| 公開(公告)號 | CN101115749A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580047908.7 |
| 申請日期 | 2005.12.16 |
| 專利名稱 | 氨基嘧啶化合物和使用方法 |
| 主分類號 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/14(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.17 US 60/636,604 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安姆根有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·L·史密斯;P·E·布倫南;F·F·德莫林;劉 鋼;N·A·帕拉斯;D·M·雷茨 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-16 PCT/US2005/045863 |
| 進入國家日期 | 2007.08.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 其中： X1是C-R1或N； X2是CH或N； Y是O、S、CH(R7)或N(R7)； W選自CN， 和 其中m是0或1，X3是CH或N，并且Z是CH2或C(O)；R1和R2各自獨立地選自H、鹵素、CN、可被一個或多個雜原子中斷的C1-C6烷基、-(CR8R9)t(芳基)、-(CR8R9)t(雜芳基)、-(CR8R9)t(環(huán)烷基)、-(CR8R9)t(雜環(huán)基)、-(CR8R9)tN(R10)(R11)、-(CR8R9)tSO2(R10)、-(CR8R9)tSO2(N)(R10)(R11)、-(CR8R9)tSO2(環(huán)烷基)、-(CR8R9)tSO(R10)或-(CR8R9)tS(R10)，或者R1和R2與它們所依附連接的碳原子一起形成C3-C10雜環(huán)或碳環(huán)； R3是H、OH、鹵素、NO2、NH2、CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、或者芳基或雜芳基； R4、R7、R8和R9獨立地選自-H和C1-C6烷基； R5和R6獨立地選自-H、C1-C6烷基、烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，或者R5和R6與它們所依附連接的原子一起形成3至6-元碳環(huán)或雜環(huán)； R10和R11獨立地選自C1-C6烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基； 其中n是1至6的整數(shù)，并且各個t是0至2的整數(shù)； 其中上述烷基、烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)的和碳環(huán)的部分任選的被1-3個選自以下的取代基取代 烷�；� 烷基胺， 氨基， 芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基， C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6羥烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基胺、C1-C6二烷基胺、C2-C6烯基或C2-C6炔基，其中其各自可被一個或多個雜原子中斷， 羧基， 氰基， 鹵素， 羥基， 硝基， -N＝N-NH2， -C(O)2-(C1-C6烷基)、-C(O)2-(芳基)、-C(O)2-(雜芳基)、-C(O)2-(環(huán)烷基)、-C(O)2-(雜環(huán)基)， -O-(C1-C6鹵代烷基)、-O-(C1-C6烷基)芳基、-O-(C1-C6烷基)雜芳基、-O-(C1-C6烷基)環(huán)烷基、-O-(C1-C6烷基)雜環(huán)基、O-(C1-C6烷基)氨基、-O-(C1-C6烷基)烷基氨基、-O-(C1-C6烷基)二烷基氨基、-O-芳基、-O-雜芳基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)、-NHC(O)-(C1-C6烯基)、-NHC(O)-(芳基)、-NHC(O)-(雜芳基)、-NHC(O)-(環(huán)烷基)、-NHC(O)-(雜環(huán)基)、-NHC(O)-(C1-C6烷基)芳基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)雜芳基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)環(huán)烷基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)雜環(huán)基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)氨基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)二烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)氨基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)二烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)N(H)-(C1-C6烷基)C(O)2-(C1-C6烷基)、-NHC(O)-(C1-C6烷基)S(O)2(C1-C6烷基)、-NHC(O)-(C1-C6烷基)-S-(雜環(huán)基)、-NHS(O)2-(C1-C6烷基)、-NHS(O)2-(芳基)、-NHS(O)2-(雜芳基)、-NHS(O)2-(環(huán)烷基)、-NHS(O)2-(雜環(huán)基)、-NHS(O)(C1-C6烷基)、-NHS(O)(芳基)，-NHS(O)(雜芳基)、-NHS(O)(環(huán)烷基)、-NHS(O)(雜環(huán)基)、-NHS(C1-C6烷基)、-NHS(芳基)、-NHS(雜芳基)、-NHS(環(huán)烷基)、-NH-S-(雜環(huán)基)， 其中上述各芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基部分可進一步任選的被1-5個選自以下的取代基取代氨基， C1-C6烷基胺、C1-C6二烷基胺， C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6羥基和C1-C6羥烷基，各自任選的被鹵素取代， 氰基， 鹵素，和 硝基， 或其藥學(xué)可接受的鹽、水合物或立體異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用于治療由馬球樣激酶1(Plk1)介導(dǎo)的疾病的氨基嘧啶化合物。本發(fā)明還涉及該氨基嘧啶化合物及其組合物在治療與異常細胞生長和不期望的細胞增殖相關(guān)的疾病狀態(tài)中的治療應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/066172 英 |
