| 公開(公告)號 | CN101052641A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580037955.3 |
| 申請日期 | 2005.09.06 |
| 專利名稱 | 6H-[1]苯并吡喃并[4,3-b]喹啉及其作為雌激素藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D491/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.7 US 60/607,766 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·-T·伍 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-06 PCT/US2005/031696 |
| 進入國家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有下述結構的式I化合物： 其中： A和A′各自獨立為OH、H或OR； 每個R獨立選自C1-C6烷基、烯基、芐基、�；�、芳酰基、-C(＝O)-OR′、磺�；土柞；渲忻總�R′獨立選自C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基或C3-C10環(huán)烷基，各自任選被1-3個選自C1-C6烷基或鹵素的取代基取代； R1和R2獨立選自H、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全鹵代烷基、CF3、C2-C7烯基和C1-C6烷氧基； R3、R4、R5和R6各自獨立選自H、鹵素、CF3、C1-C6全鹵代烷基、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、CN、-CHO、�；�、苯基、芳基和雜芳基； 其中R3、R4、R5和R6的烷基或烯基部分各自可任選被最多3個獨立選自下述基團的取代基取代：鹵素、OH、CN、三氟烷基、三氟烷氧基、NO2或苯基，其中所述苯基任選被最多3個獨立選擇的R10基團取代； 其中R3、R4、R5和R6的炔基部分各自可任選被最多3個選自下述基團的取代基取代：鹵素、-CN、-CHO、酰基、三氟烷基、三烷基甲硅烷基或苯基，其中所述苯基任選被最多3個獨立選擇的R10基團取代； 其中R3、R4、R5和R6的苯基、芳基或雜芳基部分各自可任選被最多3個選自下述基團的取代基取代：鹵素、-CN、烷基、烷氧基、全氟烷基或全氟烷氧基； 每個R10獨立選自鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、-OH、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、-NO2、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、巰基和C1-C6烷硫基；和 n為0、1、2或3； 條件是： A和A′中至少一個不為H； 如果n為0，則R3不為鹵素；和 R3、R4和R5中至少一個為鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、�；⒈交�、芳基或雜芳基； 或其N-氧化物或其藥學可接受鹽或其前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有式I結構的6H-[1]苯并吡喃并[4，3-b]喹啉化合物。本發(fā)明還提供了包含所述化合物的組合物、使用所述化合物的方法以及所述化合物的制備方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-16 WO2006/029146 英 |
