公開(公告)號
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CN101029045A
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(專利)號
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CN200710026677.2
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申請日期
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2007.02.02
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專利名稱
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一種制備4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺的方法
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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廣東東陽光藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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陳 賀;符兆林;汪東峨;任現(xiàn)金
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地址
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523808廣東省東莞市松山湖北部科技工業(yè)園工業(yè)北路
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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東莞市華南專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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張 明
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項
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一種制備4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺(I)的方法,其特征在于:所述方法包括下列步驟: (a)3-(咪唑-4-基)吡啶(II)與4-溴丁基酞亞胺(III)在適當(dāng)?shù)娜軇┑淖饔孟,惰性氣體保護下,用無機弱堿催化反應(yīng)得到化合物2-[4-(4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基)丁基]酞亞胺(IV); (b)2-[4-(4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基)丁基]酞亞胺(IV)在鹽酸肼與堿的作用下得到化合物4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺(I)。
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摘要
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本發(fā)明屬于醫(yī)藥中間體化合物,它公開了一種制備4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺的方法,該方法以3-(咪唑-4-基)吡啶為原料,經(jīng)加成、肼解得最后產(chǎn)物,該制備方法避免了使用高毒昂貴的原料,反應(yīng)條件易于控制,收率得到提高,降低了生產(chǎn)成本,增加了生產(chǎn)的安全性。
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國際公布
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