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膦;^孢烯衍生物,其制備和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 武田藥品工業(yè)株式會社/石川智康;橋口昌平;飯澤佑史
公開(公告)號 CN1679595A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN200510007963.5  
申請日期 1998.12.17  
專利名稱 膦;^孢烯衍生物,其制備和用途  
主分類號 A61K31/675  
分類號 A61K31/675;A61P31/04  
分案原申請?zhí)? 98812294.4  
優(yōu)先權(quán) 1997.12.19 JP 351499/1997  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 石川智康;橋口昌平;飯澤佑史  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,含有下式的化合物,其鹽或酯:其中R1是:i)膦;,ii)二鹵膦酰基,iii)二烷氧基膦;琲v)O-烷基膦;瑅)二氨基膦;,vi)(氨基)(羥基)膦酰基,vii)(烷氧基)(氨基)膦酰基,或viii)(烷氧基)(嗎啉代)膦;;R2是氫原子或通過碳原子連接到氧原子上的基團(tuán);Q和X各自是氮原子或CH;Y是S,O或CH2;n是0或1;R3和R4之一是可以被取代的吡啶鎓基,取代基選自下式的基團(tuán):其中R5是可以被取代基A取代的烴基,R是C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基-羰基,氨基,硝基,鹵原子或羧基,p是0至4的整數(shù);而另一個是氫原子或可被取代基A取代的烴基,或R3和R4一起可以形成可被取代的含季氮原子的雜環(huán),從而下式的基團(tuán)是或其中q是0-3的整數(shù),而其它符號具有上文給出的含義;其中取代基A選自:(1)雜環(huán)基,(2)羥基,(3)C1-6烷氧基,(4)C3-10環(huán)烷基,(5)C3-7環(huán)烷氧基,(6)C6-10芳氧基,(7)C7-19芳烷氧基,(8)雜環(huán)氧基,(9)巰基,(10)C1-6烷硫基,(11)C3-10環(huán)烷硫基,(12)C6-10芳硫基,(13)C7-19芳烷硫基,(14)雜環(huán)硫基,(15)氨基,(16)一-C1-6烷基氨基,(17)二-C1-6烷基氨基,(18)三-C1-6烷基銨基,(19)C3-10環(huán)烷基氨基,(20)C6-10芳基氨基,(21)C7-19芳烷基氨基,(22)雜環(huán)氨基,(23)環(huán)氨基,(24)疊氮基,(25)硝基,(26)鹵原子,(27)氰基,(28)羧基,(29)C1-10烷氧基-羰基,(30)C1-10芳氧基-羰基,(31)C7-19芳烷氧基-羰基,(32)C6-10芳基-羰基,(33)C1-6烷;,(34)C3-5烯酰基,(35)C6-10芳基-羰基氧基,(36)C2-6烷酰氧基,(37)C3-5烯酰氧基,(38)被一個或兩個選自下列的取代基非強(qiáng)制性取代的氨基甲酰基,該取代基選自:C1-6烷基,C6-10芳基,C1-6烷;珻6-10芳基羰基和C1-6烷氧基苯基,(39)被一個或兩個選自C1-6烷基和C6-10芳基的取代基非強(qiáng)制性取代的硫代氨基甲酰基,(40)被一個或兩個選自C1-6烷基和C6-10芳基的取代基非強(qiáng)制性取代的氨基甲酰氧基,(41)苯二甲酰亞氨基,(42)C1-6烷;被,(43)C6-10芳基-羰基氨基,(44)C1-10烷氧基-甲酰胺基,(45)C6-10芳氧基-甲酰胺基,和(46)C7-19芳烷氧基-甲酰胺基;其中這些取代基的數(shù)目,彼此可以相同或不同,為1-4。  
摘要 通式(I)表示的新的頭孢烯化合物或其酯或其酯的鹽,其中R1是膦;蚩梢赞D(zhuǎn)化為膦酰基的基團(tuán);R2是氫原子或通過碳原子連接氧原子上的基團(tuán);Q和X各自是氮原子或CH;Y是S,O或CH2;n是0或1;R3和R4之一是可以被取代的吡啶鎓基團(tuán),而另一個是氫原子或可被取代的烴基,或R3和R4可以結(jié)合形成可被取代的含季氮原子的雜環(huán),它具有優(yōu)越的抗菌活性,穩(wěn)定性,吸收性,和其制備方法和含有它們的藥物組合物。  
國際公布  
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