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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:左炔諾孕酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

左炔諾孕酮

左炔諾孕酮副作用;別名:保仕婷、毓婷、光字活性-18甲、左旋18-甲炔諾酮、左旋甲炔諾酮、左旋甲基炔諾孕酮、左旋甲炔諾酮、D-甲炔諾酮、Dexnolgestrel、Postinor;左炔諾孕酮適應(yīng)癥:1.主要以單方或與雌激素合用,抑制排卵,用作避孕藥。2.還可用于治療月經(jīng)不調(diào),子宮功能失調(diào)性出血及子宮內(nèi)膜異位等。;左炔諾孕酮藥理學(xué)作用:左炔諾孕酮(LNG)為全合成的強效孕激素,是消旋炔諾孕酮的光學(xué)活性部分,其活性比炔諾孕酮強1倍,約為炔諾酮的100倍,故劑量比炔諾孕酮可減半,不良反應(yīng)也減少。本藥還有明顯的抗雌激素活性,比炔諾酮強10倍左右,幾乎不具有雌激素活性,是目前應(yīng)用較廣泛的一種口服避孕藥。左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體,使月經(jīng)中期卵泡刺激素(FSH)和黃體生成激素(LH)的水平高峰明顯降低或消失,使卵巢不排卵。本藥對子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化顯示其極強的孕激素活性,可使子宮內(nèi)膜變薄,內(nèi)膜上皮細胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵著床,而且還可使宮頸黏液變黏稠阻礙精子穿透。本藥也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服給藥或皮下注射均可抑制排卵。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:避孕藥 三級分類:短效口服避孕藥 
 藥品英文名
Levonorgestrel
 藥品別名
保仕婷、毓婷、光字活性-18甲、左旋18-甲炔諾酮、左旋甲炔諾酮、左旋甲基炔諾孕酮、左旋甲炔諾酮、D-甲炔諾酮、Dexnolgestrel、Postinor
 藥物劑型
1.復(fù)方左炔諾孕酮片:每片含左炔諾孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg;2.左炔諾孕酮雙相片:開始11天每片含左炔諾孕酮0.05mg和炔雌醇0.05mg;以后10天每片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.05mg;3.左炔諾孕酮三相片:開始6天每片含左炔諾孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg;中期5天每片含相應(yīng)藥物0.075mg和0.04mg;后期10天每片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.03mg;4.左炔諾孕酮片:0.75mg,1.5mg;5.左炔諾孕酮皮下埋植劑:36mg。
 藥理作用
左炔諾孕酮(LNG)為全合成的強效孕激素,是消旋炔諾孕酮的光學(xué)活性部分,其活性比炔諾孕酮強1倍,約為炔諾酮的100倍,故劑量比炔諾孕酮可減半,不良反應(yīng)也減少。本藥還有明顯的抗雌激素活性,比炔諾酮強10倍左右,幾乎不具有雌激素活性,是目前應(yīng)用較廣泛的一種口服避孕藥。左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體,使月經(jīng)中期卵泡刺激素(FSH)和黃體生成激素(LH)的水平高峰明顯降低或消失,使卵巢不排卵。本藥對子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化顯示其極強的孕激素活性,可使子宮內(nèi)膜變薄,內(nèi)膜上皮細胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵著床,而且還可使宮頸黏液變黏稠阻礙精子穿透。本藥也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服給藥或皮下注射均可抑制排卵。
 藥動學(xué)
口服后吸收迅速而完全,吸收半衰期為0.29h。經(jīng)0.5~2h達藥峰濃度。本藥較多分布在肝、腎、卵巢及子宮?诜﨤NG幾乎沒有首過效應(yīng)。血中LNG濃度下降呈雙指數(shù)曲線形式,分布半衰期為50~60min,消除半衰期為8.8~11h。LNG的血漿清除率為每天152~176L,明顯比炔諾酮慢。LNG與血漿性激素蛋白(SHBG)有高度專一結(jié)合,與雄激素配伍應(yīng)用時,由于雄激素可刺激肝臟合成SHBG,而明顯提高血中LNG水平。本藥蛋白結(jié)合率為93%~95%,口服生物利用度100%,哺乳婦女服用LNG后,血液中與乳汁中藥物濃度之比為100:15~25。母親口服LNG每天150μg,未見LNG在嬰兒體內(nèi)有蓄積。本藥在肝內(nèi)代謝,代謝物大多以葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合物形式從尿和糞便中排泄。
 適應(yīng)證
1.主要以單方或與雌激素合用,抑制排卵,用作避孕藥。2.還可用于治療月經(jīng)不調(diào),子宮功能失調(diào)性出血及子宮內(nèi)膜異位等。
 禁忌證
1.心血管疾病和高血壓。2.糖尿病。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn3.乳腺癌及生殖器官癌癥,除非是某些晚期癌癥作為姑息治療。4.肝臟疾患或肝、腎功能不全。5.可疑妊娠時不能用,應(yīng)及時進行妊娠試驗以明確診斷。6.過期流產(chǎn)。7.曾有靜脈炎,血栓性栓塞或腦出血等病史者。8.診斷不明的陰道不規(guī)則出血。9.黃疸或妊娠期瘙癢癥,鐮狀細胞貧血患者。10.嚴重靜脈曲張。
 注意事項
1.慎用:哮喘、心肌收縮乏力或心功能不全、癲癇、偏頭痛、子宮肌瘤、高血壓及有肝腎疾病史者、精神抑郁或有此病史者等患者。2.本藥隨乳汁分泌,并可能減少乳汁的分泌,因此哺乳期婦女不宜服用,應(yīng)于產(chǎn)后半年開始服藥。3.本藥可致胎兒先天性畸形,妊娠期尤其是妊娠4個月內(nèi)不宜服用本藥。4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)可使尿孕二醇測定值減低;(2)血清堿性磷酸酶、血漿氨基酸尿素氮等測定值可增高。(3)降低高密度脂蛋白,升高低密度脂蛋白。5.若長期用藥應(yīng)注意檢查肝功能及陰道脫落細胞涂片等。應(yīng)每6~12個月體檢一次,特別注意乳房和盆腔器官。6.下列情況持續(xù)存在時應(yīng)引起注意,如胃納改變、踝與足水腫、異常疲倦與虛弱、乳房疼痛。7.使用本藥應(yīng)按月經(jīng)周期28天來制定。8.可疑早孕時不宜用本藥作撤退性試驗。9.本藥不能漏服,否則避孕會失敗;如發(fā)生漏服時,應(yīng)在24h內(nèi)補服。10.服藥22天后,如7天內(nèi)不來月經(jīng),即應(yīng)開始服下一個月的藥。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn11.長期使用本藥的婦女不宜吸煙。12.復(fù)合片降低高密度脂蛋白較明顯,雙相片、三相片則影響較;由于三相片每周期減少本藥用量約40%,故不良反應(yīng)少。13.皮下埋植劑如發(fā)生下述情況應(yīng)立刻取出:首次發(fā)生偏頭痛型的頭痛、反復(fù)發(fā)生異常劇烈的頭痛、急性視覺失調(diào)、血栓性靜脈炎的首次癥狀或血栓栓塞癥、手術(shù)前6周、長期臥床、肝病、嚴重血壓增高、意外妊娠、懷疑有宮外妊娠可能。14.如發(fā)生突破性出血,可加服炔雌醇每天0.005~0.015mg。
 不良反應(yīng)
1.常見的有月經(jīng)周期不規(guī)則、點滴或子宮內(nèi)膜突破性出血、閉經(jīng)等。2.少見的有頭痛,胸、臂、腿,特別是腓腸肌處痛,手臂和腿無力、麻木或疼痛,突然或原因不明的呼吸短促,突然語言發(fā)音不清,突然視力改變、復(fù)視,不同程度失明等,精神抑郁,胃痛,眼結(jié)膜或皮膚黃染,膽管阻塞或肝腫瘤,過敏性皮炎及溢乳等。
 用法用量
1.口服給藥避孕:(1)用作短效口服避孕藥成分之一:從月經(jīng)第5天開始服用復(fù)方左炔諾孕酮片,每天1片,連服22天,不能間斷,最好在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月經(jīng)第5天繼續(xù)服藥。(2)探親藥:自探親前一天開始服用,每天1.5mg,連服14天。(3)緊急避孕藥:在性生活后72h內(nèi)服用0.75mg。間隔12h再服0.75mg。2.皮下植入:皮下埋植劑:每支皮下埋植膠囊含36mg,共6支,植入左上臂內(nèi)側(cè)。
 藥物相應(yīng)作用
1.維生素C可增加本藥的避孕療效。2.本藥可加快撲熱息痛的清除。3.本藥可減弱香豆素類抗凝藥的抗凝作用。4.本藥可減少茶堿、環(huán)孢素、皮質(zhì)激素的代謝。5.氨芐西林、四環(huán)素可降低本藥避孕效果。6.本藥與巴比妥類、抗驚厥藥、灰黃霉素和利福平同用時,可發(fā)生突破性出血。
 專家點評
左炔諾孕酮(LNG)為全合成的強效孕激素,是消旋炔諾孕酮的光學(xué)活性部分,其活性比炔諾孕酮強1倍,約為炔諾酮的100倍,故劑量比炔諾孕可減半,不良反應(yīng)也減少。本藥還有明顯的抗雌激素活性、比炔諾酮強10倍左右,幾乎不具有雌激素活性,是目前應(yīng)用較廣泛的一種口服避孕藥。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn
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