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芳酰肼類化合物及其用于制備免疫抑制劑的用途

公開(公告)號 CN100355748C  
公開(公告)日 2007.12.19  
申請(專利)號 CN200410078166.1  
申請日期 2004.09.20  
專利名稱 芳酰肼類化合物及其用于制備免疫抑制劑的用途  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 李 松;何新華;鄭志兵;黎 燕;沈倍奮  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 北京;11  
主權項 式I的化合物,或其可藥用鹽: 其中: R1是氫原子或C1-C6烷基; Ar1和Ar2各自獨立地選自:3-吲哚基,5-吲哚基,2-喹啉基,4-喹啉基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,2-吡咯基,3-吡咯基,2-噻吩基,3-噻吩基,吡唑基,2-呋喃基,3-呋喃基;上述基團未被取代或被1或2個選自下面的取代基取代:鹵素,硝基,羥基,三氟甲基,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧;被,羧基、苯基、芐基、苯磺;, 條件是: 當Ar1為4-吡啶基,R1為-CH3時,Ar2不為2-噻吩基; 當Ar1為2-噻吩基,R1為H時,Ar2不為2-吡啶基;且 當Ar1為2-吡咯基,R1為H時,Ar2不為2-吡啶基。  
摘要 本發(fā)明涉及式I芳酰肼類化合物,其幾何異構體或其可藥用鹽或水合物,它們的制備方法,含有所述化合物的藥物組合物。本發(fā)明還涉及所述化合物用于制備抗器官移植排斥反應以及預防和/或治療某些自身免疫疾病如類風濕、牛皮癬、多發(fā)性硬化癥、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等疾病的藥物的用途。  
國際公布  
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