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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:酚妥拉明的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

酚妥拉明

酚妥拉明副作用;別名:利其丁、立其丁、酚胺唑啉、芐胺唑啉、甲芐胺唑啉、甲磺酸酚胺唑啉、瑞支亭、Regitine;酚妥拉明適應(yīng)癥:1.急性左側(cè)心力衰竭、肺水腫:曾有報(bào)道,對(duì)急性心肌梗死、高血壓并發(fā)的急性左側(cè)心力衰竭,酚妥拉明有顯效。但有的作者認(rèn)為,酚妥拉明可增快心率和增加心肌收縮力,因而增加心肌耗氧量,對(duì)急性心肌梗死不利。2.肺源性心臟病合并心力衰竭:應(yīng)用酚妥拉明后,肺動(dòng)脈平均壓和肺血管阻力均明顯下降,故可使病情緩解,癥狀減輕。3.高血壓危象:酚妥拉明靜注對(duì)高血壓危象常有良效,對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤、單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更為顯著。4.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn):用酚妥拉明5mg靜注,然后每30秒鐘測(cè)一次血壓,連續(xù)測(cè)10min,如在2~4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上為陽(yáng)性,提示嗜鉻細(xì)胞瘤的存在。5.再灌注性心律失常:心絞痛恢復(fù)后、急性心肌梗死溶栓治療后出現(xiàn)的再灌注性心律失常酚妥拉明有時(shí)有良效。6.控制嗜鉻細(xì)胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象。預(yù)防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺素后偶然出現(xiàn)的皮膚壞死。;酚妥拉明藥理學(xué)作用:本品是競(jìng)爭(zhēng)性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥,其作用持續(xù)時(shí)間較短。通過(guò)阻斷胞突接合后血管中α1和α2受體,因而引起血管擴(kuò)張和血壓降低,以小動(dòng)脈為主,靜脈次之,結(jié)果使體循環(huán)和肺循環(huán)阻力下降,動(dòng)脈壓降低;通過(guò)阻滯α2受體,則可增加去甲腎上腺素釋放,引起心肌收縮力增強(qiáng)和心動(dòng)過(guò)速。本品還可降低腎灌注壓,引起鈉水潴留。它亦能對(duì)去甲腎上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用。由于胞突接合前α1受體的阻斷作用,導(dǎo)致增加神經(jīng)元的去甲腎上腺素的釋放,本藥可增強(qiáng)心肌收縮力和速率。靜脈給藥后,可使全身平均動(dòng)脈壓和全身血管阻力得到暫時(shí)的下降。
 分類名稱
一級(jí)分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈高壓的藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Phentolamine
 藥品別名
利其丁、立其丁、酚胺唑啉、芐胺唑啉、甲芐胺唑啉、甲磺酸酚胺唑啉、瑞支亭、Regitine
 藥物劑型
1.片劑:25mg;2.注射劑:1mg(1ml)。
 藥理作用
本品是競(jìng)爭(zhēng)性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥,其作用持續(xù)時(shí)間較短。通過(guò)阻斷胞突接合后血管中α1和α2受體,因而引起血管擴(kuò)張和血壓降低,以小動(dòng)脈為主,靜脈次之,結(jié)果使體循環(huán)和肺循環(huán)阻力下降,動(dòng)脈壓降低;通過(guò)阻滯α2受體,則可增加去甲腎上腺素釋放,引起心肌收縮力增強(qiáng)和心動(dòng)過(guò)速。本品還可降低腎灌注壓,引起鈉水潴留。它亦能對(duì)去甲腎上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用。由于胞突接合前α1受體的阻斷作用,導(dǎo)致增加神經(jīng)元的去甲腎上腺素的釋放,本藥可增強(qiáng)心肌收縮力和速率。靜脈給藥后,可使全身平均動(dòng)脈壓和全身血管阻力得到暫時(shí)的下降。
 藥動(dòng)學(xué)
酚妥拉明口服療效較差,并可能通過(guò)肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數(shù)min內(nèi)即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/ml。血清蛋白結(jié)合率為54%。能產(chǎn)生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產(chǎn)物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%?诜油桌鲗(duì)代謝的影響較靜脈注射為大。尿中的排泄物和代謝物占劑量的70%,糞中占3%。
 適應(yīng)證
1.急性左側(cè)心力衰竭、水腫:曾有報(bào)道,對(duì)急性心肌梗死、高血壓并發(fā)的急性左側(cè)心力衰竭,酚妥拉明有顯效。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn但有的作者認(rèn)為,酚妥拉明可增快心率和增加心肌收縮力,因而增加心肌耗氧量,對(duì)急性心肌梗死不利。2.肺源性心臟病合并心力衰竭:應(yīng)用酚妥拉明后,肺動(dòng)脈平均壓和肺血管阻力均明顯下降,故可使病情緩解,癥狀減輕。3.高血壓危象:酚妥拉明靜注對(duì)高血壓危象常有良效,對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤、單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更為顯著。4.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn):用酚妥拉明5mg靜注,然后每30秒鐘測(cè)一次血壓,連續(xù)測(cè)10min,如在2~4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上為陽(yáng)性,提示嗜鉻細(xì)胞瘤的存在。5.再灌注性心律失常心絞痛恢復(fù)后、急性心肌梗死溶栓治療后出現(xiàn)的再灌注性心律失常酚妥拉明有時(shí)有良效。6.控制嗜鉻細(xì)胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象。預(yù)防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺素后偶然出現(xiàn)的皮膚壞死。
 禁忌證
1.對(duì)本品和有關(guān)化合物過(guò)敏,對(duì)亞硫酸酯過(guò)敏者。2.低血壓、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、心絞痛、心肌梗死、胃及十二指腸潰瘍者禁用。3.腎功能不全者禁用。4.兒童、高齡老年人禁用。
 注意事項(xiàng)
應(yīng)用期間應(yīng)監(jiān)護(hù)患者的血壓、心率。發(fā)現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速或血壓低于10.7kPa時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。冠心病、腦血管病患者應(yīng)慎用,因酚妥拉明引起的低血壓可導(dǎo)致心肌梗死和腦血栓形成。血容量不足者必須糾正后方可應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn有血壓過(guò)低、心肌梗死、心絞痛或其他顯著的冠狀動(dòng)脈疾患者、胃炎或胃潰瘍患者及孕婦慎用。
 不良反應(yīng)
主要是動(dòng)脈血壓過(guò)低、反射性心動(dòng)過(guò)速、心律不齊、全身靜脈容量增大和可能出現(xiàn)休克,這些癥狀可能伴隨頭痛、過(guò)度興奮、視覺(jué)障礙、出汗、嘔吐、腹瀉和低血糖。
 用法用量
1.治療血管痙攣性疾病,肌注或靜注:每次5mg,每天1~2次;口服:每次25~100mg,每天4~6次。2.治療心衰和休克:以每分鐘0.3mg劑量靜脈滴注,對(duì)嚴(yán)重肺水腫者可每次0.5~1mg靜注,在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血流動(dòng)力學(xué)改變下,每10~15min重復(fù)1次直至癥狀改善后改為每分鐘0.5~1mg持續(xù)靜脈滴注,穩(wěn)定后改為口服血管擴(kuò)張劑。3.診斷嗜鉻細(xì)胞瘤:靜注5mg,注射后30秒鐘測(cè)血壓一次,可連續(xù)測(cè)10min,如在2~4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上時(shí)為陽(yáng)性結(jié)果。4.控制高血壓危象:靜脈注射2~5mg,若有需要?jiǎng)t重復(fù)注射。同時(shí)須監(jiān)測(cè)血壓變化。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與其他血管擴(kuò)張劑合用會(huì)增加低血壓危象。2.與多巴胺多巴酚丁胺合用,可使心率增快更明顯。3.可能增加其他抗高血壓藥物的降血壓作用,與神經(jīng)松弛劑(主要是鎮(zhèn)靜劑)合用可能增加α受體阻滯劑的降血壓作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品雖然能擴(kuò)張小動(dòng)脈,降低左室后負(fù)荷,并具有一定程度的正性肌力作用,但由于其可引起心動(dòng)過(guò)速及不易預(yù)測(cè)的低血壓,加上價(jià)格昂貴,限制了它在臨床上的應(yīng)用。當(dāng)前對(duì)高血壓急癥和急性左心衰,很少將酚妥拉明作為首選藥物,對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤及單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象,可首選酚妥拉明,對(duì)傳統(tǒng)方法治療無(wú)效的再灌注性心律失?稍囉梅油桌。用藥前必須保持正常的血容量。當(dāng)前對(duì)高血壓急癥和急性左心衰,很少將酚妥拉明作為首選藥物,但對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤及單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓危象,可首選酚妥拉明。已有報(bào)道,使用本藥會(huì)發(fā)生心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管閉塞,通常這些疾病都與明顯的血壓過(guò)低有關(guān)。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn加上價(jià)格昂貴,限制了它在臨床上的應(yīng)用。
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