| 公開(公告)號 | CN101146779A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200680009088.7 |
| 申請日期 | 2006.03.20 |
| 專利名稱 | 四氫萘衍生物、其制備方法及其作為抗炎藥的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D239/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/74(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D309/36(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.22 DE 102005014089.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·貝格爾;S·保勒;H·舍克;H·雷溫克爾;N·施米斯;B·布赫曼;K·克魯利凱維奇;A·門格爾 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-20 PCT/EP2006/002743 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的立體異構(gòu)體， 其中 R1和R2彼此獨立地是氫原子、羥基、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)-烷基、任選取代的(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C5)-全氟烷基、氰基或硝基，或者 R1和R2一起是選自基團(tuán)-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1、N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1和-NH-N＝CH-的基團(tuán)，其中n＝1或2，且末端原子與直接相鄰的環(huán)碳原子連接， 或NR10R11，其中R10和R11可以彼此獨立地是氫、C1-C5-烷基或(CO)-C1-C5-烷基， R3和R4彼此獨立地是氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)-烷基、任選取代的(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基或(C1-C5)-全氟烷基， R5是C1-C10-烷基或被一個或多個選自羥基、鹵素原子或(C1-C5)-烷氧基的基團(tuán)取代的C1-C10-烷基， 任選取代的(C3-C7)-環(huán)烷基， 任選取代的雜環(huán)基， 任選取代的芳基， 單環(huán)或二環(huán)雜芳基，其彼此獨立地被一個或多個選自 (C1-C5)-烷基(其被1-3個羥基或1-3個COOR10基團(tuán)任選取代)、(C1-C5)-烷氧基、羥基、鹵素原子或1-2個(C1-C3)-外亞烷基的基團(tuán)任選取代，且任選含有1-4個氮原子和/或1-2個氧原子和/或1-2個硫原子和/或1-2個酮基，其中該基團(tuán)可以經(jīng)任何位置與四氫萘系統(tǒng)的胺連接且可以在一個或多個位置任選被氫化， R6是(C1-C5)-烷基或任選部分或完全氟化的(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基(C1-C8)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基(C2-C8)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C8)烷基、雜環(huán)基(C2-C8)烯基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、芳基(C2-C8)烯基、芳基(C2-C8)炔基；被一個或多個酮基、(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基、鹵素原子或(C1-C3)-外亞烷基任選取代且含有一個或多個氮原子和/或氧原子和/或硫原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基， 雜芳基(C1-C8)烷基或雜芳基(C2-C8)烯基，其中這些基團(tuán)可以經(jīng)任何位置與四氫萘系統(tǒng)連接且可以在一個或多個位置任選被氫化， R7是鹵素原子或可以被OR10、SR10、N(R10R11)或1-3個鹵素原子任選取代的(C1-C10)-烷基， R8和R9彼此獨立地是氫原子、鹵素原子、可以被OR10、SR10或N(R10R11)取代的(C1-C5)烷基、氰基或與環(huán)系統(tǒng)的碳原子一起是(C3-C6)-環(huán)烷基環(huán)，或一起是被羥基、鹵素或氰基任選取代的(C1-C5)-亞烷基，或者 R7和R8一起是稠合的5-8元、飽和或不飽和的碳環(huán)化合物或雜環(huán)化合物，其被1-2個酮基、1-2個(C1-C5)-烷基、1-2個(C1-C5)-烷氧基或1-4個鹵素原子任選取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的四氫萘衍生物、它們的制備方法以及它們作為抗炎藥的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-09-28 WO2006/100100 德 |
