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一級(jí)分類:抗變態(tài)反應(yīng)藥物 二級(jí)分類:抗組胺藥 三級(jí)分類: | |
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本品為新型、強(qiáng)效抗過(guò)敏藥,具有抗組胺和拮抗血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)雙重作用。研究表明,過(guò)敏和炎癥性疾病是由多種不同介質(zhì)的生成和釋放產(chǎn)生的多因素復(fù)雜過(guò)程。組胺即是在變態(tài)反應(yīng)早期和這類疾病癥狀出現(xiàn)時(shí)含有的最多炎性介質(zhì),它是由被抗原激活的肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞釋放而產(chǎn)生的。這類疾病癥狀如打噴嚏、鼻癢、流涕大多數(shù)都是由組胺H1受體所導(dǎo)致的。而PAF則是氣道炎癥中又一重要炎性介質(zhì)。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn像組胺一樣,PAF也可以引起支氣管的收縮和血管通透性的增強(qiáng),從而導(dǎo)致流涕和鼻充血。同時(shí),它還能引起支氣管敏感度的上升,從而誘發(fā)哮喘的發(fā)生。新的有關(guān)PAF的作用機(jī)制認(rèn)為,PAF間接作用于氣道,使之阻塞以及高敏亢進(jìn),繼而引發(fā)白三烯釋放。PAF和組胺的作用是互補(bǔ)的,組胺是從肥大細(xì)胞貯藏器中釋放出的早期應(yīng)答介質(zhì),而PAF則是從頭合成的。本品為既具有抗組胺作用又拮抗PAF活性的抗過(guò)敏藥。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn | |
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健康志愿者口服本品,吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為0.75~1h。本品10mg單劑和重復(fù)給藥,血藥峰濃度(Cmax)分別為2.3ng/ml和1.9ng/ml。健康志愿者的平均半衰期(t1/2)約為6h(4.3~14.3h)。口服本品40mg后,34.6%隨尿液排泄,60.9%隨糞便排泄。經(jīng)膽汁排泄是本品最重要的消除途徑。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn | |
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