公開(公告)號
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CN101142219A
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公開(公告)日
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2008.03.12
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申請(專利)號
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CN200680008527.2
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申請日期
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2006.03.17
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專利名稱
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吡唑并嘧啶衍生物或其醫(yī)學(xué)上容許的鹽
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主分類號
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C07D487/14(2006.01)I
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分類號
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C07D487/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.3.17 JP 077509/2005
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申請(專利權(quán))人
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帝人制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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高桑美香;小杉知巳;牧野弘明;鵜木元;片岡健一郎;山越優(yōu)子
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2006-03-17 PCT/JP2006/305896
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進(jìn)入國家日期
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2007.09.17
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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熊玉蘭;李炳愛
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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下式(1)所示的吡唑并嘧啶衍生物或其醫(yī)學(xué)上容許的鹽, 式(1)中, R1表示氫原子或鹵原子, R2表示氫原子或鹵原子, R3表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、可以被取代的雜環(huán)基、可以被取代的C6-C14的芳基或-OR5, R5表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基或-(C=O)R6, R6表示可以被取代的C 1-C8的烷基, n表示0或1,其中,R3為-OR5時n表示0, R4表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的雜環(huán)基、可以被取代的雜環(huán)烷基或可以被取代的C7-C16的芳烷基, R4的可以被取代的C6-C14的芳基的取代基為選自鹵原子、-CN、-NO2、-CHO、-OH、-COOH、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、-O-(CH2)m-W、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的雜環(huán)基、-C(=O)-R133、-O-C(=O)R26、-C(=O)OR27、-NR28C(=O)R29、-NR30R31、-C(=O)NR32R33、-NR34-C(=X1)OR35、-NR36-C(=X2)NR37R38、-NR39-SO2R40、-S(O)r-R41和SO2NR42R43中的至少1個取代基,X1或X2表示O、S、N-CN或NH,r=0~2, W表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、可以被取代的C6-C14的芳基或可以被取代的雜環(huán)基,此時m=0~4;或W表示可以被取代的C1-C8的烷氧基、-NR150R151或可以被取代的苯氧基,此時m=1~4, R26~R43、R133、R150和R151可以相同或不同,表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的環(huán)烷基、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的雜環(huán)基、可以被取代的芳烷基或可以被取代的雜環(huán)烷基;或者,R30和R31、R32和R33、R37和R38、R42和R43以及R150和R151為可以被取代的烷基時,可以分別與和它們鍵合的氮原子一起形成飽和或不飽和的5~7元環(huán),進(jìn)一步地,在該環(huán)上,除了氮原子之外還可以含有選自氧原子、氮原子和硫原子中的1個或2個雜原子, -A-B-表示-CH2-CH(-Z1)-、-(CH2)P-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH=C(-Z2)-或-(CH2)q-C(=O)-, p表示3或4,q表示1或2, Z1或Z2可以相同或不同,表示氫原子或-CH2-OR11, R11表示氫原子、可以被取代的C1-C8的烷基或被取代的甲硅烷基。
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摘要
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式(I)所示的吡唑并嘧啶衍生物和它們的可藥用鹽,表現(xiàn)出優(yōu)異的MAPKAP-K2抑制活性。因此,期待含有該化合物作為有效成分的藥品對于諸如炎癥性疾病、自身免疫疾病、破壞性骨病、癌癥和/或腫瘤生長等MAPKAP-K2介導(dǎo)的疾病的治療是有用的。
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國際公布
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2006-09-21 WO2006/098519 日
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