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作為甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體1(GlyT-1)抑制劑用于治療神經(jīng)學(xué)和神經(jīng)精神病學(xué)障礙的[4-(雜芳基)哌嗪-1-基]-(2,5-取代的-苯基)甲酮衍生物

公開(公告)號 CN101137363A  
公開(公告)日 2008.03.05  
申請(專利)號 CN200580049008.6  
申請日期 2005.12.28  
專利名稱 作為甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體1(GlyT-1)抑制劑用于治療神經(jīng)學(xué)和神經(jīng)精神病學(xué)障礙的[4-(雜芳基)哌嗪-1-基]-(2,5-取代的-苯基)甲酮衍生物  
主分類號 A61K31/427(2006.01)I  
分類號 A61K31/427(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.7 EP 05100077.6  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·喬里頓;R·納爾奎齊安;R·D·諾可羅斯;E·皮那德  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-12-28 PCT/EP2005/014082  
進(jìn)入國家日期 2007.09.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I化合物及其可藥用酸加成鹽 其中 R1是-OR1’、-SR1’或雜環(huán)烷基; R1’是低級烷基、被鹵素取代的低級烷基或-(CH2)n-環(huán)烷基; R2是-S(O)2-低級烷基、-S(O)2NH-低級烷基、NO2或CN; X1是CR3或N; X2是CR3’或N; R3/R3’彼此獨立地是氫、鹵素、低級烷基、CN、NO2、-S(O)2-苯基、-S(O)2-低級烷基、-S(O)2-吡啶-2、3或4-基、任選地被1或2個選自NO2或鹵素的取代基所取代的苯基,或者是被鹵素取代的低級烷基,或者是-C(O)-低級烷基; n是0、1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其可藥用酸加成鹽,其中R1是-ORI’、-SR1’或雜環(huán)烷基;R1’是低級烷基、被鹵素取代的低級烷基或-(CH2)n-環(huán)烷基;R2是-S(O)2-低級烷基、-S(O)2NH-低級烷基、NO2或CN;X1是CR3或N;X2是CR3’或N;R3/R3’彼此獨立地是氫、鹵素、低級烷基、CN、NO2、-S(O)2-苯基、-S(O)2-低級烷基、-S(O)2-吡啶-2、3或4-基、任選地被1或2個選自NO2或鹵素的取代基所取代的苯基,或者是被鹵素取代的低級烷基,或者是-C(O)-低級烷基;n是0、1或2。已發(fā)現(xiàn)通式I化合物是甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體1(GlyT-1)的良好抑制劑。它們可用于治療精神分裂癥。  
國際公布 2006-07-13 WO2006/072436 英  
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