| 公開(公告)號(hào) | CN1321101C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01816709.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.09.24 |
| 專利名稱 | 用于治療肺氣腫的新的類維生素A類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C65/28(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C65/28(2006.01)I;C07C323/56(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D307/38(2006.01)I;C07C65/19(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.2 US 60/237,459 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 讓-邁爾·拉皮埃爾;戴維·馬克·羅德施泰因;埃里克·布里安·舍格倫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-09-24 PCT/EP2001/011017 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.04.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物、或其藥用鹽或水合物： 其中： n是1； B是-CR7＝CR8-，-CH2O-，-CH2S-，-OCH2-，-SCH2-，或-CH2CO-； R7和R8獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基； X是芳基或噻吩基； R1是-C(＝O)-R9； R9是C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，C3-C7環(huán)烷基-C1-C6烷基，羥基，C1-C6烷氧基，芳氧基，C3-C7環(huán)烷氧基，C3-C7環(huán)烷基-C1-C6烷基氧基，芳C1-C6烷氧基，氨基，C1-C6烷基氨基，二C1-C6烷基氨基，雜C1-C6烷氧基，雜C1-C6烷基氨基，雜C1-C6烷硫基，C3-C8雜環(huán)基或C3-C8雜環(huán)基C1-C6烷基；和 R2是： (a)-(CR10R11)m-Yp-R12； m是1至10的整數(shù)； p是0或1； R10和R11獨(dú)立地是氫，C1-C6烷基，羥基或羥基C1-C6烷基； Y是-O-，-S(O)q-或-NR13-；和 q是0至2的整數(shù)；和 R13是氫或C1-C6烷基； R12是氫，C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，C3-C7環(huán)烷基-C1-C6烷基，芳基，芳C1-C6烷基，雜芳基，雜芳C1-C6烷基，酰基，C1-C6烷氧羰基，氨基甲�；〈腃3-C7環(huán)烷基，雜C1-C6烷基，雜C1-C6烷基取代的C3-C7環(huán)烷基，雜取代的C3-C7環(huán)烷基，雜取代的C3-C7環(huán)烷基-C1-C6烷基，C3-C8雜環(huán)基或C3-C8雜環(huán)基C1-C6烷基； 條件是當(dāng)p＝0時(shí)，R12不是氫或C1-C6烷基； (b)雜芳基； (c)-Z-L；其中： Z是-CR14＝CR15-，-C≡C-，-O-，-NR16-，或-C(＝O)或-S(O)q-； R14，R15和R16獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基；而 L是雜芳基，雜芳C1-C6烷基或雜C1-C6烷基；或(d)-CR14＝CR15-L1，其中L1是S(O)2R17或SO2NR18R19，其中R17是C1-C6烷基和R18和R19獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基；各個(gè)R3獨(dú)立地是氫，C1-C6烷基，羥基或氧代基；和 t是1或2； 其中所述取代的C3-C7環(huán)烷基指一，二或三個(gè)氫原子被-Y-C(O)Ra置換的C3-C7環(huán)烷基，其中，Y不存在，或者是C1-C10亞烷基，而Ra是氫，�；�，酰基氨基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧羰基，C1-C6烷基氨基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺�；珻1-C6烷硫基，C1-C6烷氧基，氨基，芳氧基，芳基C1-C6烷氧基，氨基甲�；杌�，二C1-C6烷基氨基，鹵原子，鹵代C1-C6烷基，雜C1-C6烷基，羥基，羥基C1-C6烷基，硝基或硫基； 所述雜取代的C3-C7環(huán)烷基指其中C3-C7環(huán)烷基上的一，二或三個(gè)氫原子已經(jīng)被獨(dú)立地選自下組的取代基置換的C3-C7環(huán)烷基： 羥基，C1-C6烷氧基，氨基，酰基氨基，一C1-C6烷基氨基，二C1-C6烷基氨基，氧代基，亞氨基，肟基， NRbSO2Rd，其中Rb是氫或C1-C6烷基，和Rd是C1-C6烷基，C6-C7環(huán)烷基，氨基，一C1-C6烷基氨基或二C1-C6烷基氨基， -X-C(O)Rc，其中X是O或NRe，Rc是氫，C1-C6烷基，鹵代C1-C6烷基，羥基，C1-C6烷氧基，氨基，一C1-C6烷基氨基，二C1-C6烷基氨基，或苯基，和Re是H或C1-C6烷基， 或-S(O)nRf，其中n是0至2的整數(shù)，當(dāng)n是0時(shí)，Rf是氫，C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，或C3-C7環(huán)烷基-C1-C6烷基，和當(dāng)n是1或2時(shí)，Rf是C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，C3-C7環(huán)烷基C1-C6烷基，氨基，�；被�，一C1-C6烷基氨基或二C1-C6烷基氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新的類維生素A類化合物和其合成方法，這類化合物在制備用于治療或預(yù)防肺氣腫，癌癥和皮膚病的藥物中的用途，治療這類疾病的方法和適合于治療或預(yù)防肺氣腫，癌癥和皮膚病的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-04-11 WO2002/028810 英 |
