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σ受體抑制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101014575A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580028810.7  
申請(qǐng)日期 2005.08.29  
專(zhuān)利名稱(chēng) σ受體抑制劑  
主分類(lèi)號(hào) C07D231/54(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D231/54(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07D  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.27 EP 04077422.6;2004.10.14 ES P200402442;2004.10.29 US 10/977,738  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 埃斯蒂維實(shí)驗(yàn)室股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 若爾迪·科爾韋拉阿霍納;瑪莉亞·羅薩·庫(kù)韋萊斯-阿爾蒂森特;約爾格·霍萊茲;丹尼爾·馬蒂內(nèi)-莫爾莫;大衛(wèi)·韋諾-多梅內(nèi)克  
地址 西班牙巴塞羅那  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-29 PCT/EP2005/009377  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.26  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物、其藥物可接受的鹽、異構(gòu)體、前藥或溶劑化物: 其中 R1選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烴基、取代的或未取代的雜環(huán)基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基以及取代的或未取代的雜環(huán)基烷基; R2選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烴基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、取代的或未取代的芳烷基以及取代的或未取代的雜環(huán)基烷基; R3和R4獨(dú)立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烴基、取代的或未取代的雜環(huán)基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基以及取代的或未取代的雜環(huán)基烷基,或者R3和R4合起來(lái)形成取代的或未取代的3元至6元環(huán); R5和R6獨(dú)立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烴基、取代的或未取代的雜環(huán)基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基以及取代的或未取代的雜環(huán)基烷基,或者R5和R6合起來(lái)形成環(huán)中具有3個(gè)至7個(gè)原子的取代的或未取代的雜環(huán)基; n選自0、1和2; m選自0、1、2、3和4; 虛線(xiàn)-----是單鍵或雙鍵; 前提是當(dāng)R1是苯基、R2是氫、虛線(xiàn)-----是雙鍵、m是1,并且R5和R6形成2,5-二氧代吡咯烷或5-乙氧基,2-氧代-吡咯烷時(shí),R3和R4不同時(shí)是H或甲基。  
摘要 本發(fā)明涉及對(duì)σ受體具有藥理活性的化合物,并且尤其涉及式(I)的吡唑衍生物以及制備這類(lèi)化合物的方法,還涉及含有所述化合物的藥物組合物及其在治療和預(yù)防中的用途,尤其是在治療精神病或疼痛中的用途。  
國(guó)際公布 2006-03-02 WO2006/021463 英  
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