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| 一級(jí)分類(lèi)：皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi)：抗生素類(lèi)藥物 三級(jí)分類(lèi)：氨基糖苷類(lèi)抗生素 | |
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| 硫酸萘替米星、立克菌星、奈克星、奈替霉素、硫酸乙基西梭霉素、乙基西梭霉素、乙基紫蘇霉素、N-乙基西索米星、Gertomycin、Netilyn、Sch-20569 | |
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| 注射劑：50mg(1ml)，100mg(2ml)。 | |
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| 本藥屬氨基糖苷類(lèi)藥。其作用機(jī)制是通過(guò)作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性，致使細(xì)菌細(xì)胞膜破裂、細(xì)胞死亡。本藥對(duì)大腸桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、莢膜桿菌屬、腸桿菌屬、肺炎桿菌等革蘭陰性菌具有很強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性，但對(duì)鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌抗菌作用較弱。本品抗菌譜與慶大霉素近似。 | |
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| 硫酸奈替米星口服吸收差，肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg，30～60min內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，約為3.76mg/L；一次靜脈滴注(30min內(nèi)滴完)2mg/kg后的血藥峰濃度可達(dá)16.5mg/L。本藥吸收后廣泛分布于各主要臟器和各體液中，但在腦脊液和膽汁中濃度較低。在化膿性支氣管炎患者的支氣管分泌物中，濃度可達(dá)血藥濃度的19%。由于藥物可進(jìn)入腹腔積液或間質(zhì)液中，因此，此類(lèi)患者的血藥濃度常低于其他患者。本藥蛋白結(jié)合率很低，在體內(nèi)不代謝。80%的藥物在24h內(nèi)隨尿液排出，尿液中藥物濃度可超過(guò)100μg/ml。本藥的半衰期約為2～2.5h，且不隨用藥途徑變化，但劑量加大時(shí)半衰期可延長(zhǎng)(按3mg/kg給藥，半衰期為3h)。 | |
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| 主要適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染。3.胃腸道感染。4.膽道感染。5.婦科感染。6.皮膚及軟組織感染。7.骨及關(guān)節(jié)感染。8.敗血癥。9.手術(shù)后感染。 | |
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| 1.對(duì)本藥或其他氨基糖苷類(lèi)藥過(guò)敏者；2.對(duì)桿菌肽過(guò)敏者。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏:對(duì)一種氨基糖苷類(lèi)藥物過(guò)敏者可能對(duì)其他氨基糖苷類(lèi)藥也過(guò)敏。2.慎用:(1)因藥物引起聽(tīng)力下降者；(2)肝、腎功能?chē)?yán)重不全者；(3)重癥肌無(wú)力或震顫麻痹者；(4)孕婦；(5)老年人。 = 6 \* GB2 ⑹早產(chǎn)兒和新生兒。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、肌酐、堿性磷酸酶升高。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)f1411.cn4.長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)檢查肝、腎功能和血象；因本藥的毒性反應(yīng)與其血藥濃度密切相關(guān)，對(duì)于腎功能不全者或長(zhǎng)期用藥者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。5.連續(xù)應(yīng)用時(shí)間不宜超過(guò)14天。聽(tīng)力不佳者慎用。6.用藥期間應(yīng)多飲水。 | |
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| 本藥不良反應(yīng)與慶大霉素基本相似，但耳、腎性在氨基糖苷類(lèi)抗生素中最低。1.耳毒性：前庭功能失調(diào)，耳蝸神經(jīng)損害。2.腎毒性：主要損害近端腎曲管。可出現(xiàn)蛋白尿、管型尿，繼而出現(xiàn)紅細(xì)胞尿，尿量減少或增多，進(jìn)而發(fā)生氮質(zhì)血癥、腎功能減退、排鉀增多等。3.神經(jīng)肌肉阻滯：本藥具有類(lèi)似箭毒阻滯乙酰膽堿和絡(luò)合鈣離子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭等。4.過(guò)敏反應(yīng)：可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、藥物熱、粒細(xì)胞減少等過(guò)敏癥狀，偶可致過(guò)敏性休克。5.本藥可干擾正常菌群。長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致非敏感菌過(guò)度生長(zhǎng)。6.有出現(xiàn)面部及四肢麻木、周?chē)窠?jīng)炎、視力模糊等癥狀的報(bào)道。7.有出現(xiàn)暫時(shí)性肝功能損害(氨基轉(zhuǎn)移酶升高)的報(bào)道。 | |
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| 1.成人:(1)肌內(nèi)注射：①單純性泌尿系感染:每8小時(shí)1.3～2.2mg/kg；或每12小時(shí)2～3.25mg/kg，療程7～14天。每天最高劑量不超過(guò)7.5mg/kg。②復(fù)雜性尿路感染:每12小時(shí)1.5～2mg/kg，療程7～14天。每天最高劑量不超過(guò)7.5mg/kg。近來(lái)有報(bào)道，每天4.5～6mg/kg，1次肌注，效果好，且不良反應(yīng)較少。(2)靜脈滴注：①單純性泌尿系感染:每8小時(shí)1.3～2.2mg/kg；或每12小時(shí)2～3.25mg/kg，療程7～14天。每天最高劑量不超過(guò)7.5mg/kg。②復(fù)雜性尿路感染:每12小時(shí)1.5～2mg/kg，療程7～14天。每天最高劑量不超過(guò)7.5mg/kg。(3)腎功能不全時(shí)劑量:腎功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量或延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間。(4)透析時(shí)劑量:血液透析后應(yīng)按1mg/kg追加1次。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射：①新生兒(6周齡以?xún)?nèi)):每12小時(shí)2～3mg/kg，療程7～14天。②對(duì)6周以上嬰兒和12歲以下兒童:每8小時(shí)1.7～2.3mg/kg；或每12小時(shí)2.5～3.5mg/kg，療程7～14天。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)f1411.cn(2)靜脈滴注：①新生兒(6周齡以?xún)?nèi)):每12小時(shí)2～3mg/kg，療程7～14天。②對(duì)6周以上嬰兒和12歲以下兒童:每8小時(shí)1.7～2.3mg/kg；或每12小時(shí)2.5～3.5mg/kg，療程7～14天。 | |
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| 1.與苯唑西林或氯唑西林聯(lián)用對(duì)金黃色葡萄球菌有協(xié)同抗菌作用。2.與阿洛西林或羧芐西林聯(lián)用對(duì)多數(shù)銅綠假單胞菌具有協(xié)同抗菌作用。3.用于嚴(yán)重的革蘭陰性菌感染，可與青霉素(羧芐西林、磺芐西林除外)或頭孢菌素聯(lián)合使用，與青霉素合用時(shí)需分開(kāi)給藥。4.與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯(lián)用，可增強(qiáng)抗菌活性，但同時(shí)也相應(yīng)增加藥物毒性。5.與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯(lián)用可致神經(jīng)肌肉阻滯作用加強(qiáng)。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經(jīng)-肌肉阻滯作用。6.與右旋糖酐合用可增加腎毒性。7.與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯(lián)用可增加腎毒性。8.與頭孢菌素類(lèi)合用可增加腎毒性。9.與其他有耳毒性的藥物(如紅霉素等)聯(lián)用可增加耳毒性。10.與甲硝唑聯(lián)合應(yīng)用，可用于未明確發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。11.與麻醉藥聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)慎重。 | |
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| 本品為西索米星的半合成衍生物，抗菌譜與慶大霉素相似，對(duì)革蘭陰性菌和大腸桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。本藥作用特點(diǎn)是對(duì)氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(3)穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)生該酶而使卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、西索米星等耐藥的菌株有較強(qiáng)抗菌活性。本藥對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。本品的腎、耳毒性較其他氨基糖苷類(lèi)抗生素低。國(guó)內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用本品治療敗血癥4例、傷寒3例、呼吸系統(tǒng)感染9例、尿路感染12例、菌痢16例和其他感染6例，共50例。每天劑量3～6mg/kg，分2次注射。平均療程8.4天。治療總有效率90%，細(xì)菌學(xué)清除率為81%。治療中除3例有短暫頭暈以外，未見(jiàn)嚴(yán)重耳毒性反應(yīng)。10例患者出現(xiàn)皮疹、BUN和肌酐升高、尿管型和蛋白尿。注意監(jiān)測(cè)血藥濃度，峰濃度不宜超過(guò)10～16μg/ml。奈替米星對(duì)多種常見(jiàn)致病菌有高度抗菌活性，對(duì)某些氨基糖苷類(lèi)抗生素耐藥菌仍有作用，耳腎毒性較低，可以作為革蘭陰性菌嚴(yán)重感染、腎功能減退或免疫缺陷患者繼發(fā)感染而考慮的首選藥物。體外藥敏試驗(yàn)顯示，本品的藥物敏感率大于阿米卡星，73%對(duì)慶大霉素耐藥和92.9%對(duì)環(huán)丙沙星耐藥的大腸桿菌對(duì)本品敏感。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)f1411.cn | |
