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用作抗菌藥物的唑烷酮

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/M·B·格雷夫斯托克;N·J·哈爾斯;F·雷克;F·周
公開(公告)號 CN1742009A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN200380109183.0  
申請日期 2003.11.24  
專利名稱 用作抗菌藥物的唑烷酮  
主分類號 C07D413/14(2006.01)I  
分類號 C07D413/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.11.28 GB 0227704.4;2003.5.10 GB 0310828.9  
申請(專利權)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 M·B·格雷夫斯托克;N·J·哈爾斯;F·雷克;F·周  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2003-11-24 PCT/GB2003/005091  
進入國家日期 2005.07.25  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 一種式(I)化合物或其藥物學上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯,其中C選自D和E,其中D和E中的苯基環(huán)與式(I)的噁唑烷酮連接;R1b為HET1或HET2,其中i)HET1為N聯(lián)5-元完全不飽和或部分不飽和雜環(huán),其包含(i)1-3個另外的氮雜原子或(ii)一個另外的選自O和S的雜原子以及一個任選的另外的氮雜原子;該環(huán)任選在連接性N原子相鄰C原子以外的C原子上被氧代或硫代基團取代;和/或該環(huán)任選在連接性N原子相鄰C原子以外的任何有效C原子上被選自下文定義的RT的取代基取代,和/或在連接性N原子相鄰N原子以外的有效氮原子上(前提條件是該環(huán)沒有因此被季銨化)被(1-4C)烷基取代;ii)HET2為N聯(lián)6-元二氫雜芳基環(huán),包含總數(shù)(包括連接性雜原子)至多3個氮雜原子,該環(huán)在連接性N原子相鄰C原子以外的合適C原子上被氧代或硫代基團取代;和/或該環(huán)任選在連接性N原子相鄰C原子以外的任何有效C原子上被1-2個獨立選自下文定義的RT的取代基取代,和/或在連接性N原子相鄰N原子以外的有效氮原子上(前提條件是該環(huán)沒有因此被季銨化)被(1-4C)烷基取代;RT取代基選自以下基團:(RTa1)氫、鹵素、(1-4C)烷氧基、(2-4C)鏈烯基氧基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)鏈炔基、(3-6C)環(huán)烷基、(3-6C)環(huán)烯基、(1-4C)烷硫基、氨基、疊氮基、氰基和硝基;或(RTa2)(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基和(2-4C)鏈烯基氨基;或者RT選自以下基團(RTb1)(1-4C)烷基,其任選被一個選自以下的取代基取代:羥基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷硫基、氰基和疊氮基;或(RTb2)(1-4C)烷基,其任選被一個選自以下的取代基取代:(2-4C)鏈烯基氧基、(3-6C)環(huán)烷基和(3-6C)環(huán)烯基;或者RT選自以下基團(RTc)完全飽和的4-元單環(huán),包含1-2個獨立選自O、N和S的雜原子(任選氧化),并且經(jīng)環(huán)氮或環(huán)碳原子連接;當(RTa1)或(RTa2)、(RTb1)或(RTb2)、或(RTc)中的RT取代基包含烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基或環(huán)烯基部分時,所述基團部分任選在有效的碳原子上被1-3個或更多的獨立選自F、Cl、Br、OH和CN的取代基取代;R2a和R6a獨立選自H、CF3、OMe、SMe、Me和Et;R2b和R6b獨立選自H、F、Cl、CF3、OMe、SMe、Me和Et;R3a選自H、(1-4C)烷基、氰基、Br、F、Cl、OH、(1-4C)烷氧基、-S(O)n(1-4C)烷基(其中n=0、1或2)、氨基、(1-4C)烷基羰基氨基、硝基、-CHO、-CO(1-4C)烷基、-CONH2和-CONH(1-4C)烷基;R4選自R4a和R4b,其中R4a選自疊氮基、-NR7R8、OR10、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(3-6C)環(huán)烷基、-(CH2)k-R9、AR1、AR2、(1-4C)烷;、-CS(1-4C)烷基、-C(=W)NRvRw[其中W為O或S,Rv和Rw獨立為H或(1-4C)烷基]、-(C=O)1-R6、-COO(1-4C)烷基、-C=OAR1、-C=OAR2、-COOAR1、S(O)n(1-4C)烷基(其中n=1或2)、-S(O)pAR1、-S(O)pAR2和-C(=S)O(1-4C)烷基;其中任何(1-4C)烷基鏈可任選被(1-4C)烷基、氰基、羥基或鹵基取代;p=0、1或2;R4b選自HET-3;R6選自氫、(1-4C)烷氧基、氨基、(1-4C)烷基氨基和羥基(1-4C)烷基氨基;k為1或2;l為1或2;R7和R8獨立選自H和(1-4C)烷基,或者R7和R8與它們連接的氮一起可形成5-7元環(huán),該環(huán)任選具有1個選自N、O、S(O)n(其中n=1或2)的另外的雜原子置換如此形成的環(huán)的1個碳原子;其中該環(huán)可任選被1-2個獨立選自以下的基團取代:(1-4C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基、(1-4C)烷;、-COO(1-4C)烷基、-S(O)n(1-4C)烷基(其中n=1或2)、AR1、AR2、-C=OAR1、-C=OAR2、-COOAR1、-CS(1-4C)烷基、-C(=S)O(1-4C)烷基、-C(=W)NRvRw[其中W為O或S,Rv和Rw獨立為H或(1-4C)烷基]、-S(O)pAR1和-S(O)pAR2;其中任何(1-4C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基或(1-4C)烷;扇芜x被1-2個選自以下的取代基取代(鄰近雜原子的碳原子除外):(1-4C)烷基、氰基、羥基、鹵基、氨基、(1-4C)烷基氨基和二(1-4C)烷基氨基;p=0、1或2;R9獨立選自以下R9a-R9d:R9a:AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4、AR4a、CY1、CY2;R9b:氰基、羧基、(1-4C)烷氧基羰基、-C(=W)NRvRw[其中W為O或S,Rv和Rw獨立為H或(1-4C)烷基,其中Rv和Rw與它們連接的酰胺氮或硫代酰胺氮一起可形成5-7元環(huán),該環(huán)任選具有1個選自N、O、S(O)n的另外的雜原子置換如此形成的環(huán)的1個碳原子;其中當所述環(huán)為哌嗪環(huán)時,該環(huán)可任選在另一個氮上被選自以下的基團取代:(1-4C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基、(1-4C)烷;、-COO(1-4C)烷基、-S(O)n(1-4C)烷基(其中n=1或2)、-COOAR1、-CS(1-4C)烷基和-C(=S)O(1-4C)烷基;其中任何(1-4C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基或(1-4C)烷;陨砜扇芜x被氰基、羥基或鹵基取代)]、乙烯基、2-(1-4C)烷基乙烯基、2-氰基乙烯基、2-氰基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-硝基乙烯基、2-硝基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-((1-4C)烷基氨基羰基)乙烯基、2-((1-4C)烷氧基羰基)乙烯基、2-(AR1)乙烯基、2-(AR2)乙烯基、2-(AR2a)乙烯基;R9c:(1-6C)烷基{任選被一個或多個基團取代(包括偕二取代),各基團獨立選自羥基、(1-10C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基羰基、磷酰氧基[-O-P(O)(OH)2及其單-和二-(1-4C)烷氧基衍  
摘要 式(I)化合物或其藥物學上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯可用作抗菌劑,其中C選自(D)和(E),R2a、R6a和R3a獨立選自例如H、CF3、Me和Et;R2b和R6b獨立選自例如H、F、CF3、Me和Et;R1b為例如任選取代的二唑基、三唑基或四唑基;R4為例如任選取代的5-或6-元雜環(huán)系。還介紹了式(I)化合物以及包含它們的藥用組合物的制備方法。  
國際公布 2004-06-10 WO2004/048350 英  
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