他克林

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他克林副作用;別名:氨氫吖啶、5-氨基四氫吖啶、單滿吖啶氨、THA;他克林適應(yīng)癥:治療輕中度阿爾茨海默病。;他克林藥理學(xué)作用:本品為第一個中樞作用的可逆性抗膽堿酯酶藥。推測本品可以通過減緩中樞乙酰膽堿的降解，提高大腦皮質(zhì)的乙酰膽堿濃度而發(fā)揮作用。如果這一推斷是正確的，以上作用就可以減慢疾病的進展過程，使較少的膽堿能神經(jīng)元得以維持完整的生理功能。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：神經(jīng)細(xì)胞活化劑及營養(yǎng)藥物三級分類：膽堿酯酶抑制劑

藥品英文名

Tacrine

藥品別名

氨氫吖啶、5-氨基四氫吖啶、單滿吖啶氨、THA

藥物劑型

1.膠囊：10mg，20mg，30mg，40mg；2.片劑：10mg，20mg；3.注射劑：150mg(1ml)，30mg(2ml)。

藥理作用

本品為第一個中樞作用的可逆性抗膽堿酯酶藥。推測本品可以通過減緩中樞乙酰膽堿的降解，提高大腦皮質(zhì)的乙酰膽堿濃度而發(fā)揮作用。如果這一推斷是正確的，以上作用就可以減慢疾病的進展過程，使較少的膽堿能神經(jīng)元得以維持完整的生理功能。

藥動學(xué)

本品可從胃腸道快速吸收，口服生物利用度的差異很大。與食物同服，可減少吸收30%～40%。本品在肝內(nèi)進行廣泛的首過代謝，通過P₄₅₀CYP1A2代謝成幾種代謝物，主要為1-,2-,4-羥基他克林。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn蛋白結(jié)合率約為40%。t_1/2約為4h。

適應(yīng)證

治療輕中度阿爾茨海默病。

禁忌證

1.對本品或吖啶(acridine)衍生物過敏者、哺乳者禁用。2.以前使用本品的患者，如已出現(xiàn)過總膽紅素超過51.3μmol/L(3.0mg/dl)者應(yīng)禁止再用本品。

注意事項

肝功能不全或有此病史者應(yīng)慎用。

不良反應(yīng)

本品因在肝內(nèi)進行廣泛代謝，因而主要不良反應(yīng)集中在肝臟，可致ALT升高，約在半數(shù)接受本品的患者中發(fā)生，大多數(shù)在治療的頭12周中發(fā)生。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn

用法用量

開始口服(空腹)10mg，每天4次，至少持續(xù)6周。在這一初始階段中不宜加量，因可能出現(xiàn)延遲發(fā)生的ALT升高。如未見明顯升高，每天用量可增加40mg，在6周期間，最高用量可達(dá)每天160mg，4次分服。

藥物相應(yīng)作用

1.由于本品在肝內(nèi)廣泛被P₄₅₀CYP1A2代謝，因此，凡是該酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑都會和本品產(chǎn)生相互作用，使本品的血藥濃度下降或升高。2.本品可延長氯琥珀膽堿的活性，并具有拮抗非除極肌松藥的作用。3.本品可用作呼吸興奮劑，可減輕嗎啡治療所引起的呼吸抑制。

專家點評

本品主要用于阿爾茨海默病的治療。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn當(dāng)可用于拮抗非除極化肌松藥作用，并延長氯琥珀膽堿作用，本品亦可用作呼吸興奮藥，并作為嗎啡治療時的輔助用藥，減輕阿片類生物堿引起的呼吸抑制作用。

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