| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101151255A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680010132.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.21 |
| 專利名稱 | 5-苯基-戊酸衍生物作為基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑用于治療哮喘及其它疾病 |
| 主分類號(hào) | C07D249/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D249/18(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D265/28(2006.01)I;C07D211/88(2006.01)I;C07D207/40(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D239/96(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.22 IN 380/Del/2005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·P·帕勒;V·J·薩提蓋利;M·K·凱拉;S·R·沃萊蒂;A·雷;S·G·達(dá)斯蒂達(dá) |
| 地址 | 印度哈里亞納 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-21 PCT/IB2006/000349 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳文青 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I的結(jié)構(gòu)的化合物： 式中： n是從1到5的整數(shù)； R1是可任選取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、烯氧基或炔氧基； R2是烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、NR4R5、-NHC(＝Y(jié))R4、-NHC(＝Y(jié))NR5Rx、-NHC(＝O)OR4、-NHSO2R4、C(＝Y(jié))NR4R5、C(＝O)OR6[其中Y是氧或硫]、OR5、-OC(＝O)NR4R5、O-�；(O)mR4、-SO2N(R4)2、氰基、脒基或胍基[其中R4是烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、芳烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基烷基或環(huán)烷基烷基，m是0-2的整數(shù)；R5是氫或R4；Rx是R4或-SO2N(R4)2，R6是氫、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基烷基或環(huán)烷基烷基]； R3是氫、氟、烷基、環(huán)烷基烷基或芳烷基； A是OH、OR4、-OC(＝O)NR4R5、O-�；�、NH2、NR4R5、-NHC(＝Y(jié))R4、-NHC(＝Y(jié))NR5Rx、-NHC(＝O)OR4、-NHSO2R4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式I的結(jié)構(gòu)構(gòu)的化合物：其中n是1至5的整數(shù)；R1是可任選取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、烯氧基或炔氧基；R2是烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、NR4R5、-NHC(＝Y(jié))R4、-NHC(＝Y(jié))NR5Rx、-NHC(＝O)OR4、-NHSO2R4、C(＝Y(jié))NR4R5、C(＝O)OR6[其中Y是氧或硫]、OR5、-O(C＝O)NR4R5、O-�；�、S(O)mR4、-SO2N(R4)2、氰基、脒基或胍基[其中R4是烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、芳烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基烷基或環(huán)烷基烷基，m是0-2的整數(shù)；R5是氫或者R4；Rx是R4或-SO2N(R4)2，R6是氫、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基烷基或者環(huán)烷基烷基]；R3是氫、氟、烷基、環(huán)烷基烷基或芳烷基；A是OH、OR4、-OC(＝O)NR4R5、O-酰基、NH2、NR4R5、-NHC(＝Y(jié))R4、-NHC(＝Y(jié))NR5Rx、-NHC(＝O)OR4、-NHSO2R4，還涉及其合成方法。本發(fā)明還涉及含有本發(fā)明化合物的藥物組合物以及利用所述化合物治療哮喘、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、COPD、鼻炎、骨關(guān)節(jié)炎、牛皮癬關(guān)節(jié)炎、干癬、肺纖維化、肺部炎癥、急性呼吸窘迫綜合征、牙周炎、多發(fā)性硬化、齦炎、動(dòng)脈粥樣硬化、導(dǎo)致再狹窄和局部缺血性心力衰竭的新內(nèi)膜增殖、中風(fēng)、腎病、腫瘤轉(zhuǎn)移以及其他以基質(zhì)金屬蛋白酶的過(guò)度表達(dá)和過(guò)度活化為特征的炎癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-31 WO2006/090235 英 |
