| 公開(公告)號(hào) | CN101104602A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610138848.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.07.12 |
| 專利名稱 | N-[(1,5-二苯基-1H-吡唑-3-基)甲基]磺酰胺衍生物其制備、用途 |
| 主分類號(hào) | C07D231/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/00(2006 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·巴爾特;C·孔日;S·馬丁內(nèi)斯;P·普安托;M·里納爾迪-卡莫娜 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 符合下式(I)的化合物： 式中： -R1代表 ·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C1-C12)烷基，其取代基獨(dú)自地選自氟原子、羥基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫代基、苯氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二氟甲硫代基、三氟甲硫代基； ·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C3-C12)非芳族碳環(huán)基，其取代基獨(dú)自地選自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫代基、氟原子、羥基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基； ·由未被取代或一次或多次被取代基取代的(C3-C12)非芳族碳環(huán)基取代的甲基，其取代基獨(dú)自地選自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫代基、氟原子、羥基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基； ·苯基、芐基、二苯甲基、二苯甲基甲基，其中每個(gè)苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基獨(dú)自地選自鹵素原子、羥基、亞甲基二氧基、氰基、硝基、(C1-C4)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)nAlk或OS(O)nAlk基團(tuán)； ·苯基，它被選自吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基的雜環(huán)基取代，所述的雜環(huán)基未被取代或一次或多次被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，其取代基獨(dú)自地選自鹵素原子或(C1-C4))烷基； ·苯基，它被苯基或苯氧基取代，其中每個(gè)苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基獨(dú)自地選自鹵素原子、羥基、亞甲基二氧基、氰基、硝基、(C1-C4)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)nAlk或OS(O)nAlk基團(tuán)； ·噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基，所述的基團(tuán)未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，其取代基獨(dú)自地選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基； ·未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的四氫萘基或萘基，其取代基獨(dú)自地選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基或三氟甲基； ·未被取代或一次或多次被(C1-C4)烷基取代的2，3-二氫苯并呋喃基； ·吲哚-2-基或N-甲基吲哚-2-基； -R2代表氫原子、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基磺�；�； -R3代表氰基、羥基、(C1-C4)烷氧基、氰基甲基、羥甲基、(C1-C4)烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、N-(甲基)四唑基甲基、四唑基、N-(甲基)四唑基、CONR6R7基團(tuán)、CH2S(O)n(C1-C4)烷基、COOR8基團(tuán)或CH2NR6R7基團(tuán)； -R4和R5每個(gè)獨(dú)自代表未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的苯基，其取代基獨(dú)自地選自鹵素原子、未被取代或一次或多次被氟原子、OAlk、S(O)nAlk或OS(O)nAlk取代的(C1-C7)烷基； -R6和R7每個(gè)獨(dú)自代表氫原子或(C1-C4)烷基，或R6和R7與它們連接的氮原子一起構(gòu)成選自吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、哌嗪基的雜環(huán)基，這些基團(tuán)未被取代或一次或多次被(C1-C4)烷基取代； -R8代表(C1-C4)烷基； -n代表0、1或2； -Alk代表未被取代或一次或多次被氟原子取代的(C1-C4)烷基， 該式(I)化合物呈堿或與酸的加成鹽形式以及呈水合物或溶劑化物形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是符合下式(I)的化合物。式中：-R1代表未被取代或被取代的(C1-C12)烷基；未被取代或被取代的(C3-C12)非芳族碳環(huán)基；由未被取代或被取代的(C3-C12)非芳族碳環(huán)基取代的甲基；未被取代或被取代的苯基、芐基、二苯甲基、二苯甲基甲基；噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基；未被取代或被取代的四氫萘基或萘基；未被取代或被取代的2，3-二氫苯并呋喃基；吲哚-2-基或N-甲基吲哚-2-基；-R2代表氫原子、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基磺�；�；-R3代表氰基、羥基、(C1-C4)烷氧基、氰基甲基、羥甲基、(C1-C4)烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、N-甲基)四唑基甲基、四唑基、N-(甲基)四唑基、CONR6R7基團(tuán)、CH2S(O)n(C1-C4)烷基、COOR8基團(tuán)或CH2NR6R7基團(tuán)；-R4和R5每個(gè)獨(dú)自代表未被取代或被取代的苯基；其制備方法與治療用途。 |
| 國(guó)際公布 |
