| 公開(公告)號 | CN1993326A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580025696.2 |
| 申請日期 | 2005.07.26 |
| 專利名稱 | 代謝型谷氨酸受體的雜環(huán)苯乙酮增效劑 |
| 主分類號 | C07D213/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/02(2006.01)I;C07D215/00(2006.01)I;C07D217/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.30 US 60/592,542 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·B·平克頓;J·-M·韋尼耶;R·V·庫貝;J·H·哈欽森;D·黃;C·博納福;S·P·戈瓦克;T·卡梅尼卡 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-26 PCT/US2005/026425 |
| 進入國家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽及其各非對映體： 其中： A選自苯基、萘基、氮雜環(huán)丁烷基、苯并唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、色烯基、二氫化茚基、二氫異喹啉基、異喹啉基、咪唑基、咪唑并吡啶基、茚滿基、吲唑基、吲哚基、二唑基、嘌呤基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、四氫異喹啉基和四唑基，所述基團為未取代的或被氧代取代； X選自： (1)鍵； (2)-O-， (3)-S-， (4)-SO2-， (5)-NH-， (6)-N(C1-3烷基)-， (7)-O-苯基-， (8)-S-苯基-， (9)-S-C1-3烷基-苯基-， (10)-苯基-，和 (11)-哌嗪基-； Y選自： (1)-O-， (2)-NH(CO)-，和 (3)鍵； R1選自： (1)氫， (2)未被取代或被選自以下取代基取代的C1-6烷基： (a)鹵素， (b)羥基，和 (c)苯基，其中所述苯基未被取代或被獨立選自以下的1-5個取代基取代：鹵素、氰基、CF3、羥基、C1-6烷基和OC1-6烷基， (3)未被取代或被鹵素、羥基或苯基取代的C3-7環(huán)烷基，和 (4)苯基，其中所述苯基未被取代或被獨立選自以下的1-5個取代基取代：鹵素、羥基、氰基、CF3、C1-6烷基和OC1-6烷基，其中C1-6烷基和OC1-6烷基為直鏈或支鏈的，并任選被1-5個鹵素取代； R2選自： (1)鹵素， (2)羥基， (3)-OC1-6烷基，和 (4)未被取代或被鹵素、羥基或苯基取代的C1-6烷基； R3選自： (1)鹵素，和 (2)未被取代或被鹵素、羥基或苯基取代的C1-6烷基； R4可包含多個取代基，并獨立選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)未被取代或被以下取代基取代的C1-6烷基：鹵素、-CN、-COC1-6烷基或-CO2C1-6烷基， (4)-O-C1-6烷基、 (5)苯基、 (6)吡啶基、 (7)噻唑基、 (8)-CN，和 (9)羥基， 或R4可在相鄰碳上與苯環(huán)連接，形成二氫呋喃環(huán)； m是選自0、1、2和3的整數(shù)； n是選自0、1、2、3、4、5和6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為包括mGluR2受體在內(nèi)的代謝型谷氨酸受體增效劑的化合物，此類化合物可用于治療或預(yù)防與谷氨酸機能障礙有關(guān)的神經(jīng)和精神病癥，以及其中涉及代謝型谷氨酸受體的疾病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥用組合物；和這些化合物和組合物在預(yù)防或治療其中涉及代謝型谷氨酸受體的此類疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/014918 英 |
