公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101115725A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.01.30
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580047771.5
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申請(qǐng)日期
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2005.12.08
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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治療病毒感染和異常細(xì)胞增殖的2’和3’-取代的環(huán)丁基核苷類(lèi)似物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D239/47(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D239/47(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.10 US 60/634,875
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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埃莫里大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·C·利奧塔;S·毛;M·黑格
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地址
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美國(guó)喬治亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-12-08 PCT/US2005/044709
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.08.06
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)-(IV)的環(huán)丁基核苷: 或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、酯鹽、前藥、前藥的鹽、對(duì)映體、非對(duì)映體,或其互變異構(gòu)體,其中: 堿是嘌呤或嘧啶堿; Z獨(dú)立是H;磷酸基;P(O)Z’Z”、CH2P(O)Z’Z”、;、烷基、磺酸酯、磺;推S基,其中芐基的苯基基團(tuán)被任選取代;脂、氨基酸、碳水化合物、肽、膽固醇,或其它藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán),當(dāng)其體內(nèi)給予時(shí)能夠提供一種化合物,其中Z獨(dú)立是H或磷酸基; Z’和Z”各自獨(dú)立是OH、O烷基、O芳基、烷基、芳基、SH、S烷基、S芳基、NH2、一或二-烷基氨基、一-或二-芳基氨基或氨基酸殘基; A是O、S或CH2;或者作為選擇 當(dāng)Z是P(O)Z’Z”或CH2P(O)Z’Z”時(shí),A可以是共價(jià)鍵; R1、R2和R3獨(dú)立是氫、低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷基、CF3、2-Br-乙基、低級(jí)鏈烯基、鹵代低級(jí)鏈烯基、Br-乙烯基、低級(jí)炔基、鹵代低級(jí)炔基、鹵代、氰基、疊氮基、NO2、NH2、-NH(低級(jí)烷基)、NH(;)、N(低級(jí)烷基)2、-N(酰基)2、羥基、OZ、O(低級(jí);)、O(低級(jí)烷基)、O(鏈烯基)、C(O)O(烷基)、C(O)O(低級(jí)烷基);或者作為選擇 R1和R2一起是=CH2或=CHY;或者作為選擇 R1和R2可一起形成三元碳環(huán)或雜環(huán),如環(huán)氧化物環(huán);以便如果R1是H,則R2不是CH2OH,和如果R2是H,則R1不是CH2OH; X是CH2、CHY或S;和 Y獨(dú)立是H、甲基、鹵代甲基、CF3、鹵素、N3、氰基或NO2。
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摘要
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本發(fā)明提供環(huán)丁基核苷及它們用于治療宿主感染的方法,所述感染包括逆轉(zhuǎn)錄病毒科(包括HIV)、肝DNA病毒科(包括HBV)或黃病毒科(包括BVDV和HCV)感染或者與異常細(xì)胞增殖有關(guān)的疾病,所述宿主包括動(dòng)物,特別是人。
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國(guó)際公布
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2006-06-15 WO2006/063281 英
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