| 公開(公告)號 | CN101001846A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580026025.8 |
| 申請日期 | 2005.06.17 |
| 專利名稱 | 作為促代謝谷氨酸受體的調(diào)節(jié)劑的新型炔基衍生物 |
| 主分類號 | C07D277/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/22(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D215/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.17 GB 0413605.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾德斯制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A-S·貝希思;C·伯利埃;B·博內(nèi);M·埃平-約旦;N·普瓦里耶;S-M·波利;J-P·羅切;Y·索倫 |
| 地址 | 瑞士日內(nèi)瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-17 PCT/IB2005/002390 |
| 進入國家日期 | 2007.02.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物 或該化合物的藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，其中： W是含有與乙炔鍵鄰近的N的5-、6-雜環(huán)，該環(huán)可以任選地與含有獨立地選自C、N、O和S中的一個或多個原子的5-或6-元環(huán)稠合；條件是W是選自下式的基團中的雜芳基： R1，R2，R3，R4，R5和Am各自獨立地選自氫，鹵素，CN，OH，硝基，任選取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基鹵素，C2-C6-炔基，C2-C6-鏈烯基，O-C1-C6-烷基，O-C1-C6-烷基鹵素，O-C3-C6-炔基，O-C3-C6-鏈烯基，O-C2-C6-烷基-OR6，O-C3-C7-環(huán)烷基，O-C1-C6-烷基-雜芳基，O-C1-C6-烷基芳基，C0-C6-烷基-OR6，C3-C7-環(huán)烷基，C3-C7-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，O-C3-C7-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，O-雜芳基，雜芳基，C1-C6-烷基-雜芳基，芳基，O-芳基，C1-C6-烷基芳基，C1-C6-烷基鹵素-OR6，C3-C6-炔基-OR6，C3-C6-鏈烯基-OR6，C0-C6-烷基-S-R6，O-C2-C6-烷基-S-R6，C0-C6-烷基-S(＝O)-R6，O-C2-C6-烷基-S(＝O)-R6，C0-C6-烷基-S(＝O)2-R6，O-C1-C6-烷基-S(＝O)2-R6，C0-C6-烷基-NR6R7，O-C2-C6-烷基-NR6R7，C0-C6-烷基-S(＝O)2NR6R7，C0-C6-烷基-NR6-S(＝O)2R7，O-C1-C6-烷基-S(＝O)2NR6R7，O-C1-C6-烷基-NR6-S(＝O)2R7，C0-C6-烷基-C(＝O)-NR6R7，C0-C6-烷基-NR6C(＝O)-R7，O-C1-C6-烷基-C(＝O)-NR6R7，O-C2-C6-烷基-NR6C(＝O)-R7，C0-C6-烷基-OC(＝O)-R6，C0-C6-烷基-C(＝O)-OR6，O-C2-C6-烷基-OC(＝O)-R6，O-C1-C6-烷基-C(＝O)-OR6，C0-C6-烷基-C(＝O)-R6，O-C1-C6-烷基-C(＝O)-R6，C0-C6-烷基-NR6-C(＝O)-OR7，C0-C6-烷基-O-C(＝O)-NR6R7或C0-C6-烷基-NR6-C(＝O)-NR7R8取代基； 其中任選兩個取代基結(jié)合于中間原子而形成二環(huán)芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或雜芳基環(huán)；其中各環(huán)任選地進一步被1-5個獨立的氫，鹵素，CN，OH，硝基，任選取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基鹵素，C2-C6-炔基，C2-C6-鏈烯基，O-C1-C6-烷基，O-C1-C6-烷基鹵素，O-C3-C6-炔基，O-C3-C6-鏈烯基，O-C3-C7-環(huán)烷基，O-C1-C6-烷基-雜芳基，O-C1-C6-烷基芳基，C1-C6-烷基芳基，C3-C7-環(huán)烷基，C3-C7-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，O-C3-C7-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，O-雜芳基，雜芳基，C1-C6-烷基-雜芳基，芳基，O-芳基取代； R6，R7和R8各自獨立地選自氫，任選取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基鹵素，C2-C6-炔基，C2-C6-鏈烯基，C3-C7-環(huán)烷基，C3-C7-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，雜芳基，C1-C6-烷基-雜芳基，芳基； Z1，Z2，Z3，Z4，Z5，Z6，Z7和Z8各自獨立地選自-C＝，-C＝C-，-O-，-N＝，-N-或-S-，其可以進一步被1到5個Am基團取代； m是1到5的整數(shù)； n是1到6的整數(shù)； X選自任選取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基鹵素，C2-C6-炔基，C2-C6-鏈烯基，O-C0-C6-烷基，O-C1-C6-烷基鹵素，O-C3-C6-炔基，O-C3-C6-鏈烯基，O-C3-C7-環(huán)烷基，C1-C6-烷基-O，C3-C7-環(huán)烷基，C3-C7-環(huán)烷基-C0-C6-烷基，S-C0-C6-烷基，C1-C6-烷基鹵素-O，C3-C6-炔基-O，C3-C6-鏈烯基-O，C0-C6-烷基-S，C0-C6-烷基-S(＝O)，C0-C6-烷基-S(＝O)2，C0-C6-烷基-NR9，C0-C6-NR9S(＝O)2，C0-C6-烷基-S(＝O)2NR9，C0-C6-烷基-C(＝O)-NR9，C0-C6-烷基-NR9C(＝O)，C0-C6-烷基-OC(＝O)，C0-C6-烷基-C(＝O)-O，C0-C6-烷基-C(＝O)，C0-C6-烷基-NR9-C(＝O)-O，C0-C6-烷基-O-C(＝O)-NR9，C0-C6-烷基-NR9-C(＝O)-NR10，C0-C6-烷基-NR9-C(＝NR10)NR11，C0-C6-烷基-(C＝NR9)NR10，C0-C6-烷基-C(＝O)-O-C0-C6-烷基，C0-C6-烷基-C(＝O)-NR9-C0-C6-烷基，C0-C6-烷基-C(＝NOR9)或C0-C6-烷基-O-N＝CR9取代基； R9，R10和R11各自獨立地選自氫，任選取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基鹵素，C2-C6-炔基，C2-C6-鏈烯基，C3-C7-環(huán)烷基，C3-C7-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，雜芳基，C1-C6-烷基-雜芳基，芳基，雜環(huán)； W’表示含有獨立地選自C、N、O和S中的一個或多個原子的5-或6-元環(huán)，該環(huán)可以任選與含有獨立地選自C、N、O和S中的一個或多個原子的5-或6-元環(huán)稠合，條件是W’是選自下式的基團中的芳基、雜芳基或雜環(huán)： Gq基團各自獨立地選自氫，鹵素，CN，OH，硝基，任選取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基鹵素，C2-C6-炔基，C2-C6-鏈烯基，O-C1-C6-烷基，O-C1-C6-烷基鹵素，O-C3-C6-炔基，O-C3-C6-鏈烯基，O-C2-C6-烷基-OR12，O-C3-C7-環(huán)烷基，O-C1-C6-烷基-雜芳基，O-C1-C6-烷基芳基，C0-C6-烷基-OR12，C3-C7-環(huán)烷基，C3-C7-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，O-C3-C7-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，O-雜芳基，雜芳基，C1-C6-烷基-雜芳基，芳基，O-芳基，C1-C6-烷基芳基，C1-C6-烷基鹵素-OR12，C3-C6-炔基-OR12，C3-C6-鏈烯基-OR12，C0-C6-烷基-S-R12，O-C2-C6-烷基-S-R12，C0-C6-烷基-S(＝O)-R12，O-C2-C6-烷基-S(＝O)-R12，C0-C6-烷基-S(＝O)2-R12，O-C1-C6-烷基-S(＝O)2-R12，C0-C6-烷基-NR12R13，O-C2-C6-烷基-NR12R13，C0-C6-烷基-S(＝O)2NR12R13，C0-C6-烷基-NR12-S(＝O)2R13，O-C1-C6-烷基-S(＝O)2NR12R13，O-C2-C6-烷基-NR12-S(＝O)2R13，C0-C6-烷基-C(＝O)-NR12R13，C0-C6-烷基-NR12C(＝O)-R13，O-C1-C6-烷基-C(＝O)-N |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新型化合物，其中W，n，X和w’與說明書中定義相同，本發(fā)明化合物是促代謝谷氨酸受體-亞型5(“mGluR5”)的調(diào)節(jié)劑，它可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病以及由mGluR5受體調(diào)節(jié)的其它障礙的治療。 |
| 國際公布 | 2005-12-29 WO2005/123703 英 |
