藥 品 名 稱 | 呋塞米 |
英 文 藥 名 | Furosemide |
其 他 名 稱 | Frusemide、Lasix、腹安酸、利尿磺胺、利尿靈、速尿、速尿靈、呋喃苯胺酸。 |
藥 理 作 用 |
(1)對水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。豚玎嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl 的主動重吸收,結(jié)果管腔液 Na+、 C1-濃度升高,而髓質(zhì)間液 Na+、 Cl-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、 Na+、 Cl-排泄增多。由于 Na+ 重吸收減少,遠端小管 Na+ 濃度升高,促進 Na+-K+ 和 Na+-H+ 交換增加, K+和H+ 排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl-的機制,過去曾認為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與 Na+-K+ATP 酶有關(guān)的 Na+、 Cl-配對轉(zhuǎn)運系統(tǒng),呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少 Na+、 C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、Cl-的重吸收,促進遠端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。 (2)對血流動力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素 E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。 |
臨 床 應(yīng) 用 |
(1)水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時,應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。 (2)高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。 (3)預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機會。 (4)高鉀血癥及高鈣血癥。 (5)稀釋性低鈉血癥 尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L 時。 (6)抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。 (7)急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。 |
禁 忌 癥 | 對本藥過敏者禁用。 |
不 良 反 應(yīng) | 用量過大或連續(xù)應(yīng)用,可致脫水、低血壓、低血鈉、低血鉀和低氧性堿中毒、葡萄糖耐量減低;另有惡心、嘔吐或腹瀉;偶致胃腸道出血、皮疹、肝損害和粒細胞減少。大劑量靜注可致急性聽力減退,注速>4mg/分鐘可致暫時性耳聾。 |
制 劑 規(guī) 格 | 片劑20mg,40mg;注射劑2ml:20mg。 |
注 意 事 項 |
(1)用時應(yīng)注意水、電解質(zhì)紊亂。 (2)如血鉀過低,可加重洋地黃毒性,引起腎小管和心肌損害,誘發(fā)肝性昏迷。 (3)能降低尿酸排出,可導(dǎo)致高尿酸血癥。 (4)忌與氨基糖苷類抗生素同用,以免增加后者毒性。 (5)腎病綜合征退腫盡量少用或不用本品。 (6)宜采用間歇療法。 (7)用藥期間常規(guī)補鉀。 (8)糖尿病患者、孕婦、乳母慎用。 |
參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |