| 公開(公告)號 | CN101087765A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044454.8 |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 稠合吡唑衍生物和其在治療代謝相關(guān)病癥的方法中的用途 |
| 主分類號 | C07D231/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/54(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 US 60/638,668;2005.4.29 US 60/676,521 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 道格拉斯·P·博特曼;托馬斯·O·施拉德爾;格雷姆·森普爾;菲利普·J·斯金納;鄭載奎 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-22 PCT/US2005/046599 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(Ia)的化合物： 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物， 其中： X為N且Z為CR7，或X為CR7且Z為N； R1和R4各自獨(dú)立地選自由下列各基團(tuán)組成的群組：H、C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷基酰胺基、氨基-C1-6-烷基磺�；�、C1-6-烷基硫代酰胺基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺酰基、C1-6鹵烷基磺酰基、C1-6鹵烷基硫基、雜環(huán)基、羥基、硝基、磺酰胺和硫醇； R2和R3各自獨(dú)立地選自由下列各基團(tuán)組成的群組：H、C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺�；1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷基酰胺基、氨基-C1-6-烷基磺�；�、C1-6-烷基硫代酰胺基、芳基亞磺�；�、芳基磺酰基、芳硫基、甲脒基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、C1-6-二烷基酰胺基、C1-6-二烷基硫代酰胺基、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；�、C1-6鹵烷基磺�；1-6鹵烷基硫基、雜環(huán)基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基磺�；㈦s環(huán)基羰基、雜芳基、雜芳基羰基、羥基、硝基、C4-7氧代-環(huán)烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺、磺酸和硫醇；其中所述C1-6烷基視情況經(jīng)選自由下列各基團(tuán)組成的群組的取代基取代：C1-6�；1-6酰氧基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C2-6二烷氨基、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基亞磺酰基、C1-6鹵烷基磺酰基、C1-6鹵烷基硫基、羥基、硝基、苯氧基和苯基；或 R2和R3連同兩者所鍵結(jié)的碳共同形成C3-6環(huán)烷基； R5和R6各自獨(dú)立地選自由下列各基團(tuán)組成的群組：H、C1-6�；1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C1-6烷基甲酰胺、C1-6烷基硫代甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷基硫脲基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6-烷氧基羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-6二烷氨基、C1-6二烷基甲酰胺、C1-6二烷基硫代甲酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；1-6鹵烷基磺�；�、C1-6鹵烷基硫基、雜環(huán)基、羥基、硝基、磺酰胺和硫醇；且 R7為C1-6-烷氧基羰基、羧基或四唑-5-基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些式(Ia)的稠合吡唑衍生物，以及其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽，其(例如)作為RUP25受體的促效劑展示有用的藥理學(xué)特性。本發(fā)明也提供含有本發(fā)明的化合物的醫(yī)藥組合物，以及使用本發(fā)明的化合物和組合物治療包括下列病癥的代謝相關(guān)病癥的方法：血脂異常、動脈粥樣硬化、冠心病、胰島素抵抗、2型糖尿病、X綜合癥和類似病癥。此外，本發(fā)明也提供與諸如屬于以下類別的那些活性劑的其他活性劑組合的本發(fā)明化合物的用途：α-葡糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑、雙胍類、HMG-CoA還原酶抑制劑、角鯊烯合成抑制劑、貝特(fibrate)類、LDL分解代謝增強(qiáng)劑、血管收縮素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑、胰島素分泌增強(qiáng)劑、DP受體拮抗劑和類似類別。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/069242 英 |
