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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:依那西普的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依那西普

依那西普副作用;別名:Enbrel;依那西普適應(yīng)癥:本品用于緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎癥狀。用于減輕活動(dòng)性銀屑病性關(guān)節(jié)炎的癥狀,阻止中到重度類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎結(jié)構(gòu)性損傷。;依那西普藥理學(xué)作用:TNF是內(nèi)源性炎癥介質(zhì),其在類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)病變過(guò)程中可能與破壞關(guān)節(jié)組織的炎癥密切相關(guān),對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎起著十分重要的作用。在RA病人關(guān)節(jié)腔的積液中,TNF濃度明顯高于正常人。本品特異性與TNFA和TNFB結(jié)合,阻斷其與細(xì)胞表面的TNF受體作用,從而緩解關(guān)節(jié)炎癥狀。在心力衰竭病人中,靜脈注射本品1mg/m2或4mg/m2后,血漿TNF-α水平下降85%。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):解熱鎮(zhèn)痛藥 三級(jí)分類(lèi):其他 
 藥品英文名
Etanercept
 藥品別名
Enbrel
 藥物劑型
凍干粉針劑:每小瓶含本品25mg。
 藥理作用
TNF是內(nèi)源性炎癥介質(zhì),其在類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)病變過(guò)程中可能與破壞關(guān)節(jié)組織的炎癥密切相關(guān),對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎起著十分重要的作用。在RA病人關(guān)節(jié)腔的積液中,TNF濃度明顯高于正常人。本品特異性與TNFA和TNFB結(jié)合,阻斷其與細(xì)胞表面的TNF受體作用,從而緩解關(guān)節(jié)炎癥狀。在心力衰竭病人中,靜脈注射本品1mg/m2或4mg/m2后,血漿TNF-α水平下降85%。
 藥動(dòng)學(xué)
皮下注射本品25mg,達(dá)峰時(shí)間約為72小時(shí),峰濃度(Cmax)為12µg/mL,平均半衰期115小時(shí),清除率為89mL/h。連續(xù)使用本品6個(gè)月(1周2次,25mg/次),血藥濃度可達(dá)平均3µg/mL。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn
 適應(yīng)證
本品用于緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎癥狀。用于減輕活動(dòng)性銀屑病性關(guān)節(jié)炎的癥狀,阻止中到重度類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎結(jié)構(gòu)性損傷。
 禁忌證
孕婦禁用,哺乳期婦女如用本品應(yīng)停止哺乳。
 注意事項(xiàng)
本品引發(fā)的過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道較少,少于0.5%。本品有可能加重感染,引發(fā)致死性的敗血癥。使用本品的患者如同時(shí)患有細(xì)菌感染,用藥需格外小心。本品應(yīng)冷藏保存,不可冷凍。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn
 不良反應(yīng)
約37%的患者在皮下注射本品時(shí)會(huì)發(fā)生局部刺激,但這一反應(yīng)較輕,不影響治療。其他不良反應(yīng)有呼吸道感染、頭痛、鼻炎、咳嗽腹痛等。
 用法用量
皮下注射,25mg/次,1周2次。也可與甲氨蝶呤聯(lián)合使用。
 藥物相應(yīng)作用
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
在一項(xiàng)180名患者參與的雙多中心對(duì)照試驗(yàn)中,治療組給以本品0.25,2或16mg/m2,對(duì)照組使用安慰劑。3個(gè)月后,試驗(yàn)組結(jié)果顯示,本品的治療作用呈劑量依賴性,在最高劑量組,有75%的患者的癥狀得到改善,而安慰劑組這一比例僅有14%。本品在使用過(guò)程中也未見(jiàn)抗原反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn在與甲氨蝶呤的對(duì)比試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),使用本品的患者關(guān)節(jié)功能恢復(fù)得更好,而癥狀較甲氨蝶呤組更輕。
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