(chǎn)物均無活性。48%～67%由尿排出，29%～42%由糞便排出，少量可泌入乳汁。母體藥物半衰期平均為2.6h，老年人和肝功能不全者半衰期可延長，腎功能不全者半衰期無明顯變化。醫(yī)/學全在線f1411.cn | |
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| 1.對本藥過敏者；2.急性酒精中毒者；3.梗阻性睡眠呼吸暫停綜合征患者；4.15歲以下兒童；5.孕婦；6.哺乳期婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)呼吸功能不全者；(2)肝腎功能不良者；(3)重癥肌無力患者；(4)年老體弱者。2.藥物對哺乳的影響：本藥可泌入乳汁。 | |
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| 1.較多見共濟失調(diào)、手足笨拙、精神錯亂(尤以老年人多見)、精神抑郁等。2.較少見的有：過敏反應、皮疹、心跳增快、面部水腫、呼吸困難等；昏倒，以老年人多見；低血壓(表現(xiàn)為頭暈、頭昏眼花、暈倒)；短暫性出現(xiàn)易激惹、不明的興奮或精神緊張；易激動、幻覺(視、聽等)或失眠等。 | |
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| 口服給藥：催眠：常用量為10mg，睡前口服。也可根據(jù)病情調(diào)整劑量，但最大不超過每天20mg。療程應愈短愈好。偶發(fā)性失眠療程為2～5天；短暫性失眠療程為2～3周；長期失眠者療程不應超過4周。 | |
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| 1.與催眠藥、抗焦慮藥、麻醉止痛藥、抗癲癇藥和有鎮(zhèn)靜作用的抗組胺藥合用，能增強中樞抑制作用。醫(yī)學全.在線f1411.cn2.伊曲康唑、氟康唑、酮康唑可使本藥清除減少，血藥濃度增加。3.利托那韋可增加本藥的血藥濃度，導致過度鎮(zhèn)靜和呼吸抑制危險性增加。4.與氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪等合用可延長后者的半衰期。5.抗抑郁藥(如安非他酮、氟西汀、地昔帕明、舍曲林、萬拉法新等)可增加發(fā)生幻覺的危險性。用藥期間應觀察患者是否出現(xiàn)幻覺，必要時改用其他鎮(zhèn)靜催眠藥物。6.利福平可使本藥的代謝增加，血藥濃度及藥效學效應降低。7.與酒精合用，兩者的中樞神經(jīng)抑制作用加強，可導致鎮(zhèn)靜過度。在服本藥期間，應避免飲酒。 | |
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| 此藥臨床應用時間較短，無大宗臨床報道。臨床應用中認為此藥可以明顯改善睡眠質(zhì)量、晝殘存副作用少，藥物依賴性低也無戒斷反應。但價格偏貴，目前臨床難以作為失眠首選藥物。醫(yī).學全在線f1411.cn | |
