公開(公告)號
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CN101128427A
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公開(公告)日
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2008.02.20
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申請(專利)號
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CN200580048668.2
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申請日期
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2005.12.19
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專利名稱
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用作CCR2B拮抗劑的雜環(huán)化合物
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主分類號
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C07D211/26(2006.01)I
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分類號
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C07D211/26(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D295/215(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.24 GB 0428327.1;2005.10.6 GB 0520325.2
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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賈斯廷·F·鮑爾;杰弗里·P·波伊澤;保羅·特納;戴維·沃特森;喬恩·溫特
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2005-12-19 PCT/GB2005/004895
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進(jìn)入國家日期
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2007.08.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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封新琴;陳 桉
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其藥用鹽或溶劑化物 Q-L-W-C(=X)-Z-P (I) 式中 Q為式-N(R1)(R2)的胺,其中R1和R2獨(dú)立地選自氫(條件是R1和R2兩者不同時(shí)為氫),C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,環(huán)原子和鏈原子至多為14的環(huán)烷基-烷基,環(huán)原子至多為7的雜環(huán)基,環(huán)原子和鏈原子至多為14的雜環(huán)基-烷基,環(huán)原子至多為14的雜環(huán)基-環(huán)烷基,環(huán)原子和鏈原子至多為20的雜環(huán)基-雜環(huán)基-烷基,環(huán)原子和鏈原子至多為20的雜環(huán)基-芳基-烷基,環(huán)原子至多為20的雜環(huán)基-芳基,環(huán)原子和鏈原子至多為14的芳基-烷基,環(huán)原子和鏈原子至多為20的芳基-雜環(huán)基-烷基,環(huán)原子和鏈原子至多為14的芳基-氧基-烷基,環(huán)原子至多為14的芳基-環(huán)烷基,環(huán)原子和鏈原子至多為20的芳基-芳基-烷基;以及 其中各鏈或各環(huán)任選獨(dú)立地被至多3個(gè)取代基所取代,所述取代基各自獨(dú)立地選自:鹵素,羥基,C1-6烷基,任選被C1-4烷氧基取代的C1-4烷氧基,氰基,C1-4烷基磺;,三氟甲基,羧基,C1-4烷氧基羰基,C1-2烷氧基羰基苯基,苯基,NH2,NO2,=O,C1-4烷基羰基,環(huán)原子至多為10的C3-7環(huán)烷基-雜芳基,且雜芳環(huán)的氮原子可以被氧基取代, 或者R1和R2與Q中的氮原子一起表示4~7元的飽和環(huán),該飽和環(huán)任選包含選自O(shè)、N或S中的另外的雜原子,并且任選被至多3個(gè)各自獨(dú)立地選自上面列舉的取代基所取代; L為連接基,包括C1-6烷基,C1-6烷基-C4-10環(huán)烷基,或者C4-10環(huán)烷基-C1-6烷基,其中在每種情況下,所述烷基和/或環(huán)烷基還可包括1、2或3個(gè)獨(dú)立選自N、O、S的雜原子,和/或=O基團(tuán); 或者L與胺Q中的氮原子和R2一起表示雜環(huán)基或雜環(huán)基-C1-6烷基,其中該雜環(huán)基為環(huán)原子至多為10的雜環(huán)基,而且其中除了胺Q中的氮原子之外,該雜環(huán)基和/或烷基可任選包含1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N或S中的另外的雜原子和/或=O基團(tuán);及其中各鏈或各環(huán)任選獨(dú)立地被羥基,鹵素或C1-4烷基取代; 條件是 (i)若L為如上定義的C5-7環(huán)烷基-C1烷基,則Q不為具有兩個(gè)氮雜原子的飽和雜環(huán),且Q是未取代的或者在環(huán)氮雜原子上被保護(hù)基取代,及 (ii)若L表示如上定義的雜環(huán)基-C1-6烷基且該雜環(huán)基不包含另外的雜原子,則R1不表示具有單個(gè)氮雜原子的飽和雜環(huán),而且該環(huán)是未取代的或者在氮雜原子上具有保護(hù)基; W為6-或7-元脂族環(huán),其包括環(huán)原子Y1和Y2并分別通過Y1和Y2與基團(tuán)L和C(=X)相連,Y1和Y2獨(dú)立地選自N和C,而且如果Y1和Y2均為N或者均為C,那么W在任意環(huán)原子上任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選取的R1基團(tuán)所取代,或者被在兩個(gè)環(huán)碳原子之間的C2橋所取代;及如果Y1為C且Y2為N,那么Y1任選被羥基或鹵素取代; X為O,N,N-CN或S; Z為NR3,其中R3為氫或C1-4烷基,或者當(dāng)Y2為N時(shí),Z也可以為O; P為環(huán)原子至多為20的單環(huán)或雙環(huán)C5-10芳基或雜芳基,其各自任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代:鹵素,C1-4烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,三氟甲硫基,羧基C1-4烷基,及NO2; 或者P任選被苯基、苯氧基或碳原子至多為10的芳烷氧基取代,所述苯基、苯氧基或碳原子至多為10的芳烷氧基各自任選被1或2個(gè)上面對P而列舉的任何其它取代基取代。
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摘要
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本發(fā)明披露式(I)Q-L-W-C(=X)-Z-P的化合物及其藥用鹽或溶劑化物,式中Q為式-N(R1)(R2)的胺;L為烷基或雜環(huán)烷基連接基;W是包含環(huán)原子Y1和Y2的6-或7-元脂族環(huán),該環(huán)原子Y1和Y2分別與基團(tuán)L和C(X)相連并且獨(dú)立地選自N和C;X為O,N,N-CN或S;Z為NR3;P為任選取代的單環(huán)或雙環(huán)芳基或雜芳基;該化合物及其藥用鹽或溶劑化物可用于治療C-C趨化因子介導(dǎo)的病癥。
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國際公布
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2006-06-29 WO2006/067401 英
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