公開(公告)號
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CN101128199A
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公開(公告)日
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2008.02.20
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申請(專利)號
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CN200580020112.2
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申請日期
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2005.04.22
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專利名稱
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作為激酶抑制劑的單環(huán)雜環(huán)
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主分類號
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A61K31/44(2006.01)I
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分類號
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A61K31/44(2006.01)I;C07D213/68(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.23 US 60/564,842;2004.12.23 US 60/639,178;2005.4.21 US 11/111,144
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申請(專利權(quán))人
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布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司
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發(fā)明(設計)人
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R·M·博爾齊萊里;L·A·M·科恩利烏斯;R·J·施米德特;G·M·施勒德爾;K·S·金
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-04-22 PCT/US2005/014120
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進入國家日期
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2006.12.18
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有式I或II的化合物: 或其對映體、非對映體、水合物、溶劑合物或藥學上可接受的鹽,其中: R1是H、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳烷基、取代的芳烷基、芳基、取代的芳基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基; 每個R2獨立是H、鹵素、氰基、NO2、OR5、NR6R7、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基; B是O、NR8、NR8CH2、S、SO、SO2或CR9R10; V是NR11或-(CR37R38)p-,前提是當VR11為N時,R1為烷基或環(huán)烷基; W和X各自獨立是C或N; Y選自O、S和NR12; Z為-CR13R14-或-(CR13R14)lNR15-; l為0-2; 如果W和X都是C,n為0-4;如果X或W中的一個是N,n為0-3,如果X和W都是N,n為0-2; p為1-4; R3、R5、R6、R7、R8、R11和R15獨立選自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基; R4選自芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烷基和取代的雜環(huán)烷基,前提是 (a)如果R4是苯基 (i)R4不被羥基和酰氨基兩者取代;和 (ii)R4不被-NRSO2R-取代,其中R是烷基或芳基; (b)如果R4是吡啶基,R4不被羥基和甲氧基兩者取代;和 (c)如果R4是嘧啶基,它不被=O取代; R9和R10獨立選自H、鹵素、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基; R12選自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、CN、NO2或SO2NH2; R13和R14獨立選自H、鹵素、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烷基、取代的雜環(huán)烷基,或連在一起形成3-8個原子的碳環(huán)或雜環(huán); A選自以下基團之一: 其中 D是S或O; m為0-6; R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26和R27獨立選自H、鹵素、NR30R31、OR32、CO2R33、CONR34R35、SO2R36、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、-CN、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基; R28和R29獨立選自H、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基,或連在一起形成3-8個原子的碳環(huán)或雜環(huán); R30、R31、R32、R33、R34、R35和R36獨立選自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基;和 R37和R38各自獨立是H、鹵素或烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有式[I+II]的化合物和用它們治療癌癥的方法。
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國際公布
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2005-12-15 WO2005/117867 英
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